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MB-32

MCE 国际站：MB-32

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184485

生物活性：MB-32 是一种强效且选择性的人血管紧张素转化酶 2 (hACE2) 变构抑制剂，其 Kd 值为 7.078 μM。MB-32 与 ACE2 N 端螺旋上的非催化表面口袋结合，通过变构作用破坏 ACE2 与 SARS-CoV-2 刺突蛋白受体结合域之间的相互作用，并保持 ACE2 在不同物种间的酶活性。MB-32 经鼻内给药后可在呼吸道内达到高浓度，且未检测到心血管毒性。MB-32 可用于 2019 冠状病毒病 (COVID-19) 的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：OthersViral Infection Others MB-32 (0.4-10 μM (hACE2); 60-second association and 120-second dissociation phases) 可与重组人源 ACE2 结合，其 KD 值为 7.078 μM，还能以微摩尔级亲和力结合多种哺乳动物的 ACE2 同源物[1]。MB-32 (5 μg/mL; 15-minute pre-incubation, then 1-hour co-incubation with spike) 可降低 SARS-CoV-2 刺突蛋白与瞬时转染 HEK293T 细胞表面人源 ACE2 的结合能力，且不影响 ACE2 的表达水平[1]。MB-32 (0.4-20 μM; 60-second association and 120-second dissociation phases) 与人 ACE2 的结合强烈依赖于 P565 残基，Y83、Q86、Q98 和 Q102 残基也有额外贡献[1]。 Viral Infection MB-32 (0.01-100 μM; assay duration) 可强效且选择性地抑制泛 sarbecovirus 假病毒进入 HEK293T-ACE2 细胞，针对 SARS-CoV-2 野生型的 IC50 为 105 nM，选择性指数为 183.8[1]。MB-32 (0.308-25 μg/mL; 24 hours) 可在 HEK293T-ACE2 细胞中抑制真实 SARS-CoV-2 变异株 (VOCs) 和 SARS-CoV-1 的多周期复制，平均 IC50 为 9.2 μM，且在浓度高达 129 μM 时无细胞毒性[1]。MB-32 (0-8 μM; 2-hour pre-incubation with virus, then 24-hour culture) 可选择性抑制 Calu-3 细胞中 SARS-CoV-2 的复制，其 IC50 为 1.615 μM，对 MERS-CoV 无活性[1]。MB-32 (17.5 μM; 30 minutes (TMPRSS2); 5 minutes (Cathepsin L)) 不抑制 TMPRSS2 或 Cathepsin L 的酶活性[1]。MB-32 (0.01-100 μM; assay duration) 对 SARS-CoV-2 假病毒进入的抑制作用，在表达 ACE2Y83F 或 ACE2Y83A 突变体 ACE2 的 HEK293T 细胞中有所减弱，这表明 Y83 对 MB-32 的抗病毒活性具有重要意义[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Viral InfectionCardiovascular RegulationOthers Viral Infection MB-32 (2.33 mg/kg; 鼻腔给药; 单剂量) 对感染 SARS-CoV-2 奥密克戎 BA.2 的 K18-hACE2 小鼠具有强效保护作用，可使肺部病毒载量降低>2 log 水平，并能阻止可检测到的病毒蛋白表达[1]。MB-32 (每只仓鼠 400 μg; 经鼻给药; 单剂量) 可保护金黄仓鼠免受 SARS-CoV-2 奥密克戎 JN.1 毒株的感染[1]。MB-32 (每只仓鼠 350 nmol; 经鼻给药; 单次给药) 可预防 SARS-CoV-2 XBB.1.5 在金黄仓鼠中的接触传播，使肺部的感染性病毒滴度和病毒基因拷贝数降低>2 logs[1]。MB-32 (每只小鼠 60 μg; 经鼻给药; 单剂量; 与病毒联合给药) 可对 K18-hACE2 小鼠的致死性 SARS-CoV-2 感染提供完全保护，使小鼠存活率达 100%，病毒复制被近乎完全抑制，且肺部病理损伤减轻[1]。 Cardiovascular Regulation MB-32 (每只大鼠 200 μg; 鼻腔给药; 单次给药) 在 Sprague Dawley 大鼠中未表现出明显的心血管不良反应[1]。 Others MB-32 (2.33 mg/kg; 滴鼻; 单次给药) 在雄性 C57BL/6 小鼠体内可实现较高的局部暴露水平，其鼻甲中 AUClast 值为 466,726 ng·h/g，肺中 AUClast 值为 13,346 ng·h/g，而全身暴露水平相对较低[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：534.63

Formula：C26H30N8O3S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：MB-32 是一种强效、选择性人血管紧张素转换酶 2 (hACE2) 别构抑制剂，Kd 为 7.078 μM 。MB-32 结合于 ACE2 N 端螺旋上的非催化表面口袋，通过别构作用破坏 ACE2 与 SARS-CoV-2 刺突蛋白受体结合域的相互作用，且在不同物种中均能保留 ACE2 的酶活性。MB-32 经鼻腔给药可在气道达到高浓度，且未检测到心血管毒性。MB-32 可用于新型冠状病毒肺炎的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Liu L, et al. Human angiotensin‑converting enzyme 2‑specific benzothiazole-based allosteric inhibitor against pan‑sarbecoviruses. Nature communications. 2026 Jun 06.