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DDO-88109

MCE 国际站：DDO-88109

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184502

CAS 号：3034295-80-9

生物活性：DDO-88109 是一种 STING 抑制剂，对 hSTING 的 Kd 值为 317 nM，对 mSTING 的 Kd 值为 0.625 μM。DDO-88109 可竞争性地占据 STING 的环二核苷酸 (CDN) 结合口袋，从而使 STING 保持非活性状态。它抑制 cGAS-STING 信号通路，包括 STING 从内质网到高尔基体的转位、STING 寡聚化以及 IRF3、p65、TBK1 和 STING 的磷酸化，并能减弱 TREX1 缺陷驱动的自身炎症和顺铂 (HY-17394) 诱导的急性肾损伤小鼠模型中炎症细胞因子的产生和组织炎症。DDO-88109 适用于 cGAS-STING 通路驱动的炎症性疾病、自身免疫性疾病和急性肾损伤的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：Innate ImmunityCytokines &Chemokines Innate Immunity DDO-88109 (0.5-5 μM; 化合物孵育 12 小时，刺激 2 小时) 可浓度依赖性地抑制 THP1 细胞中 cGAMP 诱导的 IRF3、p65、TBK1 和 STING 的磷酸化[1]。DDO-88109 (20-100 μM) 以浓度依赖的方式结合纯化的 hSTING-CTDWT、hSTING-CTDAQ 和 hSTING-CTDH232 变体，这可通过升高的 ΔTm 值得到证实[1]。DDO-88109 (300-1200 nM; 90 s contact time, 120 s dissociation time) 与纯化的 hSTING-CTDAQ 结合的 Kd 为 698 nM，与纯化的 hSTING-CTDH232 结合的 Kd 为 960 nM[1]。DDO-88109 (5 μM) 可抑制 cGAMP 诱导的 STING 在 THP1 来源巨噬细胞中从内质网 (ER) 向高尔基体的转位[1]。DDO-88109 (5 μM, 4 h) 可结合并稳定 RAW264.7 细胞中的 STING 蛋白[1]。DDO-88109 (62.5-1000 nM; 90 s contact time, 120 s dissociation time) 与纯化的 hSTING-CTDWT 蛋白结合，其 Kd 值为 0.97 μM[1]。DDO-88109 不抑制纯化 h-cGAS 蛋白的酶活性[1]。DDO-88109 可结合纯化的人源 STING 二聚体的环二核苷酸 (CDN) 结合口袋[1]。DDO-88109 可在 THP1 细胞中结合并稳定 STING 蛋白[1]。DDO-88109 可在 THP1 细胞中抑制 cGAMP 诱导的 STING 寡聚化与 IRF3 二聚化[1]。DDO-88109 以 2:1 的化学计量比结合纯化的人源 STING 二聚体，其 Kd 值为 0.97 μM，且结合作用主要由疏水效应驱动[1]。DDO-88109 以 2:1 的化学计量比结合于纯化的 hSTING-CTDWT 二聚体的 CDN 结合口袋，使该蛋白维持在非活性构象状态[1]。DDO-88109 以浓度依赖的方式结合纯化的 mSTING-CTDWT 蛋白，ΔTm 值升高的结果证明了这一点[1]。 Innate ImmunityCytokines & Chemokines DDO-88109 (5 μM) 可强效抑制 THP1 来源巨噬细胞中 cGAS-STING 通路诱导的 IFNB 转录，且对其他固有免疫通路具有良好的选择性[1]。DDO-88109 (5 μM) 可抑制表达 hSTINGWT、hSTINGHAQ 或 hSTINGH232 的 HEK293T 细胞中 cGAMP 诱导的 IFNB 转录[1]。DDO-88109 (化合物孵育 12 h，刺激 3 h) 可抑制 THP1-Dual 细胞中 cGAMP 诱导的 cGAS-STING 通路激活，其 IC50 为 1.76 μM[1]。DDO-88109 可浓度依赖性地抑制 THP1 细胞中 cGAMP 诱导的 IFNB 和 CXCL10 转录[1]。DDO-88109 可浓度依赖性地抑制表达 hSTINGWT、hSTINGHAQ 或 hSTINGH232 的 THP1 STING-KO 细胞中 cGAMP 诱导的 IFNB 转录[1]。DDO-88109 可在 RAW-Lucia ISG 细胞中抑制 DMXAA 诱导的 cGAS-STING 通路激活，其 IC50 为 1.85 μM[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Adaptive ImmunityCytokines &ChemokinesInnate ImmunityRenal Regulation Adaptive ImmunityCytokines & Chemokines DDO-88109 (15 mg/kg; 腹腔注射; 每日 1 次; 持续 28 天) 可有效改善 Trex1−/−小鼠的全身性自身炎症，包括减轻脾肿大与 T 细胞活化，且相较于 H151 具有良好的安全性特征[1]。 Innate ImmunityCytokines & Chemokines DDO-88109 (5-15 mg/kg; 腹腔注射; 每日 1 次; 连续 3 天) 可在体内有效抑制 cGAS-STING 通路驱动的炎性细胞因子分泌，SR-717 刺激小鼠的血浆 IFN-β 水平降低可证明这一点[1]。 Innate ImmunityCytokines & ChemokinesRenal Regulation DDO-88109 (5-15 mg/kg; 腹腔注射; 每日 1 次; Cisplatin (HY-17394) 给药后 1 h 给药) 可呈剂量依赖性改善顺铂诱导的小鼠急性肾损伤 (AKI)，提高小鼠存活率，减轻肾脏炎症与损伤，并抑制 cGAS-STING-NF-κB 通路的激活[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：435.36

Formula：C24H23BrN2O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：DDO-88109 是一种 STING 抑制剂，对 hSTING 的 Kd 值为 317 nM，对 mSTING 的 Kd 值为 0.625 μM。DDO-88109 可竞争性占据 STING 的 CDN 结合口袋，使 STING 维持非活化状态。DDO-88109 可抑制 cGAS-STING 信号转导，包括 STING 从内质网向高尔基体转位、STING 寡聚化以及 IRF3, p65, TBK1 和 STING 磷酸化，并在 TREX1 缺陷驱动的自身炎症和 Cisplatin (HY-17394) 诱导的急性肾损伤小鼠模型中减轻炎症因子生成和组织炎症。DDO-88109 可用于 cGAS-STING 通路驱动的炎症性疾病、自身免疫疾病和急性肾损伤研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Li H, et al. Rational design of carbazole-based STING inhibitors for treating cGAS-STING pathway-driven inflammatory disorders. Nature communications. 2026 Jun 02.