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AVI8122

MCE 国际站：AVI8122

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-187507

生物活性： AVI8122 是一种共价冠状病毒主蛋白酶 (Mpro) 抑制剂，对 SARS-CoV-2、MERS-CoV、HKU8、PEDV、IBV 和 HKU15 的 IC50 值分别为 0.0047 μM、0.065 μM、0.04 μM、0.004 μM、0.027 μM 和 0.020 μM；对 SARS-CoV-2、HKU8、PEDV、IBV 和 HKU15 的 Ki 值分别为 0.14 nM、1.8 nM、0.9 nM、0.2 nM 和 5.2 nM。AVI8122 与 Mpro 的催化半胱氨酸形成共价半硫缩醛键，阻断其蛋白水解活性，并作用于 α、β、γ 和 δ 四种冠状病毒属。 AVI8122适用于与SARS-CoV-2感染相关的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：Viral InfectionOthers Viral Infection AVI8122 (0-100 μM; 10 min at 37 °C) 可强效抑制多种冠状病毒的 Mpro 酶活性，包括 SARS-CoV-2 (IC50 = 0.0047 μM)、MERS-CoV、HKU8、PEDV、IBV、HKU15 以及人类普通感冒冠状病毒，其效力稳定处于亚 20 nM 至低微摩尔水平[1]。AVI8122 (0-0.4 μM) 是 SARS-CoV-2、PEDV、HKU8、IBV 和 HKU15 的 Mpro 的紧密结合抑制剂 (Ki = 0.14 nM)，所有 Ki 值均处于低纳摩尔范围[1]。AVI8122 (20 μM; 10 min at room temperature; dialyzed for up to 80 h) 可与 SARS-CoV-2 Mpro 形成一种实际不可逆的复合物，而其与 IBV Mpro 和 HKU8 Mpro 的结合具有部分可逆性，且滞留时间具有物种依赖性[1]。AVI8122 可强效抑制野生型 SARS-CoV-2 在 A549-ACE2-TMPRSS2 细胞中的复制 (EC50 = 36.9 nM)，同时抑制其关切变异株的复制；当 P-糖蛋白外排被抑制时，该药物在 Vero E6 细胞中对奥密克戎变异株的效力进一步提升[1]。AVI8122 (0.02-400 μM; 24 h) 可抑制 HEK 293 细胞中 SARS-CoV-2、MERS-CoV、PEDV、HKU8、IBV 和 HKU15 的 Mpro 活性，其中针对 SARS-CoV-2 的 EC50 为 3.1 μM，且其细胞毒性相对于抗病毒效力较低[1]。 Others AVI8122 (0.1 nM-2 mM; 10 min at 37 °C) 对人组织蛋白酶 S、组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L 表现出弱抑制作用，相对于 SARS-CoV-2 Mpro 具有高选择性 (选择性指数为 280-700)[1]。AVI8122 表现出良好的体外药代动力学特性，包括在人肝微粒体和肝细胞中具有高代谢稳定性、在人体中具有中等血浆蛋白结合率、高溶解度以及适中的 LogD 值[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Viral Infection Viral Infection AVI8122 (20-100 mg/kg；腹腔注射；每日 2 次；5-8 天) 对 K18-hACE2 小鼠的致死性 SARS-CoV-2 感染具有剂量依赖性保护作用：在 100 mg/kg 每日 2 次的剂量下，小鼠存活率达 80%，体重减轻情况得到缓解，且在后期时间点肺部损伤和病毒载量均显著降低[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：472.51

Formula：C24H29FN4O5

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：AVI8122 是一种共价冠状病毒主蛋白酶 (Mpro) 抑制剂，对 SARS-CoV-2 、MERS-CoV、HKU8、PEDV、IBV 和 HKU15 的 IC50 分别为 0.0047 μM、0.065 μM、0.04 μM、0.004 μM、0.027 μM 和 0.020 μM；对 SARS-CoV-2 、HKU8、PEDV、IBV 和 HKU15 的 Ki 分别为 0.14 nM、1.8 nM、0.9 nM、0.2 nM 和 5.2 nM。AVI8122 可与 Mpro 的催化半胱氨酸形成共价半硫缩酮键，阻断其蛋白水解活性，且作用于 α、β、γ、δ 四个冠状病毒属。AVI8122 可用于 SARS-CoV-2 感染相关研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Chen P, et al. Identification of a Potent Pan-Coronaviral Main Protease Inhibitor. Journal of medicinal chemistry. 2026 Jul 16.