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Dyclonine

MCE 国际站：Dyclonine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184776

CAS 号：586-60-7

生物活性：地克洛宁（Dyclocaine）是一种口服有效的、可透过血脑屏障的哌啶苯丙酮类小分子，常用作局部麻醉剂。地克洛宁是TRPV3的高选择性变构拮抗剂；它还能可逆性抑制G9a、ALDH2和ALDH3A1，并非竞争性地阻断AChE。地克洛宁激活Nrf2/ARE通路，解除FXN的表观遗传沉默，抑制Aβ42聚集，并促进髓鞘再生和小胶质细胞的修复性极化。地克洛宁通过抑制TRPV3缓解瘙痒；基于其AChE抑制、抗氧化和髓鞘再生作用，它被用于神经退行性疾病模型的研究；它通过抑制ALDH使耐药肿瘤对药物敏感，并且与蛋白酶抑制剂联合使用可诱导更多的肿瘤细胞凋亡。它在体外抑制白色念珠菌。Dyclonine 可用于多种疾病的研究，包括神经退行性疾病、癌症和瘙痒性皮炎[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：OthersAnti-cancerApoptosisFungal InfectionAβ/Tau/α-Synuclein AggregationOxidative Stress Others Dyclonine 可选择性地抑制纯化的 TRPV3 通道，其 IC50 为 3.2 μM；可抑制纯化的 ALDH2，其 IC50 为 35 μM；同时可抑制纯化的 ALDH3A1，其 IC50 为 76 μM；可通过非竞争性方式强效且选择性地抑制纯化 AchE，IC50 为 0.18 μM[1]。Dyclonine 可通过抑制 ALDH2，在 1-10 μM 浓度下抑制培养心肌细胞的增殖；可抑制体外培养的 HSC4 口腔鳞癌细胞增殖，并通过抑制 ALDH 使耐药性 HSC4 细胞恢复对 Sulfasalazine (HY-14655) 的敏感性[1]。Dyclonine (0.3-10 μM; 48 h) 可剂量依赖性地提升弗里德赖希共济失调 (FA) 来源的淋巴母细胞中的 FXN 蛋白水平[2]。Dyclonine (3-30 μM; 24 h) 可剂量依赖性地提升 FA 来源的淋巴母细胞中的 FXN 转录本水平，在 30 μM 作用 24 h 后达到最高约 3.2 倍的诱导效果，且在 GAA 重复序列更长的细胞中诱导作用更强[2]。Dyclonine (5 μM; 24 h) 可增强 FA 患者淋巴母细胞中 Nrf2 与 FXN 基因座中保守 ARE 位点的结合[2]。Dyclonine (1-10 μM) 可剂量依赖性地抑制健康淋巴母细胞核提取物中组蛋白甲基转移酶 G9a 的活性；且可挽救范可尼贫血 (FA) 来源的淋巴母细胞中的 aconitase 活性缺陷[2]。Dyclonine (3-30 μM; with 1 mM 2-APB (HY-W009724)) 对 HEK 293T 细胞中表达的小鼠 TRPV3 通道的抑制效力受孔区残基调控：与野生型 TRPV3 (IC50 = 3.2 μM)相比，L630W、N643A、I644W 和 L655A 突变会减弱其抑制作用，而 L642A 和 I659A 突变则会增强其抑制作用[3]。 Anti-cancerApoptosis Dyclonine (15 μM) 可增强 40 nM Bortezomib (HY-10227) 的细胞毒性作用，使耐药 RPMI8226.BR 多发性骨髓瘤细胞的存活率降低约 80%，并诱导细胞凋亡；还可增强 MG132 (HY-13259) 的细胞毒活性，抑制 BT549 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞增殖并诱导其凋亡[1]。 Fungal Infection Dyclonine 可在体外抑制 Saccharomyces cerevisiae 的生长，并通过靶向包括 Erg2p 和 ERG24 在内的甾醇生物合成酶，与 Calyculin A (HY-18983) 产生协同作用以增强该效应[1]。 Aβ/Tau/α-Synuclein Aggregation Dyclonine 可增加培养原代神经元中的线粒体 ATP 生成，并增强其自发性兴奋性突触后电流活性；还可在体外抑制 Aβ42 低聚体的形成[1]。 Oxidative Stress Dyclonine 可强效保护范可尼贫血 (FA) 来源的成纤维细胞免受二酰胺诱导的氧化应激，其 EC50 约为 0.2 μM[2]。Dyclonine (1.25-10 μM; 24 h) 可在稳定的 HeLa-ARE-荧光素酶细胞中剂量依赖性激活 Nrf2/ARE 通路，10 μM 作用 24 h 后荧光素酶活性可被诱导至约 2.5 倍[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：OthersCell Cycle RegulationOxidative StressFerroptosis Others Dyclonine (外用) 可降低获得性大疱性表皮松解症小鼠模型的搔抓频率[1]。Dyclonine (口服) 可在药物诱导的脱髓鞘性脑损伤小鼠模型中促进少突胶质细胞生成、髓鞘再生以及促再生型小胶质细胞转化[1]。Dyclonine (1-50 μM；皮内注射；单次给药) 可剂量依赖性地改善小鼠体内 TRPV3 介导的急性瘙痒，其中测试的最高剂量 (50 μM) 可将 Carvacrol (HY-N0711) 诱导的搔抓次数在 30 min 内降至 18.0[3]。 Cell Cycle Regulation Dyclonine 可降低新生小鼠经 14 天处理后的心肌细胞数量与增殖活性；可增强 Sulfasalazine 在化疗耐药性头颈部鳞状细胞癌小鼠模型中的肿瘤体积缩小疗效；可提高小鼠全脑线粒体的底物氧化能力[1]。 Oxidative StressFerroptosis Dyclonine (1-10 mg/kg；腹腔注射、口服；每日给药；持续 1 周) 可剂量依赖性地升高 FA-YG8 小鼠小脑中的 frataxin 蛋白、Nrf2 靶蛋白水平及乌头酸酶活性[2]。 Oxidative Stress Dyclonine (25 mg/kg；口服；每日；4 周) 可恢复肝脏中琥珀酸脱氢酶的活性，预防平衡木操作能力下降，并使 FA-PandKIKO 小鼠的 frataxin 蛋白水平升高达 2 倍[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：289.41

Formula：C18H27NO2

中文名称：达克罗宁

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 1 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Dyclonine (Dyclocaine) 是具有口服活性、可穿透血脑屏障哌啶苯丙酮小分子，常用作局部麻醉剂。Dyclonine 是 TRPV3 高选择性别构拮抗剂；同时可逆抑制 G9a、ALDH2、ALDH3A1，非竞争性阻断 AChE。Dyclonine 可激活 Nrf2/ARE 通路、解除 FXN 表观沉默，阻断 Aβ42 聚集，促进髓鞘再生与小胶质细胞修复型极化。Dyclonine 可依托 TRPV3 抑制缓解皮肤瘙痒；凭借 AChE 抑制、抗氧化、髓鞘修复作用用于神经退行性模型探究；通过 ALDH 抑制增敏耐药肿瘤，联用蛋白酶抑制剂可诱导更多肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，体外还可抑制白色念珠菌 (Candida albicans)。Dyclonine 可用于神经退行性疾病、癌症、瘙痒性皮炎等多种疾病的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Bailly C, et al. A new horizon for the anesthetic drug dyclonine. Biochemical pharmacology. 2026 Feb;244:117569.
[2]. Sahdeo S, et al. Dyclonine rescues frataxin deficiency in animal models and buccal cells of patients with Friedreich's ataxia. Human molecular genetics. 2014 Dec 20;23(25):6848-62.
[3]. Liu Q, et al. Therapeutic inhibition of keratinocyte TRPV3 sensory channel by local anesthetic dyclonine. eLife. 2021 Apr 20;10:e68128.