MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

PKMYT1-IN-15

MCE 国际站：PKMYT1-IN-15

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-187562

生物活性：PKMYT1-IN-15 是一种口服有效的 PKMYT1 抑制剂，IC50 为 6.02 nM。PKMYT1-IN-15 可抑制 CDK1 在 Thr14 位点的磷酸化。作为一种抗增殖剂、DNA 损伤诱导剂和抗肿瘤剂，PKMYT1-IN-15 可诱导 CCNE1 扩增的癌细胞发生复制相关的 DNA 损伤和细胞死亡，并在 OVCAR3 异种移植模型中抑制肿瘤生长。PKMYT1-IN-15 可用于 CCNE1 扩增癌症（例如卵巢癌、乳腺癌）的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：Anti-cancerCell Cycle RegulationOthers Anti-cancer PKMYT1-IN-15 (0-10000 nM; 7 days) 可强效抑制 CCNE1 扩增的 OVCAR3、HCC1569 细胞增殖，IC50 分别为 90.52、43.8 nM[1]。PKMYT1-IN-15 (0-10000 nM; 7 days) 可抑制非 CCNE1 扩增的 HCC1954、ZR-75-1 和 SK-OV-3 癌细胞增殖，其 IC50 值分别为 687.4 nM、8489 nM 和 676.4 nM，相较于 CCNE1 扩增的细胞系，其效力有所降低[1]。PKMYT1-IN-15 (0-2 μM; 8 h) 可在 OVCAR3 细胞中诱导复制相关的 DNA 损伤，γH2AX 水平呈剂量依赖性和时间依赖性升高[1]。 Anti-cancerCell Cycle Regulation PKMYT1-IN-15 (0.61-10000 nM; 2 h) 可在 OVCAR3 细胞中选择性抑制 CDK1 Thr14 磷酸化，其 IC50 为 23.5 nM，同时抑制 CDK1 Tyr15 磷酸化的 IC50 为 3973 nM[1]。 Others PKMYT1-IN-15 (6-A) 可抑制纯化的重组 WEE1 蛋白，其 IC50 为 286.3 nM，相较于对 PKMYT1 的抑制活性表现出选择性[1]。PKMYT1-IN-15 (2 小时) 可在 HEK-293T 细胞中与细胞内 WEE1 结合，其 IC50 为 1290.75 nM，表现出对 PKMYT1 的选择性靶点结合能力[1]。PKMYT1-IN-15 (2 小时) 可与 HEK-293T 细胞中的细胞内 PKMYT1 结合，其 IC50 为 18.97 nM[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancer Anti-cancer PKMYT1-IN-15 (5-15 mg/kg；口服；每日 2 次，连续给药 5 天后停药 2 天，重复 3 个周期) 在 OVCAR3 异种移植瘤 NOG 小鼠中表现出中等程度的抗肿瘤活性，15 mg/kg 剂量下的 TGI 为 44.08%；与 Gemcitabine (HY-17026) 联用可实现近乎完全的肿瘤进展抑制，TGI 达 95.73%，且未出现明显的全身毒性[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：394.35

Formula：C18H17F3N4O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PKMYT1-IN-15 是一种具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂，IC50 为 6.02 nM。PKMYT1-IN-15 可抑制 CDK1 在 Thr14 位点的磷酸化。PKMYT1-IN-15 可作为抗增殖剂、DNA 损伤诱导剂和抗肿瘤剂，在 CCNE1 扩增的癌细胞中触发复制相关的 DNA 损伤和细胞死亡，并在 OVCAR3 异种移植模型中抑制肿瘤生长。PKMYT1-IN-15 可用于 CCNE1 扩增型癌症 (如：卵巢癌、乳腺癌) 的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Zhang J, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of pyrrolo[2,3-c]pyridin-7-one derivatives as PKMYT1 inhibitors targeting CCNE1-amplified cancers. Eur J Med Chem. 2026 Jul 24;318:119161.