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Clemizole sulfate

MCE 国际站：Clemizole sulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-30234B

CAS 号：17162-20-8

生物活性：硫酸克米唑是一种口服有效的、可透过血脑屏障的TRPC5抑制剂，对小鼠TRPC5的IC50值为1.05-1.34 μM。硫酸克米唑可阻断TRPC1:TRPC5、TRPC3、TRPC4、TRPC6、TRPC7、hERG、hKCNQ1/hKCNE1和hKv1.5通道，并激活TRPA1；它可调节5HT-2B和HTR2A受体；抑制HCV RNA复制、CrtN酶活性、氧化应激、神经炎症、细胞凋亡和细菌毒力；维持血脑屏障（BBB）的完整性；增强DNA修复能力；提高细胞活力；并改变心脏电生理特性。硫酸克米唑可用于Dravet综合征、丙型肝炎病毒感染、金黄色葡萄球菌皮肤感染、顺铂（HY-17394）引起的肾毒性、STXBP1相关疾病、创伤性脑损伤和C型着色性干皮病的研究[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10][11]。

体外研究(In Vitro)：Viral InfectionOthersApoptosis Viral Infection Clemizole sulfate 与 Boceprevir (HY-10237) 联用时，在 Huh 7.5 细胞中表现出强效的协同抗 HCV 活性，协同体积达 230 μM2%，且在测试浓度下不会诱导细胞毒性[9]。 Others Clemizole sulfate (以 Clemizole Hydrochloride 形式存在) (1-10 μM; 24 h) 可显著提高经 UVB 照射的 XP-C 患者来源成纤维细胞的存活率，与 DMSO 处理的细胞相比，其具有剂量依赖性的保护作用，可增强细胞的抗光性[11]。Clemizole sulfate (以 Clemizole Hydrochloride 形式存在) (5 μM; 24 h) 可显著促进 XP-C 患者来源成纤维细胞中 UVB 诱导的 6-4PP DNA 损伤的修复[11]。Clemizole sulfate (以 Clemizole Hydrochloride 形式存在) (0.1-10 μM; 24 h) 可通过 UVB 照射前和照射后的联合处理，增强 XP-C 患者来源成纤维细胞的 UVB 光抗性，且该联合方案的生物活性最高[11]。Clemizole sulfate (以 Clemizole Hydrochloride 形式存在) (10 μM; 2-4 h) 对经 UVB 照射的 XP-C 患者来源成纤维细胞的 DNA 复制或细胞增殖无影响[11]。 Apoptosis Clemizole sulfate (以 Clemizole Hydrochloride 形式存在) (10 μM; 24 h) 不会通过减少细胞凋亡或坏死，在经 UVB 照射的 XP-C 患者来源成纤维细胞中发挥其保护作用[11]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Oxidative StressInnate ImmunityCytokines & ChemokinesOthers Oxidative StressInnate ImmunityCytokines & Chemokines Clemizole (10-30 mg/kg; i.p.; 单次给药) sulfate 对创伤性脑损伤的 Sprague-Dawley 大鼠具有剂量依赖性的多方面神经保护作用，其中 30 mg/kg 剂量对神经、感觉运动、认知及情感功能的改善最为显著，同时可恢复氧化还原稳态、减少神经元损伤、抑制神经炎症并维持 BBB 完整性[8]。 Others Clemizole (100-400 μM; 口服; 暴露 30 分钟; 暴露 90 分钟) sulfate 可抑制 scn1Lab 突变型斑马鱼幼体中与癫痫发作相关的运动，有效剂量为 100 μM (90-min exposure)、300 μM 和 400 μM (30-min exposure)，在高浓度长时间暴露时可观察到毒性[10]。Clemizole (250 μM; 口服; 单次暴露) sulfate 可显著抑制 scn1Laa 突变斑马鱼幼体中与癫痫发作相关的运动行为，该幼体是第二种 Dravet 综合征模型[10]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：423.91

Formula：C19H22ClN3O4S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Clemizole sulfate 是一种口服有效的、可穿过血脑屏障的 TRPC5 抑制剂，其对小鼠 TRPC5 的 IC50 值为 1.05-1.34 μM。Clemizole sulfate 可阻断 TRPC1:TRPC5、TRPC3、TRPC4、TRPC6、TRPC7、hERG、hKCNQ1/hKCNE1 和 hKv1.5 通道，激活 TRPA1；调控 5HT-2B 和 HTR2A 受体；抑制 HCV RNA 复制、CrtN 酶活性、氧化应激、神经炎症、细胞凋亡 (apoptosis) 及细菌毒力；维持血脑屏障 (BBB) 完整性；增强 DNA 修复能力；提高细胞活力；并改变心脏电生理特性。Clemizole sulfate 可用于德拉韦综合征、丙型肝炎病毒感染、Staphylococcus aureus 皮肤感染、Cisplatin (HY-17394) 诱导的肾毒性、STXBP1 相关疾病、创伤性脑损伤以及着色性干皮病 C 型的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Richter JM, et al. Clemizole hydrochloride is a novel and potent inhibitor of transient receptor potential channel TRPC5. Molecular pharmacology. 2014 Nov;86(5):514-21.
[2]. Baraban SC, et al. Drug screening in Scn1a zebrafish mutant identifies clemizole as a potential Dravet syndrome treatment. Nature communications. 2013;4:2410.
[3]. Jie LJ, et al. Clemizole hydrochloride blocks cardiac potassium currents stably expressed in HEK 293 cells. British journal of pharmacology. 2017 Feb;174(3):254-266.
[4]. Einav S, et al. Discovery of a hepatitis C target and its pharmacological inhibitors by microfluidic affinity analysis. Nature biotechnology. 2008 Sep;26(9):1019-27.
[5]. Yu H, et al. Clemizole inhibits CrtN-driven staphyloxanthin biosynthesis in Staphylococcus aureus to enhance host immune clearance. Communications biology. 2026 Feb 25;9(1):484.
[6]. Kumaş-Kulualp M, et al. Clemizole hydrochloride, a potent TRPC5 calcium channel inhibitor, prevents cisplatin-induced nephrotoxicity in Spraque-Dawley rats. Journal of biochemical and molecular toxicology. 2023 Jul;37(7):e23372.
[7]. Moog M, et al. Clemizole and trazodone are effective antiseizure treatments in a zebrafish model of STXBP1 disorder. Epilepsia open. 2022 Sep;7(3):504-511.
[8]. Chauhan C, et al. Clemizole Mitigates Traumatic Brain Injury by Inhibiting Oxidative Stress, Neuroinflammation, and Apoptosis. ACS chemical neuroscience. 2026 May 06;17(9):1787-1801.
[9]. Nishimura T, et al. Using chimeric mice with humanized livers to predict human drug metabolism and a drug-drug interaction. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2013 Feb;344(2):388-96.
[10]. Griffin A, et al. Clemizole and modulators of serotonin signalling suppress seizures in Dravet syndrome. Brain : a journal of neurology. 2017 Mar 01;140(3):669-683.
[11]. Kobaisi F, et al. Isoconazole and Clemizole Hydrochloride Partially Reverse the Xeroderma Pigmentosum C Phenotype. International journal of molecular sciences. 2021 Jul 29;22(15):8156.