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COX-2/CA II-1

MCE 国际站：COX-2/CA II-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184937

生物活性： COX-2/CA II-1 是一种口服活性双重选择性抑制剂，靶向 COX-2 和 hCA II。COX-2/CA II-1 对 COX-2 的 IC50 值为 0.13 μM（与 COX-1 相比，选择性指数 SI = 9.25），对 hCA II 的 Ki 值为 39.1 nM（与 hCA I 相比，选择性指数 SI = 933.8）。COX-2/CA II-1 在动物模型中表现出显著的镇痛和抗炎作用，具有更高的胃安全性，溃疡风险更低，并且在兔青光眼模型中显示出降低眼压 (IOP) 的作用。COX-2/CA II-1 可用于抗炎、镇痛和抗青光眼的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：COX-2/CA II-1 (compound 5b) 对 COX-1 的 IC50 为 1.19 μM，对 COX-2 的 IC50 为 0.13 μM，对应的选择性指数 (SI) 为 9.25[1]。 COX-2/CA II-1 对 hCA XII 的抑制常数 Ki 为 34.2 nM，对 hCA II 的 Ki 为 39.1 nM，对 hCA I 的 Ki 为 36,510 nM。其中亚型选择性指数 SI I/II = 933.8，SI XII/II = 0.87[1]。 COX-2/CA II-1 可结合 hCA II 活性口袋 (PDB: 1Z9Y)，与锌离子发生配位作用，与 Thr199、Thr200 及 Gln92 形成氢键，并与 Phe131 产生疏水相互作用[1]。 COX-2/CA II-1 可结合 COX-2 活性口袋 (PDB: 5KIR)，与 Arg513、Phe518、Gln192、Leu352 形成氢键，同时与 Tyr355 存在 π-π 堆积作用[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：COX-2/CA II-1 (compound 5b) (50 mg/kg；腹腔注射；单次给药持续观察 90 分钟) 在雄性白化小鼠热板实验中表现出镇痛活性。相较于 Ibuprofen (HY-78131)，该化合物起效更平缓，但在 90 分钟全程观测周期内可维持稳定效果[1]。 COX-2/CA II-1 (50 mg/kg；口服给药；单次给药持续观察 6 小时) 起效迅速，具备抗炎活性。在成年雄性白化大鼠角叉菜胶致足肿胀模型中，给药后 2 h、3 h、4 h、5 h、6 h 的足肿胀抑制率分别为 22.8%、49.2%、56.6%、73.0%、72.3%[1]。 COX-2/CA II-1 (50 mg/kg；口服给药；单次给药持续观察 24 小时) 可缓解胃部刺激损伤。采用成年雄性白化大鼠急性胃溃疡模型检测，给药 3 h 时胃黏膜保护率较 Ibuprofen 高出 50.2%，给药 24 h 时保护率较 Ibuprofen 高出 35.5%[1]。 COX-2/CA II-1 (1% 溶液，0.05 mL，眼部局部给药) 可对高渗盐水诱导的成年雄性新西兰白兔青光眼模型产生快速且显著的降眼压 (IOP) 作用[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：457.48

Formula：C19H15N5O5S2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：COX-2/CA II-1 是一种具有口服活性的同时靶向 COX-2 和 hCA II 的双重选择性抑制剂。COX-2/CA II-1 抑制 COX-2 的 IC50 值为 0.13 μM (相对于 COX-1 的选择性指数 SI = 9.25)，抑制 hCA II 的 Ki 值为 39.1 nM (相对于 hCA I 的选择性指数 SI = 933.8)。在动物模型中，COX-2/CA II-1 表现出显著的镇痛和抗炎作用，胃肠道安全性更高，致溃疡风险更低。此外，在兔青光眼模型中，COX-2/CA II-1 还显示出降低眼压 (IOP) 的效果。COX-2/CA II-1 可用于抗炎、镇痛及抗青光眼相关的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Ezzat MAF, et al. Hybrids of Benzenesulfonamide Oxadiazole Derivatives with Dual CA II and COX-2 Inhibitory Activity Demonstrating Antiglaucoma and Anti-inflammatory Action: Synthesis, In Silico Insights, and In Vitro and In Vivo Bioevaluation. J Med Chem. 2026 Jul 23;69(14):17243-17259.