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NNC 55-0396 free base

MCE 国际站：NNC 55-0396 free base

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-50722B

CAS 号：357400-14-7

生物活性：NNC 55-0396游离碱是一种可透过血脑屏障的T型Ca2+通道抑制剂和泛P450抑制剂。NNC 55-0396游离碱选择性抑制T型Ca2+通道，抑制HIF-1α的表达和稳定性，并抑制Kv电流。NNC 55-0396游离碱可减少脑梗死面积并减轻神经功能障碍。NNC 55-0396游离碱可抑制多种P450酶的活性。NNC 55-0396（游离碱）可用于脑损伤、高血压和胶质母细胞瘤的研究[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：NNC 55-0396 free base 可在 100 nM 和 10 μM 浓度下强效抑制重组人源 CYP3A4 和 CYP2D6，而在此浓度下对重组人源 CYP1A2、CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP2C8 的抑制作用较弱或无抑制作用[2]。NNC 55-0396 free base 可抑制重组人 CYP3A4 的 BFC 脱苄基活性，其 IC50 为 300 nM，Ki 为 210 nM[2]。NNC 55-0396 free base 可抑制重组人源 CYP2D6 的 AMMC N-去甲基化活性，其 IC50 为 29 nM，Ki 为 2.8 nM[2]。NNC 55-0396 free base 可抑制人肝微粒体中 CYP3A4 介导的睾酮 6β-羟化酶活性，其 IC50 为 11.0 μM，Ki 为 3.9 μM[2]。NNC 55-0396 free base 在人肝微粒体中抑制 CYP2D6 介导的骆驼蓬碱代谢，其 IC50 为 72.6 nM，Ki 为 57.1 nM[2]。NNC 55-0396 (1-20 μM；72 小时) free base 在半乳糖培养基中对 HepG2 细胞生长的抑制作用强于葡萄糖培养基[3]。NNC 55-0396 (1-5 μM；5 小时) free base 可剂量依赖性地抑制 HepG2 细胞中缺氧诱导的 HIF-1α 蛋白稳定性，在缺氧孵育 4 小时后，5 μM 浓度下可使该蛋白稳定性近乎完全降低，但不会影响 HIF-1β 的表达水平[3]。NNC 55-0396 (1-5 μM；5 小时) free base 可在缺氧条件下以剂量依赖方式增强 HepG2 细胞中 HIF-1α 的羟基化水平，5 μM 浓度孵育 4 小时后其羟基化水平可升高 6 倍[3]。NNC 55-0396 (1-5 μM；5 小时) free base 可降低 HepG2 细胞中缺氧诱导的线粒体 ROS 水平[3]。NNC 55-0396 (1 μM) free base 可缩短 HepG2 细胞中经缺氧稳定的 HIF-1α 的半衰期，使其从 80 分钟以上降至不足 70 分钟[3]。NNC 55-0396 (1-5 μM；5 小时) free base 可抑制去铁胺诱导的 HepG2 细胞中 HIF-1α 的稳定化，在孵育 4 小时后，5 μM 浓度下可观察到其表达水平降低 50%[3]。NNC 55-0396 (1-5 μM；75 分钟) free base 可降低 HepG2 细胞中缺氧诱导的 HIF-1α 蛋白水平，且在 1 μM 和 5 μM 浓度下可观察到显著抑制作用[3]。NNC 55-0396 (1-5 μM；75 分钟) free base 可抑制 HepG2 细胞中缺氧诱导的 mTOR 和 p70S6K 磷酸化，在 5 μM 浓度下缺氧孵育 15 min 后，磷酸化 mTOR 水平下降 70%[3]。NNC 55-0396 (1-5 μM；17 小时) free base 可剂量依赖性地降低 HepG2 细胞中缺氧诱导的 VEGF 表达，缺氧孵育 16 小时后，在 1 μM 和 5 μM 浓度下可观察到显著的抑制作用[3]。NNC 55-0396 (0.001-10 mM；1 分钟) free base 可剂量依赖性地抑制新鲜分离的兔冠状动脉平滑肌细胞中的 Kv 电流，其 IC50 为 0.08 mM[4]。NNC 55-0396 free base 可强效阻断 HEK293 细胞中的重组 Cav3.1 T 型钙通道，其 IC50 为 6.8 μM[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：NNC 55-0396 (5-20 mg/kg；腹腔注射；给药两次) free base 可显著减轻 MCAO/R 诱导的缺血性脑损伤及相关神经功能障碍[1]。NNC 55-0396 (10-20 mg/kg；腹腔注射；每 2 天 1 次；持续 20天) free base 在小鼠皮下异种移植模型中可使胶质母细胞瘤的肿瘤重量显著降低 40%-60%，并通过下调 HIF-1α、VEGF 和 PECAM-1 的表达抑制肿瘤血管生成[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：491.64

Formula：C30H38FN3O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：NNC 55-0396 free base 是一种可透过血脑屏障的 T 型 Ca2+ 通道抑制剂和泛 P450 酶抑制剂。NNC 55-0396 free base 可选择性抑制 T 型 Ca2+通道，抑制 HIF-1α 的表达与稳定性，并抑制 Kv 电流。NNC 55-0396 free base 可减少脑梗死面积，并减轻神经功能障碍。NNC 55-0396 free base 可抑制多种 P450 酶活性。NNC 55-0396 free base 可用于脑损伤、高血压及胶质母细胞瘤的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Matsuda S, et al. NNC 55-0396, a T-type calcium channel blocker, protects against the brain injury induced by middle cerebral artery occlusion and reperfusion in mice. J Pharmacol Sci. 2019;140(2):193-196.
[2]. Bui PH, et al. The mibefradil derivative NNC55-0396, a specific T-type calcium channel antagonist, exhibits less CYP3A4 inhibition than mibefradil. Drug Metab Dispos. 2008;36(7):1291-1299.
[3]. Kim KH, et al. NNC 55-0396, a T-type Ca2+ channel inhibitor, inhibits angiogenesis via suppression of hypoxia-inducible factor-1α signal transduction. J Mol Med (Berl). 2015;93(5):499-509.
[4]. Son YK, et al. Ca2+ channel inhibitor NNC 55-0396 inhibits voltage-dependent K+ channels in rabbit coronary arterial smooth muscle cells. J Pharmacol Sci. 2014;125(3):312-319.
[5]. Li M, et al. Towards selective antagonists of T-type calcium channels: design, characterization and potential applications of NNC 55-0396. Cardiovasc Drug Rev. 2005;23(2):173-196.