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CYB-5067

MCE 国际站：CYB-5067

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184598

生物活性：CYB-5067 是一种 FGFR 分子胶降解剂，对 FGFR2 的半数致死浓度 (DC50) 为 27 nM。CYB-5067 可抑制 FGFR1、FGFR3、FGFR4 及其下游 FGFR 信号通路，在体外诱导抗增殖活性，并在体内表现出持续的靶蛋白抑制作用，且无明显的钩状效应。CYB-5067 在 ETV6-FGFR2 融合 Ba/F3 异种移植瘤模型中显示出显著的肿瘤生长抑制活性。CYB-5067 可用于 FGFR 驱动型癌症的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：Anti-cancerOthers Anti-cancer CYB-5067 (1.5-10000 nM, 0.123-3.3 μM; 24 h) 可在 KATO III 细胞中强效且快速地降解 FGFR2，其 DC50 为 27 nM，最大降解率达 96%，在洗脱孵育后仍能实现对靶点的持续性抑制[1]。 Anti-cancer CYB-5067 (0.0001-10 μM; 72 h) 可抑制 KATO III 细胞增殖，其 IC50 为 3.8 nM，效力优于 Infigratinib (HY-13311)[1]。 Anti-cancer CYB-5067 可在 KATO III 和 HEK293T 细胞中通过共价结合招募 RNF213，使其与 FGFR2 形成三元复合物，从而介导依赖于 RNF213 的 FGFR2 泛素化及蛋白酶体降解，且不依赖于 NEDD8 介导的 E3 连接酶激活及溶酶体途径[1]。 Others CYB-5067 以共价方式结合 RNF213 的溶剂暴露型 C1748 残基，这是有效募集 RNF213 的必要条件[1]。 Anti-cancer CYB-5067 (0.123-10 μM; 16 h, 0.0001-10 μM; 72 h) 是一种泛 FGFR 降解剂，可在亚型特异性及多亚型细胞模型中强效降解 FGFR1-4，且效力具有亚型依赖性[1]。 Anti-cancer CYB-5067 (0.5 μM; 12 h) 可在蛋白质组水平上特异性下调 KATO III 细胞中的 FGFR2，其余观测到的蛋白变化均为靶标驱动的下游效应[1]。 Anti-cancer CYB-5067 (0.123-10 μM; 16 h, 0.0001-10 μM; 72 h) 可强效降解 FGFR2 并抑制 SNU-16 细胞与 Ba/F3-ETV6-FGFR2 细胞的增殖，在 FGFR2 融合阳性的 Ba/F3 模型中具有高活性[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancer Anti-cancer CYB-5067 (15-30 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续 12 天) 在 Ba/F3-ETV6-FGFR2 异种移植模型中展现出强效的、剂量依赖性抗肿瘤功效，在 30 mg/kg 每日腹腔注射剂量下肿瘤生长抑制率达 94.6%，同时可在体内有效降解 FGFR2，且无显著体重下降[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：732.25

Formula：C26H27Br2Cl2N7O4

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：CYB-5067 是一种 FGFR 分子胶降解剂，对 FGFR2 的 DC50 为 27 nM。CYB-5067 可抑制 FGFR1、FGFR3、FGFR4 及下游 FGFR 信号通路，在体外诱导抗增殖活性，且在体内表现出持续的靶蛋白抑制作用，无明显钩状效应。CYB-5067 在 ETV6-FGFR2 融合 Ba/F3 异种移植模型中具备显著肿瘤生长抑制活性。CYB-5067 可用于 FGFR 驱动型癌症的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Jiang J, et al. Molecular Glues Recruiting RNF213 As an E3 Ligase for Targeted Protein Degradation: A Minimal Dibromoacetamide Warhead As a Recruitment Ligand. Journal of the American Chemical Society. 2026 Jun 23.