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MS3-123

MCE 国际站：MS3-123

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184653

生物活性： MS3-123 是一种口服有效的 PRMT1 抑制剂（IC50 = 11.4 nM），它选择性地靶向 SAM 结合口袋内的独特 Cys119 残基。MS3-123 通过时间依赖性不可逆机制与 PRMT1 共价结合，并且对其他 PRMT 家族成员和其他甲基转移酶具有高度选择性。MS3-123 可抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡。MS3-123 可用于乳腺癌研究[1]。

体外研究(In Vitro)：MS3-123 (Compound 17zh) 对 PRMT1 具有强效抑制 (IC50 = 11.4 nM)，对 PRMT 家族其他成员 (PRMT3/4/5/6/8) 表现出高选择性 (选择性倍数 17-439 倍)，同时在 50 μM 浓度下仅标记有限的脱靶半胱氨酸，对多种其他甲基转移酶 (G9a, EHMT1, MLL1, SMYD2, SETD8, EZH2, SUV39H1) 的抑制活性也较弱 (IC50 > 10 μM)，显示出优异的选择性谱[1]。 MS3-123 通过时间依赖性抑制机制与 PRMT1 共价结合 (KI = 1.52 × 104 M-1s-1)[1]。 MS3-123 可引起 PRMT1 蛋白热稳定性增加 (ΔTm = 2.0°C)[1]。 MS3-123 (130 μM；1 h) 通过共价修饰 PRMT1 的 Cys119 残基，形成分子量增加 (+419.2 Da) 的共价复合物[1]。 MS3-123 的炔基探针 (100 μM-260 μM；1 h) 可在重组蛋白和 MCF-7 细胞裂解液中有效标记并下拉 PRMT1 蛋白[1]。 MS3-123 (0.2-3 μM；12-84 h) 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞中浓度和时间依赖性地降低 H4R3me2a 和总 ADMA 水平，其中 72 h 时两种细胞中 H4R3me2a 水平的 IC50 值分别为 0.78 μM 和 0.56 μM。同时，并显著降低 MCF-7 细胞中 EZH2 蛋白水平和 AKT 磷酸化水平[1]。 MS3-123 (72 h) 在MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞中显示出抗增殖活性，GI50 值分别为 4.40 μM 和 4.76 μM，且对正常乳腺上皮细胞 MCF-10A 显示出低毒性 (GI50 > 60 μM)[1]。 MS3-123 (0.3-3 μM；加药处理 8 天) 可剂量依赖性抑制 MCF-7 和 MDA-MB-231细胞的克隆形成能力，在 3 μM 浓度下几乎完全抑制了克隆形成[1]。 MS3-123 与 Gemcitabine (HY-17026) 联用，可将 MCF-7 细胞的 GI50 值从 3.03 μM 降低至 0.75 μM，显示出协同增效作用，MDA-MB-231 细胞也呈现类似趋势[1]。 MS3-123 (3-6 μM；24 h) 可显著抑制 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的迁移能力[1]。 MS3-123 (3-6 μM；24 h) 可剂量依赖性抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭能力，抑制率分别为约 35.0% 和 57.4%[1]。 MS3-123 (2-4 μM；72 h) 可剂量依赖性抑制 MCF-7 细胞的侵袭能力，抑制率分别为约 47.9% 和 70.1%[1]。 MS3-123 (17zh) (6-12 μM 24 h) 可剂量依赖性地诱导 MCF-7 和MDA-MB-231 细胞发生 S 期细胞周期阻滞，表现为 S 期细胞比例显著增加，同时 G0/G1 期和 G2/M 期细胞比例相应下降[1]。 MS3-123 (15-25 μM；48 h) 可剂量依赖性诱导 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞发生凋亡[1]。 MS3-123 (1.25 μM；0-45 min) 在人肝微粒体中代谢半衰期为 62.1 分钟，对主要 CYP450 酶无显著抑制 (IC50 > 50 μM)[1]。 MS3-123 (250 μM；0-180 min) 在生理 pH 条件下与谷胱甘肽 (GSH) 反应的半衰期为 80.9 分钟，显示出较低的固有反应性[1]。 MS3-123 (1 μM；5 h) 在人血浆中的蛋白结合率为 34.7%，游离分数为 65.3%[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：MS3-123 (Compound 17zh) (100 mg/kg; 口服灌胃; 每日一次; 持续19天) 在 MDA-MB-231 荷瘤 BALB/c 裸鼠模型中中度抑制肿瘤生长，降低肿瘤组织中 ADMA 和 H4R3me2a 水平，且耐受性良好，未出现显著体重下降和主要器官损伤[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：455.80

Formula：C15H24BrClN4O3S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：MS3-123 是一种口服有效的 PRMT1 抑制剂 (IC50 = 11.4 nM)，选择性靶向 SAM 结合口袋内独特的 Cys119 残基。MS3-123 通过时间依赖性的不可逆机制与 PRMT1 共价结合，对其他 PRMT 家族成员及其他甲基转移酶表现出高度选择性。MS3-123 可抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。MS3-123 可用于乳腺癌的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Shao M, et al. Unique Cysteine-Directed Covalent Inhibition of PRMT1 Suppresses Breast Tumorigenesis. J Med Chem. 2026 Jul 9;69(13):15423-15457.