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Setmelanotide TFA

备注：

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Setmelanotide TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19870A

生物活性：Setmelanotide TFA (RM-493 TFA) 是一种可透过血脑屏障的选择性 MC4R 激动剂，对 hMC4R 的 Ki 值为 2.1 nM。Setmelanotide TFA 可激活 CaMKK2/AMPK 信号通路。Setmelanotide TFA 介导体重稳态、摄食调节和能量消耗调节；它可减少食物摄入、诱导体重减轻、降低肥胖程度、增加日间活动量和能量消耗、降低瘦素、甘油三酯、空腹胰岛素和舒张压水平、改善胰岛素敏感性、葡萄糖耐量和脂肪肝状况，并逆转呼吸抑制。Setmelanotide TFA 适用于肥胖、高胰岛素血症、脂肪肝和呼吸抑制相关疾病的研究[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：Setmelanotide TFA 可高亲和力结合 hMC1R、MC3R、MC4R 及大鼠 MC4R，与 hMC5R 的结合亲和力较弱[1]。Setmelanotide (浓度递增；37°C 条件下作用 40 min) TFA 可作为激动剂，刺激表达 hMC1R、hMC3R、hMC4R 及大鼠 MC4R 的 CHO-K1 细胞产生 cAMP；其在 hMC5R 上活性较弱，在小鼠 MC2R 上无活性[1]。Setmelanotide TFA 是 hMC4R 的强效激动剂，在 CHO-K1 细胞中的结合 Ki 为 2.1 nM，cAMP EC50 为 0.27 nM，且对 hMC1R、hMC3R 和 hMC5R 的效力较低[4]。Setmelanotide (>1.0×10−6 M) TFA 对 μ-阿片受体无亲和力，因其在竞争性放射性配体结合试验中的 IC50 超过 1.0×10−6 M[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Setmelanotide (300 nmol/kg/天；皮下注射；持续；14 天) TFA 可诱导饮食诱导肥胖 C57BL/6J 小鼠减重、改善高胰岛素血症、降低总胆固醇和瘦素水平，并逆转肝脏脂肪变性[1]。Setmelanotide (6.4 μmol；腹腔注射；单次) TFA 可急性改善瘦素缺陷型肥胖、糖耐量异常 C57BL/6J 小鼠的葡萄糖清除能力[1]。Setmelanotide (6.4 μmol；腹腔注射；单次) TFA 可抑制饲喂普通饲料的 C57BL/6J 小鼠因再进食产生的摄食量，该效应依赖于功能性 MC4R 而非 MC3R[1]。Setmelanotide (0.17-0.5 mg/kg/day；通过每两周一次的 2 周微型泵给予；持续 8 周或时长可变) TFA 可使饮食诱导肥胖的恒河猴体重峰值下降 13.5%，改善胰岛素敏感性与心血管功能，且不会引发心率或血压的不良升高；而较低剂量仅能改善胰岛素敏感性，对体重或心血管参数的影响极小[2]。Setmelanotide (0.05 mg/kg；腹腔注射；单次) TFA 可通过 CaMKK2/AMPK 信号通路激活 PVN MC4R 神经元，从而使下丘脑性肥胖大鼠短期再进食的食物摄入恢复正常[3]。Setmelanotide (0.05 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次) TFA 可通过 CaMKK2/AMPK 信号通路激活 PVN MC4R 神经元，减少摄食量、体重、Lee 指数及肾周脂肪组织重量，从而逆转大鼠下丘脑性肥胖[3]。Setmelanotide (6.4 µmole-1.34 mg/kg/day；腹腔注射、皮下注射；单次注射、每日；持续 14 天) TFA 可在饮食诱导肥胖小鼠中引发 MC4R 依赖性的摄食抑制与体重下降[4]。Setmelanotide (100-500 nmol/kg；皮下注射；单次) TFA 抑制禁食雄性 Sprague-Dawley 大鼠的摄食量[4]。Setmelanotide (1 mg/kg；腹腔注射；单次) TFA 可通过提高呼吸频率、降低呼吸暂停指数有效治疗瘦型雄性 C57BL/6J 小鼠中吗啡诱导的阿片类化合物诱导的呼吸抑制 (OIRD)，且不会损害阿片类镇痛作用[5]。Setmelanotide (1 mg/kg；腹腔注射；单次) TFA 可通过提高呼吸频率、降低呼吸暂停的频率和时长，在不影响阿片类镇痛作用的前提下，有效治疗肥胖雄性 C57BL/6J 小鼠中吗啡诱导的阿片类化合物相关呼吸抑制[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：1231.33

Formula：C51H69F3N18O11S2

Sequence：Ac-Arg-Cys-{d-Ala}-His-{d-Phe}-Arg-Trp-Cys-NH2 (Disulfide bridge:Cys2-Cys8)

Sequence Shortening：Ac-RC-{d-Ala}-H-{d-Phe}-RWC-NH2 (Disulfide bridge:Cys2-Cys8)

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 8 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Setmelanotide TFA (RM-493 TFA) 是一种可透过血脑屏障的选择性的 MC4R 激动剂，对 hMC4R 的 Ki 值为 2.1 nM。Setmelanotide TFA 激活 CaMKK2/AMPK 信号通路。Setmelanotide TFA 介导体重稳态、摄食调控与能量消耗调节，能够减少摄食量、诱导体重减轻、降低肥胖程度、增加日间活动量与能量消耗，降低瘦素、甘油三酯、空腹胰岛素水平及舒张压，改善胰岛素敏感性、葡萄糖耐量与脂肪肝病情，还可逆转呼吸抑制。Setmelanotide TFA 可用于肥胖症、高胰岛素血症、脂肪肝及呼吸抑制相关研究。

IC50 & Target：MC4R 2.1 nM (Ki)

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Kumar KG, et al. Analysis of the therapeutic functions of novel melanocortin receptor agonists in MC3R- and MC4R-deficient C57BL/6J mice. Peptides. 2009 Oct;30(10):1892-900.
[2]. Kievit P, et al. Chronic treatment with a melanocortin-4 receptor agonist causes weight loss, reduces insulin resistance, and improves cardiovascular function in diet-induced obese rhesus macaques. Diabetes. 2013;62(2):490-497.
[3]. Peng J, et al. Setmelanotide-mediated MC4R activation improves hypothalamic obesity via CaMKK2/AMPK pathways. Front Pharmacol. 2026;16:1730786. Published 2026 Jan 12.
[4]. Sharma S, et al. Current Mechanistic and Pharmacodynamic Understanding of Melanocortin-4 Receptor Activation. Molecules. 2019;24(10):1892. Published 2019 May 16.
[5]. Amorim MR, et al. Melanocortin receptor 4 agonist setmelanotide treats opioid-induced respiratory depression. bioRxiv [Preprint]. 2026 Mar 10:2026.03.08.708886. doi: 10.64898/2026.03.08.708886. PMID: 41959165; PMCID: PMC13061029.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

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•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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