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NLRP3-IN-93

MCE 国际站：NLRP3-IN-93

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184651

CAS 号：3055155-53-5

生物活性：NLRP3-IN-93 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-93 与 NACHT 结构域结合，阻断炎症小体组装，并抑制下游 IL-1β 的释放，且对多种 CYP 同工酶的抑制作用不显著。NLRP3-IN-93 在急性炎症和帕金森病小鼠模型中表现出剂量依赖性疗效，并在大鼠和犬中显示出良好的耐受性和可接受的安全范围。NLRP3-IN-93 可用于帕金森病的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：NLRP3-IN-93 (Compound 25) (30 min 预处理 + 1 h Nigericin (HY-127019)) 在 Nigericin 刺激的 THP-1 细胞中具有显著的 IL-1β 抑制活性，IC50 = 18 nM[1]。 NLRP3-IN-93 (30 min预处理 + 3 h Lipopolysaccharide (HY-D1056A1) + 1 h Adenosine triphosphate (HY-B2176) 刺激) 在 LPS/ATP 刺激的人全血中具有显著的 IL-1β 抑制活性，IC50 = 11 nM[1]。 NLRP3-IN-93 (6.86-5000 nM；30 min 预处理 + 3 h LPS + 1 h Adenosine triphosphate 刺激) 在 LPS/ATP 刺激的小鼠全血中具有 IL-1β 抑制活性，IC50 = 73 nM[1]。 NLRP3-IN-93 (0.01-30 μM) 对 CYP3A4 (M/T)、2C9、2C19、2D6、1A2 各亚型均无显著抑制作用 (IC50 > 30 μM)[1]。 NLRP3-IN-93 (0.3-30 μM) 对 hERG 钾离子通道具有弱抑制活性，IC50 = 16 μM[1]。 NLRP3-IN-93 (2 μM；2 h) 在 Caco-2 细胞单层模型中具有高渗透性 (Papp A-B = 14.6 × 10-6 cm/s; Papp B-A = 32.6 × 10-6 cm/s)，且外排率较低 (Efflux Ratio = 2.2)[1]。 NLRP3-IN-93 (2 h) 在 pH 7.4的 PBS 及模拟胃肠液 (FaSSIF, FeSSIF, FaSSGF) 中均具有优良的动力学溶解度 (分别为 273, 269, 284, 274 μM)[1]。 NLRP3-IN-93 (2.5 μL of 100 μM; 0.5-60 min) 在人和多个动物种属的肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性 (半衰期 T1/2: 人 >184 min，小鼠 184 min，大鼠 184 min，狗 >85 min，猴 >59 min)[1]。 NLRP3-IN-93 (6 h) 在血浆中具有中等的蛋白结合率 (人 65%，猴 68%，狗 65%，大鼠 58%，小鼠 61%)，而在脑组织中具有较高的蛋白结合率 (小鼠 85%，大鼠 85%，猴 86%)[1]。 NLRP3-IN-93 (10 μM) 对 78 个安全靶点 (受体、酶、离子通道) 和58 个激酶靶点均无显著影响[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：NLRP3-IN-93 (Compound 25) (3-10 mg/kg；口服；单次给药；给药后 1 h 诱导模型) 在 LPS/ATP 诱导的小鼠急性腹膜炎模型中呈剂量依赖性抑制 IL-1β 的产生，高剂量下抑制率超过 90%[1]。 NLRP3-IN-93 (12.5-50 mg/kg；口服；每日两次；连续 14 天) 在 MPTP (HY-15608) 诱导的亚急性帕金森病小鼠模型中呈剂量依赖性改善运动功能，包括缩短平衡木穿越时间和 pole test 下杆时间[1]。 NLRP3-IN-93 (50-300 mg/kg/day；口服；每日一次；连续 14 天) 在 SD 大鼠和 Beagle 犬的重复给药毒性试验中，大鼠中、高剂量下可见雄鼠血液学指标改变及肺组织肺泡巨噬细胞密度轻微增加；犬高剂量下可见血液学及血清生化指标改变，并伴随轻微至轻度的胸腺萎缩[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：352.43

Formula：C19H24N6O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：NLRP3-IN-93 是一种口服有效、可通过血脑屏障的 NLRP3 抑制剂，结合于其 NACHT 结构域，阻断炎症小体组装并抑制下游 IL-1β 释放，且对各 CYP 亚型均无显著抑制作用。NLRP3-IN-93 在急性炎症和帕金森病小鼠模型中均发挥剂量依赖性的效果，并在大鼠和犬中显示出良好的耐受性及可接受的安全窗口。NLRP3-IN-93 可用于帕金森病的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. He W, et al. Design, Biological Characterization, and Discovery of the Brain-Penetrant NLRP3 Inhibitor Based on a [1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyrimidine Scaffold for the Treatment of Central Nervous System Diseases. J Med Chem. 2026 Jul 9;69(13):15766-15785.