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SHP2/NAMPT-IN-1

MCE 国际站：SHP2/NAMPT-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184650

生物活性： SHP2/NAMPT-IN-1 是一种口服有效的 SHP2 和 NAMPT 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 30.5 nM 和 24.4 nM。SHP2/NAMPT-IN-1 通过抑制 NAMPT 降低 NAD+ 水平和 p-ERK 表达。SHP2/NAMPT-IN-1 可抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移和克隆形成，并促进细胞凋亡。SHP2/NAMPT-IN-1 对多种肿瘤细胞系具有抗增殖活性，并可逆转 PD-L1 介导的 T 细胞免疫抑制。SHP2/NAMPT-IN-1 可用于乳腺癌研究[1]。

体外研究(In Vitro)：SHP2/NAMPT-IN-1 (Compound A4) 在无细胞酶活实验中，对 SHP2 和 NAMPT 表现出强效抑制活性 (IC50 分别为 30.5 nM 和 24.4 nM)，而对 SHP1、PTP1B 和 NMNAT 无显著抑制 (IC50 > 20 μM)[1]。 SHP2/NAMPT-IN-1 (72 h) 对多种 SHP099-不敏感肿瘤细胞系具有抗增殖活性，包括 KYSE520 (IC50 = 0.6 μM)、HT29 (IC50 = 1.4 μM)、MDA‑MB‑231 (IC50 = 0.34 μM)、HepG2 (IC50 = 2.9 μM)、HeLa (IC50 = 1.4 μM)、A549 (IC50 = 0.7 μM)，以及乳腺癌细胞 MCF‑7 (IC50 = 1.3 μM) 和 4T1 (IC50 = 0.7 μM)[1]。 SHP2/NAMPT-IN-1 (1 μM；1 h) 在 MDA‑MB‑231 细胞的细胞热迁移实验 (CETSA) 中，显著增强 SHP2 和 NAMPT 蛋白的热稳定性，表明其可与靶蛋白结合[1]。 SHP2/NAMPT-IN-1 (0.5-2 μM；24 h) 在 MDA‑MB‑231 细胞中剂量依赖性地降低磷酸化 ERK (p‑ERK) 水平[1]。 SHP2/NAMPT-IN-1 (0.25-1 μM；24 h) 在 MDA‑MB‑231 细胞中剂量依赖性地降低细胞内 NAD+ 水平[1]。 SHP2/NAMPT-IN-1 (0.5-2 μM；12 天) 显著抑制 MDA‑MB‑231 细胞集落形成[1]。 SHP2/NAMPT-IN-1 (0.5-2 μM；24 h) 在 MDA‑MB‑231 细胞中诱导细胞凋亡，凋亡率分别为 31.6% 和 38.9%[1]。 SHP2/NAMPT-IN-1 (0.5-2 μM；24 h) 在 MDA‑MB‑231 细胞中上调促凋亡蛋白 Bax 并下调抗凋亡蛋白 Bcl‑2[1]。 SHP2/NAMPT-IN-1 (0.5-2 μM；24-48 h) 在 MDA‑MB‑231 细胞的划痕愈合和 Transwell 迁移实验中，显著抑制细胞迁移[1]。 SHP2/NAMPT-IN-1 (0.25-1 μM；72 h) 在 Jurkat T 细胞中，剂量依赖性地恢复 PD‑L1 介导的免疫抑制，促进 IFN‑γ 和 IL‑2 的分泌[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：SHP2/NAMPT-IN-1 (Compound A4) (5, 10, 20 mg/kg；口服；每日一次；持续 15 天) 在 MDA-MB-231 异种移植荷瘤 BALB/c 裸鼠模型中，剂量依赖性地抑制肿瘤生长，且不引起体重下降[1]。 SHP2/NAMPT-IN-1 (10 mg/kg；口服；每日一次；持续 15 天) 在 4T1 同种移植荷瘤免疫健全 BALB/c 小鼠模型中，抑制肿瘤生长，并显著增加肿瘤组织中 CD8⁺ 细胞毒性 T 细胞的浸润，与 PD-1 (HY-P99144) 抗体联合给药后 TGI 显著提升[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：496.03

Formula：C24H26ClN7OS

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：SHP2/NAMPT-IN-1 是一种口服有效的 SHP2 和 NAMPT 双重抑制剂，IC50 分别为 30.5 nM 和 24.4 nM。SHP2/NAMPT-IN-1 通过抑制 NAMPT，降低 NAD+ 水平和 p-ERK 表达。SHP2/NAMPT-IN-1 可抑制 MDA-MB-231 细胞迁移和集落形成，并促进凋亡 (apoptosis)。SHP2/NAMPT-IN-1 对多种肿瘤细胞系具有抗增殖活性，并可逆转 PD-L1 介导的 T 细胞免疫抑制。SHP2/NAMPT-IN-1 可用于乳腺癌的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Wang K, et al. Discovery of Novel Dual Small-Molecule Inhibitors Targeting SHP2 and NAMPT for Overcoming Resistance to Allosteric SHP2 Inhibition. J Med Chem. 2026 Jun 22.