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DDD01035881

MCE 国际站：DDD01035881

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-187123

CAS 号：1396858-56-2

生物活性：DDD01035881 是一种恶性疟原虫 Pfs16 抑制剂，对恶性疟原虫 NF54 配子体雄性配子出鞭毛的 EC50 值为 130 nM。DDD01035881 可稳定成熟活化的雄性配子体 Pfs16，模拟 Pfs16 缺陷表型，阻断 DNA 复制前的雄性配子早期形成过程，抑制出鞭毛，并表现出雄性特异性活性，对雌性配子或疟原虫无性繁殖阶段无活性。DDD01035881 可用于疟疾相关研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：Parasitic InfectionOthers Parasitic Infection Racemic DDD01035881 (化合物 3) (40 nM - 25 μM; no preincubation; immediate activation of gamete formation) 可强效抑制恶性疟原虫 NF54 配子体的雄配子出丝，其 EC50 为 130 nM；其中 (-)-对映异构体为活性形式，EC50 达 46 nM[1]。DDD01035881 (2-10 µM; 24-48 h) 可强效抑制恶性疟原虫雄配子的形成，其 IC50 为 0.19 µM；在 10 µM 浓度的直接膜式标准膜饲试验 (SMFA) 中，可完全阻断寄生虫向按蚊的传播[2]。DDD01035881 (10 µM; 24 h) 可将恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 雄配子发生阻滞于圆化阶段；当以 10 µM 预孵育 24 h 时，可抑制其 DNA 复制与出丝过程[2]。DDD01035881 (1.41×10-4-25 µM; 72 h) 的磺酰胺基团对其雄性特异性恶性疟原虫配子抑制活性至关重要，而苯取代噻吩 R′基团的卤化可增强效力，所有活性类似物均对雌性配子无活性[2]。DDD01035881 可强效抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum NF54 株 V 期配子体的雄配子形成，其 IC50 为 292 nM[3]。DDD01035881 (100 μM) 可稳定活化的恶性疟原虫 NF54 株 V 期配子体裂解物中的 Pfs16 蛋白，证实了直接的靶点结合[3]。DDD01035881 (1 nM-100 μM) 以浓度依赖的方式稳定活化的恶性疟原虫 NF54 株 V 期配子体裂解物中的 Pfs16 蛋白[3]。DDD01035881 (5 μM) 可在激活后 6 分钟的时间窗内可逆性阻断恶性疟原虫 NF54 株 V 期配子体的微配子发生[3]。DDD01035881 (25 μM) 不会抑制恶性疟原虫 Pf2004/164-tdTomato 虫株的性别转换或早期配子体发育[3]。DDD01035881 不会破坏恶性疟原虫 Plasmodium falciparum PfDynGFP/P47mCherry 雄配子体微配子发生过程中的 DNA 复制或倍性进程[3]。 Others DDD01035881 (10 μM; 48 h) 对人 HepG2 细胞无细胞毒性[1]。DDD01035881 (3 μM; up to 45 min) 在小鼠肝微粒体中代谢稳定性低，半衰期为 1.23 min，固有清除率为 1130 μL/min/mg protein[1]。DDD01035881 具有优良的体外 DMPK 特性，包括高水溶性以及在小鼠肝微粒体中可忽略的代谢水平[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Parasitic Infection Parasitic Infection DDD01035881 (50 mg/kg; 腹腔注射; 单次给药; 蚊虫吸血前 30 分钟) 可使蚊子体内伯氏疟原虫 (Plasmodium berghei) 的卵囊强度降低 99.6%，在小鼠体内的血浆半衰期约为 90 分钟[2]。DDD01035881 (2 mM; 经背部胸部局部给药) 可使雌性冈比亚按蚊 G3 品系蚊子体内恶性疟原虫卵囊感染率降低 40.4%[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：404.30

Formula：C14H14BrNO4S2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：DDD01035881 是一种恶性疟原虫 Pfs16 抑制剂，对恶性疟原虫 NF54 配子体的雄配子出丝的 EC50 为 130 nM。DDD01035881 可稳定成熟活化的雄配子体 Pfs16，模拟 Pfs16 缺失表型，在 DNA 复制前阻断雄配子早期形成过程，抑制出丝，并表现出雄性特异性活性，对雌配子或无性疟原虫阶段无活性。DDD01035881 可用于疟疾相关研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Rueda-Zubiaurre A, et al. Structure-Activity Relationship Studies of a Novel Class of Transmission Blocking Antimalarials Targeting Male Gametes. Journal of medicinal chemistry. 2020 Mar 12;63(5):2240-2262.
[2]. Delves MJ, et al. A high throughput screen for next-generation leads targeting malaria parasite transmission. Nature communications. 2018 Sep 18;9(1):3805.
[3]. Yahiya S, et al. A novel class of sulphonamides potently block malaria transmission by targeting a Plasmodium vacuole membrane protein. Disease models & mechanisms. 2023 Feb 01;16(2):dmm049950.
[4]. Probst AS, et al. In vivo screen of Plasmodium targets for mosquito-based malaria control. Nature. 2025 Jul;643(8072):785-793.