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GL-II-73

MCE 国际站：GL-II-73

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-185978

CAS 号：2133456-91-2

生物活性：GL-II-73 是一种选择性强、口服有效且能透过血脑屏障的 α5GABAA 受体正向变构调节剂，作用于 GABAA 受体的苯二氮卓类结合位点。GL-II-73 对 α5 亚型的结合选择性分别是 α2、α1 和 α3 亚型的 6 倍、11 倍和 12.5 倍。GL-II-73 可逆转毛果芸香碱诱导的腹侧被盖区多巴胺能神经元过度激活，改善 5xFAD 小鼠的工作记忆和锥体神经元树突形态，但不能降低 β-淀粉样蛋白负荷。GL-II-73 可用于阿尔茨海默病和伴有精神病症状的颞叶癫痫的相关研究[2][3]。

体外研究(In Vitro)：Others Others GL-II-73 具有 pH 依赖性水溶性，在 MCT 中的油溶性最高，且在甲醇、苯甲醇等极性有机溶剂中具有极佳的溶解性[1]。GL-II-73 (0.2% (w/w); 1 year) 负载纳米乳 (NE4) 在 1 年内可维持适用于肠道外给药的稳定理化性质，且包封率高，GL-II-73 定位于水相附近的稳定层[1]。GL-II-73 是 α5GABAₐRs 的选择性正向别构调节剂，对 α5 GABAₐ 受体亚基的亲和力分别比对 α2、α1 和 α3 GABAₐ 受体亚基高 6 倍、11 倍和 12.5 倍[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Others Others GL-II-73 (10 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 纳米乳剂可使 GL-II-73 的总脑部暴露量 (AUC0-36) 统计学显著提升 24%，其活性代谢产物 MP-III-022 的暴露量则提升 61%，上述效果均优于 GL-II-73 溶液[1]。Acute GL-II-73 (5-10 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 给药可逆转具有早期 β-淀粉样蛋白病理的 2 月龄 5xFAD 小鼠的空间工作记忆障碍[2]。Acute GL-II-73 (10 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 给药对具有晚期 β-淀粉样蛋白病理的 5 月龄 5xFAD 小鼠的空间工作记忆缺陷仅产生无统计学意义的逆转，其交替率与 WT 对照组或溶媒处理的 5xFAD 小鼠均无差异[2]。Chronic GL-II-73 (30 mg/kg；口服；每日给药；持续 4 周) 给药可预防存在早期 β-淀粉样蛋白病理的 2 月龄 5xFAD 小鼠出现空间工作记忆障碍，并完全逆转其锥体神经元树突棘丢失及树突萎缩，且该作用独立于 β-淀粉样蛋白负荷[2]。GL-II-73 (75 ng；腹侧海马内给药；单次给药) 可在颞叶癫痫大鼠模型中完全逆转匹罗卡品诱导的腹侧被盖区多巴胺神经元群体活性升高[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：386.42

Formula：C23H19FN4O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：GL-II-73 是一种选择性、具有口服活性且可穿透血脑屏障的 α5GABAA receptor 正向别构调节剂，作用于 GABAA 受体的苯二氮䓬结合位点。GL-II-73 对 α5 亚型的结合选择性分别是 α2、α1 和 α3 亚型的 6、11 和 12.5 倍。GL-II-73 可逆转匹罗卡品诱导的腹侧被盖区多巴胺神经元过度活化，改善 5xFAD 小鼠的工作记忆及锥体神经元树突形态，但不降低 β-淀粉样蛋白负荷。GL-II-73 可用于阿尔茨海默病及合并精神病的颞叶癫痫的相关研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Jezdić K, Đoković J, Jančić I, et al. Parenteral Nanoemulsion for Optimized Delivery of GL-II-73 to the Brain—Comparative In Vitro Blood-Brain Barrier and In Vivo Neuropharmacokinetic Evaluation. Pharmaceutics. 2025;17:354.
[2]. Bernardo AM, et al. Procognitive and neurotrophic benefits of α5-GABA-A receptor positive allosteric modulation in a β-amyloid deposition mouse model of Alzheimer's disease pathology. Neurobiology of aging. 2025 Mar;147:49-59.
[3]. McCoy AM, Prevot TD, Sharmin D, Cook JM, Sibille EL, Lodge DJ. GL-II-73, a Positive Allosteric Modulator of α5GABAA Receptors, Reverses Dopamine System Dysfunction Associated with Pilocarpine-Induced Temporal Lobe Epilepsy. Int J Mol Sci. 2023;24:11588.