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CI-959

MCE 国际站：CI-959

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19108

CAS 号：104795-68-8

生物活性：CI-959 是一种口服有效的细胞活化抑制剂。CI-959 通过抑制钙离子内流和弱钙调蛋白拮抗作用，选择性地抑制受体信号传导后的炎症细胞活化，而不靶向 PLC、PKC 或 NADPH 氧化酶。CI-959 可阻断肺部过敏介质释放、抗 IgE 支气管收缩、中性粒细胞功能、T 细胞增殖和树突状细胞 (DC) 标志物表达，同时不影响单核细胞。CI-959 通过抑制白细胞黏附提供胃细胞保护作用，并通过减少 F-肌动蛋白抑制肿瘤迁移。CI-959 可用于过敏、炎症、自身免疫性疾病、胃损伤和肿瘤转移的研究 [1][2][3][4][5][6][7][8]。

体外研究(In Vitro)：CI-959 (0.1-100 μM) 可抑制人外周血中性粒细胞的自发性迁移和 fMLP 诱导的趋化作用，IC50 值分别为 3.6 μM 和 3.1 μM[3]。 CI-959 (100 μM) 对人外周血中性粒细胞的 fMLP 受体结合无显著抑制作用，但仅轻微抑制调理素化酵母的吞噬作用[3]。 CI-959 (0.1-100 μM) 可选择性抑制人外周血中性粒细胞中由促进钙动员或钙内流的刺激诱导的呼吸爆发，但对 NADPH 氧化酶本身无作用，且不具有氧自由基清除活性[3]。 CI-959 (0.1-100 μM) 选择性抑制初级颗粒脱颗粒，对次级颗粒分泌和 PKC 依赖性脱颗粒的影响可忽略不计；它对人外周血中性粒细胞无直接酶抑制作用或细胞毒性[3]。 CI-959 通过钙信号通路作用于花生四烯酸代谢的上游，不直接抑制人外周血中性粒细胞中的 5-脂氧合酶 (5-LO) 或环氧合酶 (COX)[3]。 CI-959 (100 μM) 靶向 PLC 和 IP3 受体的下游，通过抑制细胞外 Ca2+PKC[3]。 CI-959 (5-10 μM) 可直接阻断炎症介质诱导的白细胞-内皮细胞黏附，且不影响微循环血流动力学[4]。 CI-959 (0.0075-75 μM; 10 分钟) 在体外能有效抑制人肺和豚鼠肺中免疫诱导的介质释放，并显著抑制组胺和白三烯的释放[5]。 CI-959 (1-10 μM; 10 分钟) 几乎完全抑制抗 IgE 诱导的人支气管平滑肌收缩[5]。 CI-959 (0.3-100 μM; 24 小时) 浓度依赖性地抑制 Con A (Concanavalin A (Biotinylated)) (HY-NP0174) 刺激的大鼠脾细胞和人淋巴细胞中 IL-2 的释放[6]。 CI-959 (0.03-300 μM) 可有效抑制 Con A 诱导的增殖 (大鼠脾细胞 IC50=4.7 μM，人淋巴细胞 IC50=5.4 μM) 和混合淋巴细胞反应 (MLR) (IC50=3.5 μM)，且外源性 IL-2 不能逆转这种 Con A 抑制作用[6]。 CI-959 (0.01-100 μM) 能快速且浓度依赖性地抑制 Walker 癌肉瘤细胞的自发极性，且该作用可逆[7]。 CI-959 (10 μM; 30 min) 几乎完全抑制 Walker 癌肉瘤细胞的自发运动[7]。 CI-959 (0.001-100 μM) 浓度依赖性地降低 Walker 癌肉瘤细胞中的 F-肌动蛋白含量，这与细胞极性的抑制密切相关[7]。 CI-959 (0.01-30 μM; 30 min) 对 Walker 细胞极性的抑制作用与细胞外钙离子无关[7]。 CI-959 (30 μM) 仅诱导细胞内钙离子的微小变化，以及其在低钙条件下仍存在的抗运动功能，表明钙信号传导是其主要机制[7]。 CI-959 (1-100 μM; 24-72 小时) 对心肌细胞没有直接肥大作用；心脏肥大并非化合物的直接作用[8]。 CI-959 (0.67 nM-6.7 μM; 30 分钟) 对 β-肾上腺素能受体的直接结合活性极低，排除了其直接的儿茶酚胺能作用[8]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：CI-959 (0.5-60 mg/mL; 鼻内滴注; 每日一次; 持续 14 天) 对大鼠鼻腔呼吸上皮和嗅觉上皮均有局部毒性，其中嗅觉上皮比呼吸上皮更敏感[1]。 CI-959 (10-90 mg/mL; 鼻内滴注; 每日一次; 持续 14 天) 对犬鼻腔呼吸上皮有局部毒性[1]。 CI-959 (25-75 mg/kg; 口服; 每日一次; 连续14天) 在不改变大鼠体重或器官重量的剂量下，未显示出明显的免疫毒性[2]。 CI-959 (25-75 mg/kg; 口服; 每日一次; 连续14天) 不会损害小鼠对细菌和肿瘤的宿主抵抗力[2]。 CI-959 (0.0001-100 mg/kg; 口服; 单次剂量) 对非甾体抗炎药 (Aspirin (HY-14654)、Indomethacin (HY-14397)) 和乙醇引起的 Sprague-Dawley 大鼠胃黏膜损伤具有显著的细胞保护作用，其 ED50 值分别为 0.05 mg/kg (Aspirin)、1.0 mg/kg (Indomethacin) 和 0.07 mg/kg (乙醇) [4]。 CI-959 (5 mg/kg; 口服; 单次剂量) 的预防性给药中 Sprague-Dawley 大鼠中可减轻胃损伤的严重程度，但不会加速损伤后的愈合过程[4]。 CI-959 (5 mg/kg; 口服; 每日一次) 对乙醇或 Indomethacin 引起的 Sprague-Dawley 大鼠胃损伤的愈合速度没有显著影响。[4]。 CI-959 (50-200 mg/kg; 口服；单次剂量) 在大鼠基础胃酸分泌模型中不抑制胃酸分泌[4]。 CI-959 (0.1-10 mg/kg; 口服；单次剂量) 在比格犬刺激性胃酸分泌模型中不抑制胃酸分泌[4]。 CI-959 (2-50 mg/kg; 口服; 单次剂量) 在 Sprague-Dawley 大鼠中对胃细胞的保护作用不涉及抑制花生四烯酸代谢途径[4]。 CI-959 (0.1-100 mg/kg; 口服; 单次剂量) 在 Sprague-Dawley 大鼠中不通过调节细胞内巯基发挥细胞保护作用[4]。 CI-959 (1-10 mg/kg; 口服; 单次给药) 可有效抑制 Sprague-Dawley 大鼠体内 Indomethacin 诱导的白细胞黏附[4]。 CI-959 (25 mg/kg; 静脉注射; 单次给药) 静脉给药后在 Sprague-Dawley 大鼠中表现出胃细胞保护作用，表明其保护作用与局部胃肠道效应无关[4]。 CI-959 (3-30 mg/kg; 静脉注射; 每日一次; 持续 14 天) 可诱导雄性 Wistar 大鼠发生可逆性心脏肥大，且无心肌损伤或 CPK/LDH 同工酶改变[8]。 CI-959 (30-100 mg/kg; 静脉注射; 每日一次; 持续 10.5 天) 在血浆药物浓度峰值较高的情况下无法诱导 Male Wistar 大鼠心脏肥大，证实 Cmax 是关键的毒性决定因素[8]。 CI-959 (25 mg/kg; 静脉注射; 每日一次; 持续 10 天) 诱导的 Male Wistar 大鼠心脏肥大是由内源性儿茶酚胺能刺激心脏 β1-肾上腺素能受体介导的[8]。 CI-959 (100 mg/kg; 口服; 每日一次; 持续 7 天) 在 Male Wistar 大鼠中仅引起轻微的短暂性低血压和轻微的短暂性儿茶酚胺升高，而多巴胺水平保持不变[8]。 CI-959 (25 mg/kg; 静脉注射; 每日一次; 持续 7 天) 可引起 Male Wistar 大鼠持续性低血压和血浆肾上腺素及去甲肾上腺素显著升高，但无代偿性心动过速[8]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：356.36

Formula：C14H15N5NaO3S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：CI-959 是一种口服有效的细胞活化抑制剂。CI-959 可通过抑制钙内流、微弱拮抗钙调蛋白，在受体下游信号通路选择性抑制炎症细胞活化，且不作用于磷脂酶 C、蛋白激酶 C 或 NADPH 氧化酶。CI-959 能够阻断肺组织过敏介质释放、抗 IgE 诱导支气管收缩、中性粒细胞功能、T 细胞增殖与树突状细胞标志物表达，对单核细胞无抑制作用。CI-959 可通过抑制白细胞黏附发挥胃黏膜保护作用，并通过降低 F- 肌动蛋白 (F-actin) 水平抑制肿瘤细胞运动能力。CI-959 可用于过敏性疾病、炎症、自身免疫病、胃黏膜损伤及肿瘤转移相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Walsh KM, et al. Nasal toxicity of CI-959 free acid, a novel anti-inflammatory drug, in Wistar rats and Beagle dogs. Toxicol Pathol. 1998 Nov-Dec;26(6):717-23.
[2]. Bleavins MR, et al. Immunotoxicologic studies with CI-959 free acid, a novel benzothiophene cell activation inhibitor. Toxicology. 1995 Apr 12;98(1-3):111-23.
[3]. Wright CD, et al. Selective regulation of human neutrophil functions by the cell activation inhibitor CI-959. J Leukoc Biol. 1994 Apr;55(4):443-51.
[4]. Low J, et al. Cytoprotective effects of CI-959 in the rat gastric mucosa: modulation of leukocyte adhesion. Gastroenterology. 1995 Oct;109(4):1224-33.
[5]. Adolphson RL, et al. CI-959, a new, potential antiallergic drug, inhibits mediator release from lung and contractions of human airways in vitro. Int Arch Allergy Appl Immunol. 1990;93(2-3):267-71.
[6]. Dong MK, et al. Inhibition of interleukin-2 production and lymphocyte responsiveness by the cell activation inhibitor, CI-959. Agents Actions. 1991 Sep;34(1-2):53-5.
[7]. von Tscharner Biino N, et al. Suppression of polarity, locomotion and F-actin levels of Walker carcinosarcoma cells by the inhibitor CI-959. Life Sci. 1997;61(2):137-45.
[8]. Low JE, et al. Cardiac hypertrophy in rats after intravenous administration of CI-959, a novel antiinflammatory compound: morphologic features and pharmacokinetic and pharmacodynamic mechanisms. J Cardiovasc Pharmacol. 1995 Jun;25(6):930-9.