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LMP2-IN-1

MCE 国际站：LMP2-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184919

CAS 号：3056058-96-6

生物活性：LMP2-IN-1 是一种口服生物利用度高、可透过血脑屏障的大环肽环氧酮，可作为 LMP2 的选择性不可逆抑制剂（IC50 = 87 nM）。LMP2-IN-1 可迅速分布至大脑，并形成不可逆的 LMP2:AR-01 加合物。LMP2-IN-1 可改善阿尔茨海默病 (AD) 5xFAD 小鼠模型的记忆功能并挽救反应性星形胶质细胞[1][2]。

体外研究(In Vitro)：LMP2-IN-1 (compound AR-01) (0-500 nM；24 h) 在鼠小胶质细胞 BV2 中剂量依赖性地抑制 LMP2 活性并形成 LMP2:AR-01 加合物[1]。 LMP2-IN-1 (compound 5) 抑制人 20S 免疫蛋白酶体 LMP2 活性，IC50 为 87 nM[2]。 LMP2-IN-1 (10 μM；120 min) 在 Caco2 细胞中表现出高通透性，表观渗透系数为 23.4 × 10^-6 cm/s，外排比 (ER) 低至 0.4[2]。 LMP2-IN-1 (0.01-100 μM；96 h) 在正常人 HMC3 小胶质细胞和 ARPE19 视网膜色素上皮细胞中分别高达 30 μM 和 100 μM 时均未显示细胞毒性[2]。 LMP2-IN-1 (1 mg/mL，4 倍稀释比) 在 S. typhimurium TA98 和 TA100 菌株（有无 S9 组分）的 AMES 试验中结果为阴性[2]。 LMP2-IN-1 (2 μM；4 h) 通过平衡透析法测定的人血浆蛋白游离分数 (fu) 为 0.45 ± 0.07[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：LMP2-IN-1 (compound AR-01) (80 mg/kg；静脉注射；单次给药) 可快速分布至小鼠脑内，脑-血浆分配系数为 0.017，在健康 BALB/c 小鼠 (雄性， 7 周龄) 体内，给药 5 min 内即可在脑内完全形成 LMP2:AR-01 加合物，同时产生约 70% 的 LMP2 活性抑制[1]。 LMP2-IN-1 (150 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 在健康 BALB/c 小鼠 (雄性，7 周龄) 体内生物利用度约为 54%，并在给药后 6 h 在小鼠脑内可完全形成 LMP2:AR-01 加合物[1]。 LMP2-IN-1 (150 mg/kg；口服；单次给药) 在健康 BALB/c 小鼠 (雄性，7 周龄) 中，口服生物利用度约为 10%，脑内 LMP2:AR-01 加合物形成比例约为 71%[1]。 LMP2-IN-1 (20 mg/kg；腹腔注射；每周两次，持续给药 3 周) 在老龄 C57BL/6 小鼠 (雌性，8 月龄) 脑中实现持续性 LMP2 结合占位，给药第 21 天加合物形成比例约 46%[1]。 LMP2-IN-1 (20 mg/kg；腹腔注射；每周两次，持续给药 3 周) 可改善 5xFAD 小鼠 (4月龄，雌雄均有) 的空间记忆功能并修复反应性星形胶质细胞损伤[1]。 LMP2-IN-1 (compound 5) (150 mg/kg；单次口服) 在健康 BALB/c 小鼠 (雄性，7 周龄) 中，给药后 6 h 可抑制约 90% 的血液 LMP2 活性和 21% 的脑部 LMP2 活性[2]。 LMP2-IN-1 (40 mg/kg；单次静脉注射) 在健康 BALB/c 小鼠 (雄性，7 周龄) 中给药后 2 h 可在脑、肝、肾和脾中检测到，但在肺组织中未检出[2]。 LMP2-IN-1 (5-100 mg/kg；单次静脉注射) 在健康 BALB/c 小鼠 (雄性，7周龄) 中 72 h 观察期内未出现明显毒性效应[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：469.55

Formula：C23H36FN3O6

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：LMP2-IN-1 是一种具有口服活性、可透过血脑屏障的大环肽环氧酮，可作为 LMP2 的选择性不可逆抑制剂 (IC50 = 87 nM)。LMP2-IN-1 可快速分布至脑内，并形成不可逆的 LMP2:AR-01 加合物。LMP2-IN-1 可改善 5xFAD 阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型的记忆功能并挽救反应性星形胶质细胞。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Thapa Magar TB, et al. Pharmacokinetics, Target Engagement of an Immunoproteasome Subunit Low-Molecular-Mass Polypeptide 2 (LMP2) Inhibitor AR-01, and Its Anti-Alzheimer's Effects in Rodents. ACS Pharmacol Transl Sci. 2026 Jun 29;9(7):1869-1880.
[2]. Park JE, et al. Brain-Permeable Immunoproteasome-Targeting Macrocyclic Peptide Epoxyketones for Alzheimer's Disease. J Med Chem. 2024 May 9;67(9):7146-7157.