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NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1

MCE 国际站：NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184918

CAS 号：3097045-01-4

生物活性：NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 是一种强效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂和 NAMPT 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 7.5 nM 和 18.8 nM。NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 可增强 T 细胞介导的肿瘤细胞杀伤作用，促进 T 细胞增殖和 CD8+ T 细胞比例，并降低细胞内 NAD+ 的生物合成。在小鼠 LLC 异种移植模型中，NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 通过破坏肿瘤代谢和激活肿瘤免疫微环境来抑制肿瘤进展。NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 可用于非小细胞肺癌的肿瘤免疫治疗研究[1]。

体外研究(In Vitro)：NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 (compound B14) 可抑制 PD-1/PD-L1 相互作用 (IC50 = 7.5 nM)，同时抑制 NAMPT (IC50 = 18.8 nM)[1]。 NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 (72 h) 可抑制 A2780 细胞增殖，IC50 为 14.8 nM[1]。 NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 (25, 50, 100 nM; 72 h) 在共培养模型中可增强 T 细胞对 CT26/OE PD-L1 细胞的杀伤能力，相对抑制率分别为 15.17%、15.65%、27.23%[1]。 NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 (25, 50, 100 nM; 72 h) 在 CT26/OE PD-L1 细胞或 CT26/空载体细胞与 T 细胞共培养体系中能够促进 T 细胞增殖[1]。 NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 (25, 50, 100 nM; 72 h) 作用于 CT26/OE PD-L1 细胞与 T 细胞共培养模型后，CD8+ T 细胞比例分别提升至 13.37%、13.95%、15.20%[1]。 NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 (0-1600 nM; 72 h) 可提升 T 细胞对 CT26/OE PD-L1 细胞的杀伤活性，但不会影响 CT26/OE PD-L2 细胞活力[1]。 NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 (1.95-500 nM; 24 h) 可剂量依赖性降低 A2780 细胞内 NAD+ 含量。在 1.95 nM 浓度下，细胞内 NAD+ 水平仅为对照组的 31.5%[1]。 NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 (50 nM; 24 h) 会抑制 A2780 细胞增殖并耗竭胞内 NAD+，而外源性 NMN 可剂量依赖性逆转该不良效应[1]。 NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 (100 nM; 48 h) 在 T 细胞与 LLC 细胞共培养模型中，通过抑制 NAMPT 与阻断 PD-1/PD-L1 通路双重机制抑制 LLC 细胞增殖[1]。 NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 (10 nM; 48 h) 在 T 细胞与 A2780 细胞共培养体系中，依靠双重作用机制发挥协同抗肿瘤作用[1]。 NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 (0.8, 1.6 μM; 48 h) 对人正常肝细胞 L02 几乎无细胞毒性，仅产生 5%-10% 的细胞增殖抑制效果[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 (compound B14) (5, 10 mg/kg; 第 1、3、5、7、9、11、15、19 天每日腹腔注射 1 次) 可剂量依赖性抑制携带 LLC OE NAMPT/PD-L1 移植瘤 C57BL/6 小鼠的肿瘤生长，肿瘤生长抑制率分别为 39.2% (5 mg/kg) 和 54.0% (10 mg/kg)，NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 会造成小鼠明显体重下降，但对主要脏器重量无显著影响。在 10 mg/kg 剂量下，NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 可降低携带 LLC OE NAMPT/PD-L1 移植瘤 C57BL/6 小鼠肿瘤组织内的 NAD+ 水平，促进 CD45+ 和 CD8+ T 细胞浸润，同时提高肿瘤浸润 CD8+ T 细胞中 IFN-γ+、IL-2+ CD8+ T 细胞的占比[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：659.18

Formula：C36H35ClN10O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 是一种强效的 PD-1/PD-L1 相互作用与 NAMPT 双重抑制剂，IC50 值分别为 7.5 nM 和 18.8 nM。NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 显著增强 T 细胞介导的肿瘤细胞杀伤，促进 T 细胞增殖和 CD8+ T 细胞比例，并消耗细胞内 NAD+ 生物合成。NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 在小鼠 LLC 异种移植模型中通过破坏肿瘤代谢和激活肿瘤免疫微环境来抑制肿瘤进展。NAMPT/PD-1/PD-L1-IN-1 可用于非小细胞肺癌的肿瘤免疫研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Yangyang Meng, et al. 4-Arylindolines Bearing a Pyrido[3,2-d]pyrimidine Scaffold as Dual Inhibitors of the PD-1/PD-L1 Interaction and NAMPT for Targeting Tumor Immunoevasion and Metabolism. J. Med. Chem. 9 July 2026; 69 (13): 15247-15276.