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JAK-IN-44

MCE 国际站：JAK-IN-44

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-188034

CAS 号：2119040-02-5

生物活性：巴瑞替尼哌啶类似物是一种口服有效的选择性JAK2抑制剂，对JAK2、TYK2、JAK1和JAK3的IC50值分别为0.2 nM、7.3 nM、21 nM和27 nM。巴瑞替尼哌啶类似物可抑制佐剂诱导的关节炎、系统性红斑狼疮和实验性自身免疫性葡萄膜炎模型中的疾病表型，并提高LPS（HY-D1056）诱导的脓毒症小鼠模型的存活率。巴瑞替尼哌啶类似物可用于系统性红斑狼疮、葡萄膜炎、类风湿性关节炎和脓毒症等自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：Cytokines and ChemokinesCardiovascular Regulation Cytokines and Chemokines Baricitinib piperidine analog (compound Ia) 抑制 JAK 激酶活性，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 分别为 21、0.2、27 和 7.3 nM，其中对 JAK2 表现出最强抑制活性[2]。 Cardiovascular Regulation Baricitinib piperidine analog 在稳定表达 hERG 的 HEK293 细胞全自动膜片钳实验中对 hERG 的 IC50 > 30 μM[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Adaptive ImmunityRenal RegulationInnate Immunity Adaptive Immunity Baricitinib piperidine analog (compound Ia; 0.5-15 mg/kg; p.o.; 14 天) 在结核分枝杆菌 H37Ra 诱导的大鼠佐剂性关节炎模型中剂量依赖性抑制疾病进展，0.5、1、1.5、10 和 15 mg/kg 组相对于溶媒组的临床评分疾病抑制率分别为 16%、28%、50%、100% 和 100%[2]。Baricitinib piperidine analog (30 mg/kg/day; 14 天) 连续给予大鼠后未观察到明显毒性，各器官组织及血液学指标与溶媒组相比无显著差异；同剂量 Baricitinib (HY-15315) 则导致胸腺和脾脏明显缩小[2]。Baricitinib piperidine analog (compound Ia; 10 mg/kg for the first 38 days followed by 22.5 mg/kg; p.o.; BID; 12 weeks) 在雌性 MRL/MpJ-Faslpr 系统性红斑狼疮小鼠中控制抗双链 DNA IgG 自身抗体水平，其作用与 Baricitinib 相当[1]。Baricitinib piperidine analog (compound Ia; 30 mg/kg; p.o.; BID; 从免疫后第 3 天开始) 在牛 IRBP R16 诱导的雌性 Lewis 大鼠实验性自身免疫性葡萄膜炎模型中降低葡萄膜炎临床评分，疾病早期作用尤为明显，且未见明显体重异常或严重不良反应[3]。Baricitinib piperidine analog (90 mg/kg; p.o.; BID; 从免疫后第 3 天开始) 在同一实验性自身免疫性葡萄膜炎模型中显著降低临床评分，并未见明显体重异常或严重不良反应[3]。 Renal Regulation Baricitinib piperidine analog (p.o.; BID; 12 weeks) 显著控制 MRL/MpJ-Faslpr 小鼠的蛋白尿，其作用与 Baricitinib 相当，并且高剂量组对抗自身抗体生成及淋巴结肿胀和皮肤破溃的抑制强于低剂量组[1]。 Innate Immunity Baricitinib piperidine analog (compound Ia; 45 mg/kg; p.o.; BID) 在雄性 C57BL/6 小鼠 LPS 诱导脓毒症模型中提高存活率，第 6 天存活率为 70%，而溶媒组为 20%，与 10 mg/kg 地塞米松组的 70% 相当[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：399.47

Formula：C18H21N7O2S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Baricitinib piperidine analog 是一种口服有效的选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2、TYK2、JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.2 nM、7.3 nM、21 nM 和 27 nM。Baricitinib piperidine analog 可抑制佐剂诱导性关节炎、系统性红斑狼疮和实验性自身免疫性葡萄膜炎模型中的疾病表型，并提高 LPS (HY-D1056) 诱导脓毒症模型小鼠的存活率。Baricitinib piperidine analog 可用于系统性红斑狼疮、葡萄膜炎、类风湿关节炎和脓毒症等自身免疫性及炎症性疾病研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Zhuge D, et al. Compounds for the Treatment of Lupus Erythematosus. China, CN 114681461 A. 2022-07-01.
[2]. Yin J, et al. Pyrrolopyrimidine Five-Membered Nitrogen-Containing Heterocyclic Derivatives and Uses Thereof. China, CN 106905322 A. 2017-06-30.
[3]. Li J, et al. Compounds for the Treatment of Ocular Diseases. China, CN 111973599 A. 2020-11-24.
[4]. Zheng M, et al. Compounds for the Treatment of Sepsis. China, CN 114681460 A. 2022-07-01.