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MCE 国际站:PROTAC sEH degrader-5
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-187425
CAS 号:3123230-60-1
生物活性:PROTAC sEH降解剂-5是一种高效的PROTAC降解剂,它通过募集cereblon靶向并降解可溶性环氧化物水解酶(sEH)。PROTAC sEH降解剂-5可直接抑制人源和鼠源sEH的水解酶活性,其pIC50值分别为10.36和8.41。PROTAC sEH降解剂-5可减轻体内LPS(HY-D1056)诱导的急性炎症。PROTAC sEH降解剂-5可用于LPS诱导的急性炎症相关研究[1]。(粉色:环氧化物水解酶配体(HY-113974);蓝色:Cereblon配体(HY-103596);黑色:连接基团)。
体外研究(In Vitro):Others Others PROTAC sEH degrader-5 (compound 1d) (0.1-1000 nM; 6-24 h) 可通过蛋白酶体通路强效降解 HepG2 细胞中的 sEH,其 DC50 为 2.9 nM,且其活性依赖完整的 CRBN 结合[1]。PROTAC sEH degrader-5 可强效抑制重组纯化的人源 sEH 的水解酶活性 (pIC50 = 10.36) 以及小鼠源 sEH 的水解酶活性 (pIC50 = 8.41)[1]。PROTAC sEH degrader-5 (1 μM; 24 h) 在 HepG2 细胞中使 sEH 降解 61.3 ± 4.7%[1]。PROTAC sEH degrader-5 (100 nM; 24 h) 诱导的 sEH 降解可被 MG132 (HY-13259) (5 μM) 显著减弱,而 Chloroquine (HY-17589A) (5 μM) 无明显影响,表明其通过蛋白酶体途径介导 sEH 降解[1]。PROTAC sEH degrader-5 (100 nM; 6 h) 的 CRBN 结合基团甲基化衍生物不能有效降低 sEH 蛋白水平,表明完整的 CRBN 结合基团是其降解 sEH 所必需的[1]。PROTAC sEH degrader-5 (100 nM; 6 h) 显著降解 HepG2 细胞细胞质组分中的 sEH,而过氧化物酶体组分中的 sEH 水平未明显改变[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
体内研究(In Vivo):OthersCytokines and Chemokines Others PROTAC sEH degrader-5 (compound 1d)(10 mg/kg; i.p.) 在 LPS 诱导的急性炎症小鼠模型中显著降低肝脏 sEH 蛋白水平[1]。PROTAC sEH degrader-5 (10 mg/kg; i.p.) 减轻 LPS 诱导的肝脏炎症细胞浸润和局灶性坏死[1]。PROTAC sEH degrader-5 (10 mg/kg; i.p.) 增加血浆 sEH 上游环氧脂质底物 9(10)-EpOME、12(13)-EpOME、11(12)-EET、14(15)-EET 和 8(9)-EET 水平,并提高 EpOMEs/DiHOMEs 和 EETs/DiHETs 比值[1]。 Cytokines and Chemokines PROTAC sEH degrader-5 (10 mg/kg; i.p.) 显著减弱 LPS 诱导的肝脏 Il-6、Mcp-1 和 Il-10 mRNA 表达升高[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
分子量:979.17
Formula:C53H70N8O10
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:PROTAC sEH degrader-5 是一种高效的通过招募 cereblon 从而靶向降解可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC sEH degrader-5 可直接抑制人和小鼠 sEH 水解酶活性,pIC50 分别为 10.36 和 8.41。PROTAC sEH degrader-5 在体内可减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的急性炎症。PROTAC sEH degrader-5 可用于 LPS 诱导的急性炎症相关研究。 (粉色: Epoxide Hydrolase 配体 (HY-113974);蓝色: Cereblon 配体 (HY-103596);黑色: 连接子)。
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Yin C, et al. Modular Access to Diverse Soluble Epoxide Hydrolase Degraders as Potential Agents for Alleviating LPS-Induced Acute Inflammation. Journal of medicinal chemistry. 2026 Jul 17.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
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• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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