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S‐Y048

MCE 国际站：S‐Y048

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184965

CAS 号：2020058-38-0

生物活性：S-Y048 是一种口服有效的 OXE 受体选择性拮抗剂，对人受体的 IC50 值在皮摩尔级（0.02-30 nM），pIC50 值为 10.47-10.81。S-Y048 选择性阻断 5-oxo-ETE 信号通路，抑制肌动蛋白聚合、钙动员、白细胞迁移以及过敏原诱导的皮肤和肺组织白细胞浸润，并减少产生黏蛋白的支气管上皮细胞。S-Y048 在猴体内发生苄基化、N-甲基化和 α-羟基化反应，生成代谢物。S-Y048 可用于哮喘、过敏性哮喘、过敏性嗜酸性粒细胞疾病、特应性皮炎和过敏性鼻炎的相关研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：Innate ImmunityLipid Inflammatory Mediators Innate Immunity S-Y048 可强效抑制人中性粒细胞中 5-氧代-ETE 诱导的钙动员，其 IC50 为 20 pM，且在皮摩尔浓度下发挥不可克服的拮抗作用 (pIC50 = 10.81)[2][4]。S-Y048 可抑制人嗜酸性粒细胞中 5-氧代-ETE 诱导的肌动蛋白聚合 (IC50 = 340 pM) 及混合白细胞迁移 (IC50 = 30 nM)[1][3]。S-Y048 可完全阻断恒河猴嗜酸性粒细胞和中性粒细胞中由 5-氧代-ETE 诱导的钙动员、肌动蛋白聚合及细胞迁移，其对肌动蛋白聚合的 IC50 为 0.34 nM，与在人类细胞中的效力相当；而对未分离白细胞迁移的 IC50 为 30 nM[1][3]。S-Y048 不抑制由 PGD2、LTB4 或嗜酸性粒细胞趋化因子诱导的肌动蛋白聚合，表明其具有靶向 OXE 受体的特异性[1][4]。 Innate ImmunityLipid Inflammatory Mediators S-Y048 食蟹猴肝微粒体中通过苄基羟基化和 N-甲基羟基化/去甲基化途径代谢，整体速率低于 S-C025；其 ω-羟基化反应的 Km 为 24 μM，Vmax 为 0.41 pmol/min/μg protein，且速率显著慢于 S-230[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Innate ImmunityOthers Innate Immunity S‐Y048 (10 mg/kg；经鼻胃管给药；两次给药间隔 8 h) 可显著抑制致敏恒河猴中变应原诱导的肺部炎症，减少粒细胞向支气管肺泡灌洗液 (BAL) 和肺组织的浸润，并降低支气管黏蛋白的产生，同时对中性粒细胞和嗜酸性粒细胞具有强效抑制作用[1]。S-Y048 (5 mg/kg；经鼻胃管给药；首次给药后 8 h 重复给药) 可在恒河猴过敏性哮喘模型中强效抑制变应原诱导的肺部炎症及黏蛋白生成[2]。S-Y048 (5 mg/kg；经鼻胃管给药；首次给药后 8 h 重复给药) 可抑制恒河猴中变应原诱导的皮肤嗜酸性粒细胞增多[2]。 Others S-Y048 (5 mg/kg；经鼻胃管给药；首次给药 8 h 后重复给药) 在食蟹猴体内主要通过 α-羟基化代谢生成 αS-羟基-S-Y048，苄基羟基化/氧化和 N-去甲基化途径仅发挥次要作用[2]。S-Y048 (5-10 mg/kg，灌胃给药，两次给药间隔 8 h) 可显著抑制屋尘螨 (HDM) 致敏恒河猴体内由 5-oxo-ETE 和 HDM 诱导的皮肤嗜酸性粒细胞增多，其中 5 mg/kg 剂量可完全阻断 5-oxo-ETE 引发的反应[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：488.45

Formula：C27H31Cl2NO3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：S‐Y048 是一种口服有效的 OXE 受体选择性拮抗剂，对人源受体的 IC50 值处于皮摩尔级别 (0.02-30 nM)，pIC50 值为 (10.47-10.81)。S‐Y048 可选择性阻断 5-氧代-ETE 信号通路，抑制肌动蛋白聚合、钙动员、白细胞迁移，以及过敏原诱导的皮肤和肺组织白细胞浸润，并减少产黏蛋白的支气管上皮细胞。S‐Y048 在猴体内会发生苄基、N-甲基和 α-羟基化反应形成代谢产物。S‐Y048 可用于过敏性哮喘、过敏性嗜酸性粒细胞疾病、特应性皮炎及过敏性鼻炎的相关研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Cossette C, et al. Targeting the OXE receptor with a selective antagonist inhibits allergen-induced pulmonary inflammation in non-human primates. British journal of pharmacology. 2022 Jan;179(2):322-336.
[2]. Cossette C, et al. Metabolism of anti-inflammatory OXE (oxoeicosanoid) receptor antagonists by nonhuman primates. European journal of pharmaceutical sciences : official journal of the European Federation for Pharmaceutical Sciences. 2022 May 01;172:106144.
[3]. Miller LA, et al. Inhibition of allergen-induced dermal eosinophilia by an oxoeicosanoid receptor antagonist in non-human primates. British journal of pharmacology. 2020 Jan;177(2):360-371.
[4]. Ye Q, et al. Novel highly potent OXE receptor antagonists with prolonged plasma lifetimes that are converted to active metabolites in vivo in monkeys. British journal of pharmacology. 2020 Jan;177(2):388-401.