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ABT-546 hydrochloride

MCE 国际站：ABT-546 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19309

CAS 号：223756-43-2

生物活性：ABT-546 (A-216546) 盐酸盐是一种口服有效的ETA受体拮抗剂，对人ETA受体和ETB受体的Ki值分别为0.46 nM和13000 nM，对ETB受体的选择性超过25000倍。ABT-546 盐酸盐能有效抑制ET-1 (HY-P0202) 诱导的磷脂酰肌醇水解 (IC50 = 0.59 nM) 和花生四烯酸释放 (IC50 = 3.03 nM)，并拮抗ET-1诱导的离体血管环收缩。ABT-546 盐酸盐能透过胎盘屏障，但胎儿暴露量极低，具有良好的安全性。盐酸ABT-546抑制ET-1诱导的升压反应，并下调NLRP3/ROS/GSDMD介导的细胞焦亡通路。盐酸ABT-546可用于腹主动脉瘤的研究[1][2][3][4][5][6]。

体外研究(In Vitro)：ABT-546 hydrochloride 在竞争性结合实验中，对人 ETA 受体的 IC50 为 0.17-0.49 nM，对鼠 ETA 受体为 0.22-0.56 nM；而对人 ETB 受体的 IC50 > 15000 nM，对猪 ETB 受体 > 16000 nM，选择性超过 25000 倍[1][2]。饱和结合实验中，ABT-546 对人 ETA 受体的 Ki 为 0.46 nM，对人 ETB 受体的 Ki 为 13000 nM[1][2]。 ABT-546 (15-30 min) hydrochloride 有效抑制 ET-1 刺激的大鼠 MMQ 细胞中磷酸肌醇 (PI) 水解 (IC50 = 0.59 nM) 和 ET-1 刺激的人心包平滑肌细胞中花生四烯酸 (AA) 释放 (IC50 = 3.03 nM)，且自身无激动活性[1][2]。 ABT-546 (10 μM) hydrochloride 在 73 种受体结合谱筛选中，对 ETA 受体抑制率为 98%，对 ETB 受体抑制率为 56%，对 δ-阿片受体抑制率为 62%，对 Cl- 离子载体抑制率为 61%，其余在检测中未观察到显著活性[2]。 ABT-546 hydrochloride 在离体大鼠主动脉环中拮抗 ET-1 诱导的血管收缩 (ETA 介导)，pA₂ 为 8.29；在离体兔肺动脉环中拮抗Sarafotoxin 6c 诱导的血管收缩 (ETB 介导) ，pA₂ 为 4.57，显示其具有 ETA 选择性[4]。 ABT-546 (0.1-10 μM；20-30 min) hydrochloride 在 3T3-L1 脂肪细胞中可浓度依赖性地完全阻断 ET21 刺激的 2-脱氧葡萄糖摄取，并同时抑制 ET-1 诱导的 GLUT4 转位[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：ABT-546 (1-100 mg/kg；口服；单次给药) hydrochloride 在正常血压大鼠中可剂量依赖性地抑制 ET-1 升压反应，ED50 值为 10 mg/kg，作用持续至少 8 小时；10 和 30 mg/kg 不影响 ET-1 降压反应，仅 100 mg/kg 有轻微抑制[2][4]。 ABT-546 (20 mg/kg/day；皮下渗透泵给药；妊娠第 14-21 天，持续 7 天) hydrochloride 在妊娠大鼠中可透过胎盘屏障但胎儿暴露量极低，对妊娠结局及子代生存和生长无不良影响，并可提高产后第 7 天子代血氧饱和度[3]。 ABT-546 (20 mg/kg；灌胃；每日一次) hydrochloride 在 C57BL/6 小鼠 Ang II (HY-13948)/Bap (HY-107377) 诱导的腹主动脉瘤模型中，可显著减小腹主动脉直径，下调 NLRP3 炎症小体和 ROS 水平，并显著减少活化的 GSDMD 及炎症因子 IL-1β 和 IL-18 的释放[6]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：569.17

Formula：C30H49ClN2O6

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 1 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：ABT-546 (A-216546) hydrochloride 是一种口服有效的 ETA 受体拮抗剂，对人 ETA 和 ETB 受体的 Ki 分别为 0.46 nM 和 13000 nM，对 ETB 受体选择性超过 25000 倍。ABT-546 hydrochloride 可有效抑制 ET-1 (HY-P0202) 诱导的磷酸肌醇水解 (IC50 = 0.59 nM) 和花生四烯酸释放 (IC50 = 3.03 nM)，并在离体血管环中拮抗 ET-1 诱导的收缩。ABT-546 hydrochloride 可透过胎盘但胎儿暴露量极低，安全性良好。ABT-546 hydrochloride 可抑制 ET-1 诱导的升压反应，并下调 NLRP3/ROS/GSDMD 介导的细胞焦亡 (pyroptosis) 通路。ABT-546 hydrochloride 可用于腹主动脉瘤的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

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MCE 抑制剂:
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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Liu G, et al. Pyrrolidine-3-carboxylic acids as endothelin antagonists. 3. Discovery of a potent, 2-nonaryl, highly selective ETA antagonist (ABT-546). J Med Chem. 1998 Aug 13;41(17):3261-75.
[2]. Wu-Wong JR, et al. Pharmacology of ABT-546: a highly selective antagonist for endothelin ET(A) receptor. Eur J Pharmacol. 1999 Feb 5;366(2-3):189-201.
[3]. Thaete LG, et al. Endothelin receptor antagonist has limited access to the fetal compartment during chronic maternal administration late in pregnancy. Life Sci. 2012 Oct 15;91(13-14):583-6.
[4]. Wessale JL, et al. Pharmacology of endothelin receptor antagonists ABT-627, ABT-546, A-182086 and A-192621: ex vivo and in vivo studies. Clin Sci (Lond). 2002 Aug;103 Suppl 48:112S-117S.
[5]. Wu-Wong JR, et al. Endothelin stimulates glucose uptake and GLUT4 translocation via activation of endothelin ETA receptor in 3T3-L1 adipocytes. J Biol Chem. 1999 Mar 19;274(12):8103-10.
[6]. Liu S, et al. 3, 4-Benzopyrene (Bap) aggravated abdominal aortic aneurysm formation by targeting pyroptosis in smooth muscle cells through ET-1 mediated NLRP3-inflammasome activation. Int Immunopharmacol. 2023 Nov;124(Pt A):110851.