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BPR1M492

MCE 国际站：BPR1M492

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184490

CAS 号：3118558-91-8

生物活性：BPR1M492 是一种可穿透血脑屏障的 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂，在体外 cAMP 抑制试验中 EC50 值为 0.93 nM，在 FLIPR Ca2+ 试验中 EC50 值为 0.004 nM，且 cAMP 和 β-arrestin-2 通路之间无明显的信号偏向性。BPR1M492 是一种 cAMP 偏向性的伤害感受素-孤啡肽 FQ 阿片肽激动剂。BPR1M492 也是一种弱效的 cAMP 偏向性 δ/κ-阿片受体激动剂。BPR1M492 具有强效的体内镇痛作用，可用于疼痛研究[1]。

体外研究(In Vitro)：BPR1M492 (compound 56) (336 秒) 可激活表达人 MOR 和 Gα15 的 CHO-K1 细胞 (CHO-K1/hMOR/Gα15)，其最大效应为 91.7%[1]。 BPR1M492 对 MOR 表现出完全激动活性 (通过 cAMP 检测)，EC50 为 0.93 nM，对 NOP 也表现出完全激动活性(通过 cAMP 检测)，EC50 为 52.89 nM[1]。 BPR1M492 通过 cAMP检测对 DOR (EC50 为 730 nM) 和 FLIPR Ca2+ 检测 KOR (EC50 为 2410 nM) 表现出弱激动活性[1]。 BPR1M492 能有效诱导 CHO-K1 细胞 MOR 招募 β-arrestin-2 (EC50 为 161 nM)[1]。 BPR1M492 几乎不诱导在 CHO-K1 细胞中 NOP 和 KOR 招募 β-arrestin-2，但对 DOR 招募 β-arrestin-2 表现出部分激动作用 (EC50 为 2883 nM)[1]。 BPR1M492 在 3 μM 浓度下未能阻断 NMDAR 离子通道，且对 CYP1A、2B6、2C8、2C9 和 3A 酶的抑制作用的 IC50 值均大于 100 μM[1]。 BPR1M492 抑制 CYP2C19 和 CYP2D6 的 IC50 值分别为 26 μM 和 2.1 μM[1]。 BPR1M492 抑制 hERG 通道的 IC50 为 1.92 μM[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：BPR1M492 (化合物 56) (皮下注射；30-120 分钟) 在热刺激小鼠甩尾试验中对在 hMOR+ 和 mMOR-/- 小鼠表现出最强的由 MOR 激活介导的镇痛活性，ED50 为 0.027 mg/kg[1]。 BPR1M492 (0.168 mg/kg；皮下注射；12 分钟)在 hMOR+ 和 mMOR-/- 小鼠中给药后约 5 分钟起效，表明 BPR1M492 具有作为术后镇痛药的潜力[1]。 BPR1M492 (0.054 mg/kg-0.162 mg/kg；皮下注射；30-120 分钟)在当前的给药条件下在 hMOR+ 和 mMOR-/- 小鼠的切口疼痛模型中表现出强效镇痛作用，且氧饱和度和呼吸频率的下降幅度小于 TRV130[1]。 BPR1M492 在 hMOR+ 和 mMOR-/- 小鼠的切口疼痛模型中保持了有效的镇痛作用，并且与 TRV130 相比，对 hMOR+ 和 mMOR-/- 小鼠改善戒断相关行为方面表现出最显著的效果[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：320.43

Formula：C21H24N2O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：BPR1M492 是一种可穿透血脑屏障的 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂，在体外 cAMP 抑制试验中 EC50 值为 0.93 nM，在 FLIPR Ca²⁺ 试验中 EC50 值为 0.004 nM，在 cAMP 和 β-arrestin-2 信号通路之间无明显的信号偏向性。BPR1M492 是一种 cAMP 偏向性的伤害感受肽/孤啡肽 FQ（N/OFQ）受体激动剂。BPR1M492 是一种弱的 cAMP 偏向性 δ/κ-阿片受体激动剂。BPR1M492 表现出强效的体内镇痛作用，可用于疼痛研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Chang PW, et al. Structural Modification and Development of N-(1,2,3,4-Tetrahydro-3-isoquinolinylmethyl)benzamide, BPR1M492, as a Potent and Rapid-Onset Opioid Analgesic with Reduced Withdrawal Symptoms. J Med Chem. 2026 Jun 11;69(11):13222-13247.