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SN-38-A2

MCE 国际站：SN-38-A2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184984

CAS 号：3110372-70-5

生物活性： SN-38-A2 是一种拓扑异构酶 I (TOP1) 降解剂，在 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞中的 IC50 值为 6.2 nM。SN-38-A2 通过金刚烷疏水标签模拟蛋白质错误折叠，劫持 HSP90 分子伴侣系统，并通过泛素-蛋白酶体系统介导 TOP1 降解。SN-38-A2 可与聚β-环糊精组装形成 pH 响应性纳米颗粒，从而在肿瘤微环境的酸性条件下实现位点特异性释放，并在 MIA PaCa-2 胰腺癌和 HCT116 结直肠癌异种移植模型中表现出肿瘤生长抑制作用。SN-38-A2 可用于胰腺癌、结直肠癌和乳腺癌的相关研究[1]。

体外研究(In Vitro)：Anti-cancerOthers Anti-cancer SN-38-A2 (48 h) 在 MIA PaCa-2、HCT116 和 MCF-7 癌细胞系中表现出强效抗增殖活性，其 IC50 值分别为 10.4 nM、5.9 nM 和 53.4 nM，且在 HCT116 细胞中的效力约为 SN-38 的 10 倍[1]。 Others SN-38-A2 (10-100 nM) 可在 MIA PaCa-2 细胞中诱导浓度依赖性的 TOP1 降解，在 10 nM 时 TOP1 降低约 61.5%[1]。SN-38-A2 主要通过泛素-蛋白酶体系统介导 MIA PaCa-2 细胞中 TOP1 的降解，且有 HSP90 分子伴侣系统参与，并不依赖溶酶体途径[1]。SN-38-A2 (50 nM; 24 h) 可显著且特异性地下调 TOP1 并重塑细胞蛋白质组，同时富集泛素-蛋白酶体通路相关蛋白，但不改变 TOP2A 和 TOP2B 的表达水平[1]。SN-38-A2 以保守的嵌入模式结合 TOP1-DNA 切割复合物，维持与蛋白质和 DNA 的高亲和力相互作用，同时将其金刚烷标签伸入暴露于溶剂的前庭以触发降解[1]。SN-38-A2 可与 PCD 形成稳定、均一的 pH 响应型纳米粒，实现水溶性与胶体稳定性的提升，并在酸性条件下触发药物释放[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancer Anti-cancer SN-38-A2 与聚 β- 环糊精组装形成 pH 响应型纳米颗粒，实现肿瘤微环境酸性条件下的定点释放，在 MIA PaCa-2 胰腺癌、HCT116 结直肠癌异种移植模型中展现肿瘤生长抑制效果[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：598.69

Formula：C35H38N2O7

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：SN-38-A2 是一种拓扑异构酶 I (TOP1) 降解剂，在 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞中 IC50 = 6.2 nM。SN-38-A2 依靠金刚烷疏水标签模拟蛋白错误折叠，劫持 HSP90 分子伴侣系统，经由泛素 - 蛋白酶体系统介导 TOP1 降解。SN-38-A2 与聚 β- 环糊精组装形成 pH 响应型纳米颗粒，实现肿瘤微环境酸性条件下的定点释放，在 MIA PaCa-2 胰腺癌、HCT116 结直肠癌异种移植模型中展现肿瘤生长抑制效果。SN-38-A2 可用于胰腺癌、结直肠癌、乳腺癌的相关研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Shan C, et al. Reprogramming Aromatic Camptothecins into TOP1 Degraders via Synergistic Hydrophobic Tagging and Supramolecular Assembly. Journal of the American Chemical Society. 2026 Jul 15;148(27):28342-28355.