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PD-L1-IN-12

MCE 国际站：PD-L1-IN-12

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-184989

生物活性： PD-L1-IN-12 是一种口服有效的强效含硒小分子 PD-L1 抑制剂（KD = 9.06 nM）。PD-L1-IN-12 可介导 PD-L1 的内吞作用，并强效阻断 hPD-1 与 hPD-L1 的相互作用（IC50 = 5.2 nM）。PD-L1-IN-12 可用于结直肠癌免疫学研究[1]。

体外研究(In Vitro)：PD-L1-IN-2 (compound SA13) (重组 Tag1-PD-L1 和 Tag2-PD-1 蛋白；3 h) 强烈抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 5.2 nM[1]。 PD-L1-IN-2 (重组 hPD-L1 蛋白 (HY-P73361)；15-960 nM) 对 hPD-L1 蛋白表现出强结合亲和力，KD 为 9.06 nM[1]。 PD-L1-IN-2 (1-32 μM；48 h) 在多种肿瘤细胞系 (hPD-L1MC38、MDA-MB-231、RKO、SK-N-SH、NCI-H292、SK-N-AS、MCF-7、HT-29、A549) 以及正常细胞 (MRC-5、PBMCs) 中表现出极小的直接细胞毒性，仅在极高浓度下表现出一定的非特异性细胞毒性[1]。 PD-L1-IN-2 (100 nM 或 7.8-1000 nM；30 min) 在 HEK-293T 细胞 (加入外源 PD-L1-Fc 蛋白共孵育) 中能够有效阻断 PD-1 与 PD-L1 蛋白的结合 (IC50 = 25.26 nM)[1]。 PD-L1-IN-2 (1 μM 或 0.008-8 μM；16 h) 在肿瘤细胞 (hPD-L1MC38 (IC50 = 113.6 nM)、MDA-MB-231 (IC50 = 378.5 nM)、RKO (IC50 = 101.0 nM)) 中能够以显著的剂量依赖方式下调细胞膜表面 PD-L1 的表达，诱导 PD-L1 发生内化[1]。 PD-L1-IN-2 (0.016-8 μM；16 h) 在过表达 PD-L1-GFP 的 HEK-293T 细胞中同样能够显著诱导细胞膜表面 PD-L1 的表达下调 (IC50 = 517.1 nM)，证实该下调是由内化本身引起的，而非抗原表位竞争或空间掩蔽[1]。 PD-L1-IN-2 (1-8 μM) 在 hPD-L1MC38 细胞中未下调 PD-L1 的蛋白表达总量[1]。 PD-L1-IN-2 (1 μM；8 h) 在过表达 PD-L1-GFP 的 HEK-293T 细胞中能够显著诱导内化的 PD-L1 与早期内体标志物 (Rab5) 发生共定位[1]。 PD-L1-IN-2 (1-8 μM；48 h) 在 CD3/CD28 抗体活化的 PBMCs (加入外源 PD-L1 蛋白共孵育) 中能够以剂量依赖的方式逆转 PD-L1 带来的免疫抑制效应，有效恢复受抑制的 T 细胞分泌干扰素-γ (IFN-γ) 的能力[1]。 PD-L1-IN-2 (0.5-32 μM；48 h) 在 肿瘤细胞与 PBMCs 的共培养体系 (肿瘤细胞:PBMC = 1:10) 中，能够对高表达 PD-L1 的肿瘤细胞 (hPD-L1MC38、MDA-MB-231) 诱导显著的剂量依赖性免疫杀伤毒性，而对低表达 PD-L1 的肿瘤细胞群 (MCF-7、A549) 无显著的细胞毒性。PD-L1-IN-2 主要通过阻断 PD-1/PD-L1 轴来促进 PBMC 介导的肿瘤细胞免疫杀伤[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PD-L1-IN-2 (compound SA13) (20 mg/kg, 40 mg/kg, 60 mg/kg；灌胃给药；每天 1 次；连续 14 天) 在 hPD-L1MC38 结肠癌皮下移植瘤小鼠模型中具有显著的肿瘤生长抑制作用。PD-L1-IN-2 能够重塑肿瘤免疫微环境。PD-L1-IN-2 在肿瘤微环境中强效激活了抗肿瘤免疫反应。PD-L1-IN-2 具有良好的体内安全性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：615.58

Formula：C33H32N2O5Se

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PD-L1-IN-12 是一种具有口服活性且强效的含硒小分子 PD-L1 抑制剂 (KD = 9.06 nM)。PD-L1-IN-12 能够介导 PD-L1 的内吞作用，并强效阻断 hPD-1 与 hPD-L1 之间的相互作用 (IC50 = 5.2 nM)。PD-L1-IN-12 可用于结直肠癌免疫学研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Wang J, et al. Novel Selenium-Containing Small Molecule PD-L1 Inhibitors: Design, Synthesis, and Evaluation of the Antitumor Activity. J Med Chem. 2026 Jul 23;69(14):16677-16703.