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KAT2A degrader-2

MCE 国际站：KAT2A degrader-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-187169

生物活性：KAT2A降解剂-2是一种选择性分子胶降解剂，靶向KAT2A，在Kelly细胞中的DC50为22 nM。KAT2A降解剂-2作为分子胶，将KAT2A募集到CRBN，形成三元复合物，进而驱动KAT2A的多聚泛素化和蛋白酶体依赖性降解。KAT2A降解剂-2通过类泛素和蛋白酶体依赖性途径降低组蛋白H3赖氨酸9的乙酰化水平。KAT2A降解剂-2可用于急性髓系白血病的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：OthersAnti-cancer Others KAT2A degrader-2 (化合物 4) 可通过不依赖降解子、涉及 KAT2A 残基 Y200 的界面，强效且选择性地介导 CRBN 与 KAT2ANTD 的二聚化，其对野生型 KAT2ANTD 的置换活性测得 IC50 为 0.07 μM[1]。KAT2A degrader-2 (6 h) 可强效降解 Kelly 细胞中的内源性 KAT2A，其 DC50 为 22 nM，处理 6 小时后最大降解率达 90%[1]。KAT2A degrader-2 (0.1-1 μM; 6 h) 可在 Kelly 细胞中选择性降解 KAT2A，而不降解 KAT2B、GSPT1 和 GSPT2；经过 6 小时处理后，其能够以依赖 CRBN 和蛋白酶体的方式在功能上降低 H3K9Ac 水平[1]。KAT2A degrader-2 (1 μM; 6 h) 表现出极佳的全蛋白质组选择性，在 Kelly 细胞中用 1 μM 处理 6 小时后仅降解 KAT2A[1]。KAT2A degrader-2 可在 Kelly 细胞裂解物中选择性地将 KAT2A 招募至 CRBN，未观察到其他脱靶蛋白出现显著富集[1]。KAT2A degrader-2 (0.1-1 μM; 6 h) 可在功能上抑制 KAT2A 活性，经 6 小时处理后，以依赖 CRBN 和蛋白酶体的方式降低 EOL-1 和 MV4;11 急性髓系白血病 (AML) 细胞中的 H3K9Ac 水平[1]。KAT2A degrader-2 (1 μM; 6 h) 具有极高的全蛋白质组选择性，在以 1 μM 处理 6 小时后，仅会降解 EOL-1 和 MV4;11 急性髓系白血病 (AML) 细胞中的 KAT2A[1]。 Anti-cancer KAT2A degrader-2 (10-10-10-5 M; 9 days) 在 AML 细胞系中表现出环境特异性抗增殖活性，经 9 天处理后，其在 KMT2A 重排的敏感细胞系中的 IC50 值为 32.7 nM 至 70.1 nM，在不敏感细胞系中则>10,000 nM[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancer Anti-cancer KAT2A degrader-2 (化合物 4) (20 mg/kg; 皮下注射; 每日一次; 共 27 天) 可使 KMT2A::MLLT3 型急性髓系白血病患者来源异种移植模型的中位生存期延长 11 天，并降低白血病负荷[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：600.67

Formula：C31H36N8O5

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：KAT2A degrader-2 是一种 KAT2A 选择性分子胶 (molecular glue) 降解剂，在Kelly 细胞中的 DC50 为 22 nM。KAT2A degrader-2 可作为分子胶将 KAT2A 招募至 CRBN，形成三元复合物以驱动 KAT2A 的多泛素化及蛋白酶体依赖性降解。KAT2A degrader-2 通过类泛素化及蛋白酶体依赖性通路降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 的乙酰化水平。KAT2A degrader-2 可用于急性髓系白血病的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Ojeda S, et al. Degron-independent recruitment of KAT2A expands the target space of CRBN molecular glues. Science (New York, N.Y.). 2026 Jul 09;393(6807):188-194.