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MCE 国际站:IDO1/TDO-IN-18
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-187530
生物活性:IDO1/TDO-IN-18 是一种 IDO1/TDO 抑制剂,对人 IDO1 的 IC50 值为 26.54 μM,对人 TDO 的 IC50 值为 15.63 μM。IDO1/TDO-IN-18 靶向 IDO1 和 TDO 的脱辅基形式,置换血红素辅因子,减弱 IDO1/SHP-2 的相互作用,降低肿瘤细胞中犬尿氨酸途径的活性,并抑制癌细胞的增殖和迁移。IDO1/TDO-IN-18 可作为化学探针,用于研究 IDO1/TDO 轴的酶学和信号转导相关机制,也可用于癌症相关研究[1]。
体外研究(In Vitro):Protein/Amino Acid MetabolismAnti-cancerOthers Protein/Amino Acid Metabolism IDO1/TDO-IN-18 可结合脱辅基 IDO1,并从重组人全酶 IDO1 中置换血红素辅因子;可结合脱辅基 TDO 并从重组人全酶 TDO 中置换血红素辅因子,其表观 IC50 为 15.63 μM[1]。IDO1/TDO-IN-18 不直接抑制 holo-IDO1,而是需要转化为脱辅基形式 (apo-form) 才能发挥抑制活性;正如仅在 37.5 °C 下预孵育 120 min 后出现抑制作用的结果所示,该条件下其 IC50 为 26.54 μM;可稳定重组人源 IDO1 的脱辅基形式[1]。IDO1/TDO-IN-18 (0.01-30 μM; 48 h) 在 IFNγ 刺激的 A375 细胞中对脱辅基 IDO1 表现出增强的抑制活性:与正常条件下的 4.04 μM 相比,在血红素耗竭条件下其 IC50 左移至 1.08 μM[1]。 Anti-cancerProtein/Amino Acid Metabolism IDO1/TDO-IN-18 (10 μM; 16 h) 可抑制 SKOV-3 卵巢癌细胞中的 IDO1 催化活性,显著降低犬尿氨酸的释放;可减弱 SKOV-3 卵巢癌细胞中的 IDO1/SHP-2 信号轴,降低 IDO1 与 SHP-2 之间的相互作用[1]。 Anti-cancer IDO1/TDO-IN-18 (10 μM; 24 h) 可抑制 SKOV-3 卵巢癌细胞的迁移和伤口愈合[1]。 Others IDO1/TDO-IN-18 是一种 IDO1/TDO 双重抑制剂,在稳定转染的 P1.HTR 细胞中,对人源 IDO1 的 IC50 值为 2.90 μM,对鼠源 IDO1 的 IC50 值为 1.47 μM,对人源 TDO 的 IC50 值为 0.42 μM,对鼠源 TDO 的 IC50 值为 13.11 μM[1]。IDO1/TDO-IN-18 (compound 66) (孵育 60 分钟) 在小鼠肝微粒体中的代谢稳定性较 VS-15 (HY-168092) 显著提升[1]。IDO1/TDO-IN-18 强效抑制 IFNγ 诱导 A375 黑色素瘤细胞 IDO1 活性 (IC50 = 1.10 μM);可分别抑制 HepG2 肝癌、U87 胶质母细胞瘤细胞本底 TDO 活性,IC50 依次为 1.71 μM、1.02 μM,对两类细胞内 TDO/IFNγ 诱导 IDO1 双靶点抑制 IC50 分别达 0.37 μM、1.11 μM[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
分子量:465.55
Formula:C28H27N5O2
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:IDO1/TDO-IN-18 是一种 IDO1/TDO 抑制剂,对人源 IDO1 的 IC50 为 26.54 μM,对人源 TDO 的 IC50 为 15.63 μM。IDO1/TDO-IN-18 靶向 IDO1 和 TDO 的脱辅基形式以置换血红素辅因子,可减弱 IDO1/SHP-2 相互作用,降低肿瘤细胞中犬尿氨酸通路的输出,抑制癌细胞的增殖与迁移。IDO1/TDO-IN-18 可作为化学探针用于 IDO1/TDO 轴的酶学及信号传导相关研究,也可用于癌症相关研究。
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Rezzi SJ, et al. Discovery of a Dual IDO1/TDO Inhibitor That Modulates Enzymatic Activity and IDO1/SHP-2 Signaling. Journal of medicinal chemistry. 2026 Jul 22.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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