MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

GNE-2181

MCE 国际站：GNE-2181

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-187181

CAS 号：2933893-78-6

生物活性： GNE-2181 是一种口服有效的、可穿透血脑屏障的泛 TEAD 转录因子抑制剂，对 TEAD1、TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 的 IC50 值分别为 13、26、61 和 17 nM。GNE-2181 通过变构作用破坏 TEAD-YAP/TAZ 相互作用，并通过 Hippo 信号通路抑制 TEAD 介导的致癌转录程序。GNE-2181 可抑制 YAP 驱动的肿瘤细胞生长。GNE-2181 可抑制体内颅内肿瘤模型的生长。GNE-2181 可用于肺癌脑转移的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：OthersAnti-cancerCell Cycle Regulation Others GNE-8021 (过夜) 可强效抑制 YAP 与纯化的 TEAD1、TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 蛋白的结合，其 IC50 分别为 2、4、8 和 6 nM[1]。 Anti-cancer GNE-2181 (6 天) 可强效抑制 Hippo 通路依赖型 NCI-H226 和 MSTO-211H 间皮瘤细胞的增殖，其 EC50 值分别为 3 和 7 nM，而对 Hippo 通路非依赖型 VMRC-LCD 细胞仅表现出极低活性[1]。GNE-2181 (7-14 天) 可强效且呈剂量依赖性地抑制依赖 Hippo 通路的 NCI-H226 间皮瘤细胞在软琼脂中的集落形成，而对不依赖 Hippo 通路的 ES-2 细胞无显著影响[1]。GNE-2181 (48 h) 在 Hippo 通路依赖型 NCI-H226 间皮瘤细胞中下调 YAP/TAZ 依赖的增殖相关及 MAPK 相关基因程序，而对 Hippo 通路非依赖型 ES-2 细胞无影响[1]。GNE-2181 (6 天) 在多种癌细胞系中与多种 MAPK 通路抑制剂联用可产生协同获益，尤其在 KRASG12C 突变型 NCI-H2122 细胞中与 KRASG12C 抑制剂表现出强协同作用[1]。 Cell Cycle RegulationAnti-cancer GNE-2181 (1 μM; 48 h) 以 1 μM 处理 48 小时后，可在 Hippo 通路依赖型 NCI-H226 和 MSTO-211H 间皮瘤细胞中诱导 G0/G1 细胞周期阻滞[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancerCell Cycle Regulation Anti-cancerCell Cycle Regulation GNE-2181 (10-50 mg/kg；口服；每日一次；4-21 天) 可在皮下 NCI-H226 异种移植模型中呈剂量依赖性抑制 YAP/TAZ 转录活性及间皮瘤肿瘤生长[1]。GNE-2181 (10-50 mg/kg；口服；每日一次；连续 21 天) 具有血脑屏障穿透性，对裸鼠颅内肺癌脑转移表现出显著疗效[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：436.36

Formula：C20H16F4N4O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：GNE-2181 是一种具有口服活性和血脑屏障穿透性的泛 TEAD 转录因子抑制剂，对 TEAD1、TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 的 IC50 分别为 13、26、61 和 17 nM。GNE-8021 变构性破坏 TEAD-YAP/TAZ 相互作用，并通过 Hippo 信号通路抑制 TEAD 介导的致癌转录程序。GNE-8021 可抑制 YAP 驱动的肿瘤细胞生长。GNE-2181 可在体内抑制颅内肿瘤模型的生长。GNE-2181 可用于肺癌脑转移的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Hagenbeek TJ, et al. Covalent pan-TEAD inhibitors block YAP activity and demonstrate brain penetrance in a Hippo-dependent cancer model. Nature communications. 2026 Jun 27.