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PTPN22-IN-3

MCE 国际站：PTPN22-IN-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184931

生物活性：PTPN22-IN-3 是一种高效、选择性强且口服有效的 PTPN22 抑制剂，其 IC50 为 0.49 μM，Ki 为 0.28 μM。PTPN22-IN-3 对多种 PTP 具有超过 14 倍的选择性，且对 SRC/CSK 激酶或 IDO1/精氨酸酶金属酶无显著抑制作用。PTPN22-IN-3 可增强 TCR 信号传导，增加 IL-2 的表达和分泌，并促进小鼠脾脏 T 细胞增殖。在免疫功能正常的 C57BL/6J 小鼠中，PTPN22-IN-3 可抑制 MC38 同源肿瘤的生长，并与帕博利珠单抗（抗 PD-1 抗体）（HY-P9902A）疗法产生协同作用。 PTPN22-IN-3 可用于研究结直肠癌和其他对 T 细胞介导的抗肿瘤免疫有反应的实体瘤[1]。

体外研究(In Vitro)：PTPN22-IN-3 (compound L-32) 抑制 PTPN22 的 IC50 为 0.49 μM，Ki 为 0.28 μM[1]。 PTPN22-IN-3 (0-25 μM；3-60 min) 对 PTPN22 的选择性比对 SHP-2 (IC50 = 7.11 μM) 高 14 倍以上，比对 PTP1B (IC50 = 23.43 μM) 高 47 倍以上，比对 TCPTP (IC50 > 25 μM) 高 51 倍以上，在浓度高达 25 μM 时对 PTP-MEG2、STEP、PTP-PEST、PTPα、PTPε、PTPγ、PPK、Laforin、CDC14A 或 CD45 均无抑制作用[1]。 PTPN22-IN-3 (1-10 μM；30 min) 在浓度高达 10 μM 时对激酶 SRC 或 CSK 无可检测到的抑制作用，在 5 μM 时对金属酶 IDO1 或 Arginase 无抑制活性[1]。 PTPN22-IN-3 (10 μM；1 h) 在 Jurkat T 细胞中增强抗 CD3 诱导的 LCK (Y394) 和 ERK1/2 (T202/Y204) 磷酸化[1]。 PTPN22-IN-3 (1-10 μM；1 h) 在 Jurkat T 细胞中以剂量依赖性方式增加 LCK 和 ERK1/2 磷酸化水平[1]。 PTPN22-IN-3 (10 μM；1 h) 在 Jurkat T 细胞中增强抗 CD28 介导的 IL-2 表达和 IL-2 分泌[1]。 PTPN22-IN-3 (10 μM；24 h) 促进小鼠脾脏 T 细胞增殖[1]。 PTPN22-IN-3 (高达 30 μM；24 h) 在 HEK293 细胞中未观察到细胞毒性[1]。 PTPN22-IN-3 (高达 10 μM；24 h) 在 CCK8 细胞毒性测定中不损害 MC38 肿瘤细胞或小鼠脾脏 T 细胞的生长[1]。 PTPN22-IN-3 (0-100 μM；60 min) 在含 Triton X-100 的测定缓冲液中对 PTPN22 的 IC50 为 0.53 μM[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PTPN22-IN-3 (compound L-32) (10 mg/kg；腹腔注射；每日两次，每周连续5 天，持续 2 周) 在免疫健全的 C57BL/6J 小鼠中使 MC38 肿瘤体积减少约 83%[1]。 PTPN22-IN-3 (10 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 2 周) 在免疫健全的 C57BL/6J 小鼠中显著抑制 MC38 肿瘤生长，减少约 53%[1]。 PTPN22-IN-3 (10 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续 10 天) 在免疫缺陷 NRG 小鼠中对 MC38 肿瘤生长无疗效[1]。 PTPN22-IN-3 (10 mg/kg；腹腔注射；每日两次，每周连续五天，持续 2 周) 在 MC38 荷瘤 C57BL/6J 小鼠中与 Anti-Mouse PD-1 Antibody (RMP1-14, anti-PD-1) (HY-P99144) 具有协同作用[1]。 PTPN22-IN-3 (10 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 2 周) 在 MC38 荷瘤 C57BL/6J 小鼠中，可增加肿瘤微环境中 CD45+ 免疫细胞浸润、CD3+ T 细胞浸润、CD4+ 和 CD8+ T 细胞群体，激活 CD8+ T 细胞和 NK 细胞 (CD69 表达增加)，并诱导 CD8+ T 细胞上 PD-1 表达升高，与 T 细胞活化相关的表型变化一致[1]。 PTPN22-IN-3 (高达 100 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续 5 天) 在小鼠中未显示毒性迹象[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：499.51

Formula：C28H25N3O6

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PTPN22-IN-3 是一种强效、选择性且具有口服活性的 PTPN22 抑制剂 (IC50 = 0.49 μM；Ki = 0.28 μM)。PTPN22-IN-3 对多种 PTP 具有超过 14 倍的选择性，对激酶 SRC/CSK 及金属酶 IDO1/Arginase 无显著抑制作用。PTPN22-IN-3 可增强 TCR 信号，增加 IL-2 表达和分泌，并促进小鼠脾脏 T 细胞增殖。PTPN22-IN-3 在免疫健全的 C57BL/6J 小鼠中显著抑制 MC38 同系肿瘤生长，并与 Anti-Mouse PD-1 Antibody (RMP1-14, anti-PD-1) (HY-P99144) 具有协同作用。PTPN22-IN-3 可用于结直肠癌及其他对 T 细胞介导抗肿瘤免疫有响应的实体瘤的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Lin J, et al. A Potent and Selective Quinolone-Based PTPN22 Inhibitor with Improved Immunotherapeutic Activity. J Med Chem. 2026 Jul 23;69(14):16401-16427.