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Glutoborin

MCE 国际站：Glutoborin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-187165

生物活性：谷氨酸硼林是一种口服有效的GLUT1特异性蛋白酶体抑制剂，其对GLUT1的Kd值为119 nM。谷氨酸硼林与GLUT1结合，抑制蛋白酶体活性，限制IκBα降解，阻断NF-κB激活，并抑制GLUT1介导的葡萄糖转运，从而升高血糖水平。谷氨酸硼林抑制促炎基因表达、B细胞活化、自身抗体产生和巨噬细胞功能，破坏巨噬细胞与B细胞之间的相互作用，并减轻全身炎症、神经炎症和血脑屏障损伤。谷氨酸硼林可用于脑型疟疾相关研究[1][2]。

体外研究(In Vitro)：Carbohydrate MetabolismOthersAnti-cancerInnate ImmunityCytokines & Chemokines Carbohydrate Metabolism Glutoborin (0.049-6.25 μM; association time 0s, dissociation time 60s) 可与纯化的 GLUT1 蛋白结合，解离常数 KD 为 119 nM[1]。Glutoborin 对 GLUT1 具有高结合亲和力，这一点已通过计算机模拟实验中-12.52 的对接得分得到证实[2]。 Others Glutoborin (100 nM; 3 hours) 可强效抑制 HEK293T 细胞中的蛋白酶体活性[1]。Glutoborin (野生型细胞: 100 nM; 3 h; 转染 24 小时后的细胞: 100 nM; 30 min) 可选择性抑制表达 GLUT1 的 HEK293T 细胞中的蛋白酶体活性，且对表达膜定位 GLUT1S226D 突变体的细胞的抑制作用更强[2]。 Carbohydrate MetabolismAnti-cancer Glutoborin (49-6250 nM; 30 minutes) 以 GLUT1 依赖的方式抑制蛋白酶体活性；因为 GLUT1 敲低的 4T1 细胞对其作用具有抗性，而野生型 4T1 细胞则表现出浓度依赖性抑制作用[1]。 Innate ImmunityCytokines & Chemokines Glutoborin (LPS/IFNγ 刺激 12 小时后给药; 20 nM; 作用 12 小时) 可抑制蛋白酶体活性，并降低经 LPS/IFNγ 刺激的 RAW264.7 巨噬细胞中 Tnf 的表达[1]。Glutoborin (20 nM; 12 h) 可抑制经 LPS/IFN-γ 刺激的 RAW264.7 巨噬细胞中促炎基因 (Tnf、Il6) 的表达[2]。 Innate Immunity Glutoborin (预处理 2 小时; 随后用 LPS/IFNγ 刺激 30 分钟) 可通过限制蛋白酶体活性抑制 IκBα 降解，进而抑制 RAW264.7 巨噬细胞中 NF-κB 的下游激活[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Parasitic InfectionInnate ImmunityAdaptive ImmunityCytokines & ChemokinesOthers Parasitic InfectionInnate ImmunityAdaptive ImmunityCytokines & Chemokines Glutoborin (感染后第 2、4、6 天给药; 剂量 10 mg/kg) 可通过抑制 Ly6c+Glut1hi 巨噬细胞功能、减少致病性自身抗体产生并缓解脑型疟疾相关病理改变，使感染 Plasmodium berghei ANKA 的 C57BL/6J 小鼠获得 100% 的存活率[1]。Glutoborin (10 mg/kg; 静脉注射; 感染后第 2、4、6 天给药 3 次) 处理可使感染 Plasmodium berghei ANKA 的小鼠获得 100% 的存活率，同时可抑制致病性 B 细胞活化、自身抗体产生以及全身性和神经炎症[2]。 Others Glutoborin (10 mg/kg; 静脉注射; 给药 3 次 (第 0、2、4 天)) 在健康小鼠中展现出更优异的体内安全性[2]。Glutoborin (1-10 mg/kg; 静脉注射、口服; 单次给药) 在健康雄性 Sprague-Dawley 大鼠中经单次静脉注射 (1 mg/kg) 或口服 (10 mg/kg) 给药后，表现出广泛的组织分布、快速吸收和中等程度的清除率[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：668.46

Formula：C34H44BCl2N5O4

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Glutoborin 是一种口服有效的 GLUT1 特异性蛋白酶体抑制剂，其与 GLUT1 的 Kd 值为 119 nM。Glutoborin 可结合 GLUT1，抑制蛋白酶体活性，限制 IκBα 降解，阻断 NF-κB 激活，并抑制 GLUT1 介导的葡萄糖转运以升高血糖水平。Glutoborin 可抑制促炎基因表达、B 细胞活化、自身抗体产生及巨噬细胞功能，破坏巨噬细胞与 B 细胞间的相互作用，缓解全身炎症、神经炎症及血脑屏障损伤。Glutoborin 可用于脑型疟疾的相关研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Sun X, et al. Splenic macrophage-B cell axis drives systemic autoimmune-like pathology in Cerebral Malaria. Nature communications. 2026 Jun 27.
[2]. Lu D, et al. Cerebral malaria as an autoimmune-like disease driven by pathogenic B cell responses and systemic inflammation. Research Square. 2025 Mar 25.