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Girisopam

MCE 国际站：Girisopam

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-187129

CAS 号：82230-53-3

生物活性：吉利索泮是一种磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，对PDE4、PDE2和PDE5的IC50值分别为3.2、4.0和12.5 μM。吉利索泮具有抗焦虑、抗抑郁、抗攻击和抗精神病活性。吉利索泮的结合位点主要富集于大鼠脑基底神经节，这些位点的缺失与纹状体-黑质通路损伤有关。吉利索泮可增强μ-阿片受体激动剂的效力，减弱低剂量纳洛酮（HY-17417A）的拮抗作用，并协同增强氯丙嗪（HY-12708）的抗攻击作用。吉利索泮可用于焦虑和抑郁等精神疾病的研究[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：Others Others Girisopam (compound 6a) 可抑制纯化的 PDE4，其 IC50 为 3.2 μM，同时对 PDE2、PDE3 和 PDE5 亚型也具有活性[1]。3H]girisopam (5 nM; 30 min) 可结合于对照组大鼠纹状体-苍白球-黑质脑区的富集位点，其可测密度范围为 31.5 至 44.4 nCi/mg，且该结合可被 10 μM 未标记 girisopam 完全置换[2]。Girisopam 可与大鼠纹状体膜制剂中的特定位点结合，其 KD 为 10.3 nM，Bmax 为 6.94 pmol/mg protein[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Others Others Girisopam (10 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 可显著抑制 μ-阿片受体激动剂诱导的雄性 CFLP 小鼠高活动性，且自身可降低自发性活动性[5]。Girisopam (10 mg/kg；腹腔注射；单剂量) 可协同增强 Chlorpromazine (HY-12708) 对雄性 CFLP 小鼠的抗打斗作用[5]。Girisopam (50 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 对雄性 Sprague-Dawley 大鼠中 Chlorpromazine (HY-12708) 诱导的僵住症无显著影响，且自身仅具有极低的僵住诱导活性[5]。Girisopam (50 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 可显著增强 μ-阿片受体激动剂诱导的雄性 Sprague-Dawley 大鼠僵住症，并减弱非选择性阿片受体拮抗剂对该反应的抑制作用[5]。Girisopam (10 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 可使雄性 CFY/Harlem 大鼠在甩尾试验中吗啡的镇痛效力提升约 10 倍，减弱低剂量 Naloxone (HY-17417A) 的拮抗作用，且本身无镇痛活性[5]。Girisopam (20 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 可显著增强 Naloxone 诱导的雄性 Wistar 大鼠蔗糖摄入抑制作用，且不影响其摄水量[5]。Girisopam (10 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 不会改变氯氮䓬对雄性 CFLP 小鼠最大电休克诱导惊厥的抗惊厥作用和戊四氮诱导惊厥的抗惊厥作用[5]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：328.79

Formula：C18H17ClN2O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Girisopam 是一种 PDE 抑制剂，对 PDE4、PDE2 和 PDE5 的 IC50 分别为 3.2、4.0 和 12.5 μM。Girisopam 可具备抗焦虑、抗抑郁、抗攻击及抗精神病活性。Girisopam 的结合位点仅在大鼠脑基底神经节中富集，该位点的耗竭与纹状体-黑质通路的破坏相关。Girisopam 可增强 μ-阿片受体激动剂的效力，同时减弱低剂量 Naloxone (HY-17417A) 的拮抗作用，并可协同增强 Chlorpromazine (HY-12708) 的抗打斗作用。Girisopam 可用于焦虑症、抑郁症等精神病相关的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Bihel FJ, et al. New PDE4 inhibitors based on pharmacophoric similarity between papaverine and tofisopam. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2011 Nov 01;21(21):6567-72.
[2]. Palkovits M, et al. Binding of girisopam (a 2,3-benzodiazepine derivative) to the substantia nigra is prevented by lesioning of the striatonigral pathway. Neuroscience. 1998 Apr;83(3):799-806.
[3]. Horváth EJ, et al. Changes in specific binding sites of girisopam after chemical and surgical lesions in the striato-nigral system. Brain research. Molecular brain research. 1997 Apr;45(1):141-4.
[4]. Horváth EJ, et al. A novel specific binding site for homophthalazines in the rat brain. Eur J Pharmacol. 1993 May 12;236(1):151-3.
[5]. Fekete MI, et al. Selective interaction of homophtalazine derivatives with morphine. European journal of pharmacology. 1997 Jul 23;331(2-3):175-83.