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MCE 国际站:CM002
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-184895
生物活性:CM002 是一种生物钟激活剂。CM002 通过激活生物钟抑制前脂肪细胞的谱系定向和终末分化,从而阻断 Wnt 信号通路介导的转录诱导驱动的脂肪生成过程。CM002 通过抑制成熟脂肪细胞中的脂肪生成程序,以生物钟依赖的方式减弱脂质储存。CM002 通过 BMAL1/CLOCK 依赖的代谢重编程增强瘦鼠和肥胖小鼠不同脂肪组织中的生物钟输出,抑制脂肪细胞发育和肥大,并提高胰岛素敏感性。CM002 可用于肥胖症和 2 型糖尿病的研究[1]。
体外研究(In Vitro):CM002 在 U2OS 报告基因细胞中用于筛选具有激活生物钟活性的化合物[1]。 CM002 (0.5-1 µM;5 天) 在 U2OS 报告基因细胞中具有剂量依赖性缩短生物钟周期但不显著影响振幅的生物钟激活作用[1]。 CM002 (0.5-1 µM;6 h) 在 C3H10T1/2 细胞中诱导核心生物钟基因 (CLOCK、Bmal1 和Nr1d1) mRNA的表达[1]。 CM002 (0.5-1 µM;诱导分化 8 天) 强效抑制 C3H10T1/2 细胞中的脂肪生成,1 µM 浓度下可抑制约50%的脂质积累[1]。 CM002 (1 µM;诱导分化 8 天) 在 C3H10T1/2 细胞中几乎完全消除关键成脂因子 (C/EBPα 和 PPARγ) 并大幅下调 FABP4 和 FASN 的蛋白表达[1]。 CM002 (0.5-1 µM;诱导分化 6 天) 在正常小鼠 (FloxCtr) 原代前脂肪细胞中具有剂量依赖性抑制细胞成熟的作用。CM002 在 Bmal1 缺失细胞中的抑制作用被明显减弱[1]。 CM002 (0.5-1 µM;6 h) 在 3T3-L1 前脂肪细胞中上调 Wnt 配体 (Wnt1 和 Wnt10a) mRNA 的表达[1]。 CM002 (1 µM;诱导分化 8 天) 在 C3H10T1/2 细胞中重新激活/维持 β-catenin 蛋白水平[1]。 CM002 (0.1-0.5 µM) 在转染了 TOPFlash 报告基因的细胞中,基础状态下激活 Wnt 的活性;在 Wnt3a 刺激下具有比 Chlorhexidine (HY-B1248) 更强的激活 Wnt 效力[1]。 CM002 (1 µM;分化后处理 48 h) 在小鼠原代成熟脂肪细胞 (分化第4天给药) 中具有显著减少脂质含量的作用。CM002 在小鼠原代成熟脂肪细胞中减少 FASN 和 FABP4 的蛋白表达。CM002 在小鼠原代成熟脂肪细胞中诱导生物钟基因 (CLOCK、Dbp 和 Nr1d2)、产热与脂解基因 (Ucp1 和 Hsl) 及线粒体生成标记物 (Pgc-1α) mRNA表达。CM002 显著减少了对照小鼠 (FloxCtr) 原代成熟脂肪细胞中的脂质积累;而在 Bmal1 缺失的成熟脂肪细胞中,抑制脂质积累的作用完全丧失[1]。 CM002 (1 µM;诱导分化 10-12 天) 在人原代前脂肪细胞中强烈抑制脂肪生成成熟[1]。 CM002 (1-2 µM;分化后处理 6 天) 在人类晚期分化脂肪细胞中显著抑制脂质的沉积。CM002 在人类脂肪细胞中强烈诱导生物钟蛋白 (BMAL1 和 RORα) 和脂质合成与转运相关蛋白 (FASN 和 FABP4) 的表达[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):CM002 (5 mg/kg;腹腔注射;每天 1 次;连续 15 天 (正常饮食) 或 7 天(高脂饮食)) 在野生型 C57BL/6J 小鼠 (正常饮食或高脂饮食) 中未观察到明显的肝脏毒性[1]。 CM002 (5 mg/kg 和 15 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次;持续 18 天) 在正常饮食的 C57BL/6J 小鼠中具有调节代谢与抗肥胖的作用。CM002 具有抑制脂肪蓄积、促进肌肉代谢和改善全身代谢的作用[1]。 CM002 (5 mg/kg;腹腔注射;每天 1 次;连续 4 天记录) 在代谢笼中监测的正常饮食 C57BL/6J 小鼠中具有调节小鼠整体能量稳态作用。CM002 能够诱导小鼠优先利用脂肪氧化而非碳水化合物作为能量来源[1]。 CM002 (5 mg/kg;腹腔注射;每天 1 次;连续 7 天) 在高脂饮食诱导肥胖的 C57BL/6J 小鼠模型中具有降低体重的作用。CM002 显著降低棕色脂肪的组织湿重和减少脂质积累。CM002 能够降低成脂因子和脂肪合成酶的蛋白表达。CM002 显著降低循环中的血浆游离脂肪酸水平[1]。 CM002 (7 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次;连续 16 天) 在高脂饮食诱导肥胖的 C57BL/6J 小鼠模型中,这种低频给药方案重现了减重效果。CM002 显著降低了不同脂肪库的湿重并完全保留了骨骼肌的质量[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:380.74
Formula:C15H24Cl3N5
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:CM002 是一种生物钟激活剂。CM002 通过激活生物钟,抑制前脂肪细胞的谱系定型和终末分化,从而阻断由 Wnt 信号介导的转录诱导所驱动的脂肪生成过程。CM002 通过抑制成熟脂肪细胞中的脂肪生成程序,以生物钟依赖性方式减少脂质储存。CM002通过 BMAL1/CLOCK 依赖的代谢重编程增强瘦鼠和肥胖小鼠不同脂肪库的生物钟输出,抑制脂肪细胞的发育和肥大并提高胰岛素敏感性。CM002 可用于肥胖和 2 型糖尿病的相关研究。
IC50 & Target:PARP-1
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Xiong X, et al. Discovery of circadian clock activators with anti-obesity efficacy via suppression of adipocyte development and hypertrophy. Mol Ther. 2026 Jun 26:S1525-0016(26)00512-5.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。
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