MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CZx-243

MCE 国际站：CZx-243

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-187376

生物活性：CZx-243 是一种口服有效的广谱抗真菌药物。CZx-243 与真菌 CYP51 的活性位点结合，通过消耗麦角甾醇并导致上游甾醇中间体的积累来干扰麦角甾醇的生物合成。CZx-243 可阻断酵母向菌丝的转变；它还能抑制光滑念珠菌和新型隐球菌等真菌的细胞膜完整性。在对氟康唑耐药的侵袭性真菌感染的小鼠系统性模型（HY-B0101）中，CZx-243 可显著降低肾脏真菌负荷。CZx-243 可用于真菌感染的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：Fungal InfectionOthers Fungal Infection CZx-243 (compound D27) 可强效抑制敏感真菌物种的生长，包括白色念珠菌 (SC5314)、白色念珠菌 (CPCC400616)、热带念珠菌 (GIM 2.183)、近平滑念珠菌 (GIM 2.190)、光滑念珠菌 (临床分离株)、克柔念珠菌 (AS 2.1045)、新型隐球菌 (CGMCC 2.3161) 和烟曲霉 (CGMCC 3.7795)，其 MIC 值范围为 0.00625 至 0.125 μg/mL[1]。CZx-243 可强效抑制 Fluconazole (HY-B0101) 耐药白假丝酵母菌菌株 17# 的生长，其 MIC80 为 0.0625 μg/mL[1]。CZx-243 会破坏细胞膜完整性，并在 35 °C 条件下孵育 48 h 后对白色念珠菌 (ATCC SC5314) 细胞造成形态损伤[1]。CZx-243 可强效抑制光滑念珠菌 (临床分离株) 和新型隐球菌 (CGMCC 2.3161) 的生物膜形成，其 SMIC50 值分别为 0.0625 μg/mL 和 0.5 μg/mL[1]。CZx-243 (2-8 μg/mL) 可抑制白念珠菌 (CPCC400616) 的酵母-菌丝形态转换[1]。 Others CZx-243 (0.05 μg/mL; 16 h) 可抑制白念珠菌 (SC5314) 和新型隐球菌 (CGMCC 2.3161) 中麦角固醇的生物合成，导致麦角固醇大量消耗及上游固醇中间体的积累[1]。CZx-243 对人 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP3A4 酶表现出中等抑制作用，其 IC50 值范围为 3.74 至 9.82 μM[1]。CZx-243 对 HUVEC 和 SH-SY5Y 细胞的细胞毒性较低，其 IC50 值分别为 16.24 μM 和 25.75 μM，且相对于人类细胞对真菌细胞具有高选择性[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Fungal InfectionOthers Fungal Infection CZx-243 (5-10 mg/kg；口服；每日一次；连续 5 天) 可显著降低 Fluconazole 耐药侵袭性念珠菌病小鼠的肾脏真菌负荷，在 5 mg/kg 剂量下的平均 log10 CFU/mL 为 3.3465[1]。 Others CZx-243 (500 mg/kg；口服；单次给药；7 天) 在 ICR 小鼠中耐受性良好，7 天内小鼠存活率为 100%，无显著体重变化，且肝、肾组织未观察到明显的组织病理学损伤[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：506.93

Formula：C27H21ClF2N4O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：CZx-243 是一种具有口服活性的广谱抗真菌 (fungal) 剂。CZx-243 可结合真菌 CYP51 的活性位点，通过消耗麦角固醇并导致上游固醇中间体积累来干扰麦角固醇的生物合成。CZx-243 可阻断酵母向菌丝的转化；可抑制 Candida glabrata 和 Cryptococcus neoformans 等真菌的细胞膜完整。CZx-243 在 Fluconazole (HY-B0101) 耐药的系统性小鼠侵袭性真菌感染模型中可显著降低肾脏真菌载量。CZx-243 可用于真菌感染的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Luo Z, et al. Rational Design and Discovery of CZx-243: A Highly Stable and Orally Bioavailable Triazole CYP51 Inhibitor for the Treatment of Invasive Fungal Infections. Journal of medicinal chemistry. 2026 Jul 23;69(14):17189-17210.