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ZBP1 PROTAC-1

MCE 国际站：ZBP1 PROTAC-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-185102

生物活性：ZBP1 PROTAC-1 是一种 Z-DNA 结合蛋白 1 (ZBP1) PROTAC 降解剂，其半数致死浓度 (DC50) 为 25.69 nM。ZBP1 PROTAC-1 由一个特异性结合 ZBP1 的 DNA 适体和一个 E3 酶募集基团组成。ZBP1 PROTAC-1 结合了 DNA 适体的特异性和共价结合能力以及 PROTAC 介导的降解功能。通过降解 ZBP1，ZBP1 PROTAC-1 抑制 RIPK3/MLKL 的磷酸化，从而抑制细胞坏死，并降低促炎细胞因子（IL-18、IL-1β、IL-6、TNF-α、IFN-β）的水平。ZBP1 PROTAC-1 可用于病毒性肺炎和甲型 H1N1 流感病毒感染的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：OthersNecroptosisViral InfectionInflammasome Others ZBP1 PROTAC-1 (C-PROTAC) 可与纯化 ZBP1 的 Zα 结构域上的亲核氨基酸基团形成稳定共价键，从而实现对野生型蛋白的特异性标记；而缺失这些亲核基团的 Zα 结构域突变体中，该标记作用会减弱[1]。ZBP1 PROTAC-1 可通过适配体引导的靶向作用特异性标记纯化的 ZBP1，对纯化的 BSA 的脱靶标记作用极弱[1]。ZBP1 PROTAC-1 (12.5-200 nM; 0-48 h) 可通过蛋白酶体系统在细胞中强效且选择性地降解 ZBP1，其 DC50 为 25.69 nM，ZBP1 半衰期为 17.03 h，显示出优于非共价传统 PROTAC 的效力[1]。 Necroptosis ZBP1 PROTAC-1 (12.5-200 nM) 可通过降低 RIPK3 和 MLKL 的磷酸化水平，特异性抑制经 CBL0137 处理的细胞中 ZBP1 介导的坏死性凋亡信号通路，且不影响凋亡相关的 Caspase-8 表达[1]。 Viral Infection ZBP1 PROTAC-1 (100 nM) 可有效降解 H1N1 感染细胞中由病毒上调的 ZBP1，其活性依赖于适配体和 NASA-VHL 配体两个模块[1]。ZBP1 PROTAC-1 (100 nM) 可将 H1N1 感染细胞的活力恢复至 95.8%，显示出优于传统 PROTAC 的治疗效力[1]。ZBP1 PROTAC-1 (100 nM) 可有效恢复 H1N1 感染细胞的增殖能力与活性，其疗效优于传统 PROTAC[1]。 Inflammasome ZBP1 PROTAC-1 (100 nM) 可通过降低促炎细胞因子 IL-18、IL-1β、IL-6、TNF-α 和 IFN-β 的 mRNA 水平，抑制细胞中由 H1N1 诱导的炎症反应[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

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产品活性：ZBP1 PROTAC-1 是一种 Z-DNA 结合蛋白 1 (ZBP1) PROTAC 降解剂，其 DC50 为 25.69 nM。ZBP1 PROTAC-1 由一个 DNA 适体 (特异性结合 ZBP1) 和一个 E3 酶募集单元组成。ZBP1 PROTAC-1 兼具 DNA 适配体的特异性、共价结合能力以及 PROTAC 介导的降解功能。ZBP1 PROTAC-1 通过降解 ZBP1，抑制 RIPK3/MLKL 磷酸化以阻断坏死性凋亡(apoptosis)，并降低促炎因子 (IL-18、IL-1β、IL-6、TNF-α、IFN-β) 水平。ZBP1 PROTAC-1 可用于病毒性肺炎和甲型 H1N1 流感病毒感染的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

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客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Huang R, et al. Targeted Degradation of ZBP1 with Covalent PROTACs for Anti-Inflammatory Treatment of Infections. Angewandte Chemie (International ed. in English). 2025 May;64(19):e202423524.