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Ispinesib mesylate

MCE 国际站：Ispinesib mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-50759A

CAS 号：514820-03-2

生物活性： Ispinesib (SB-715992) 甲磺酸盐是驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 的特异性抑制剂，Ki app 为 1.7 nM。

体外研究(In Vitro)：Ispinesib (150 nM) mesylate 抑制 BT-474 和 MDA-MB-468 细胞系，GI50 分别为 45 nM 和 19 nM[2]。Ispinesib (SB715992，15 和 30 nM) mesylate 分别抑制 PC-3 前列腺癌细胞增殖 48.65% 和 52.16%，并诱导前列腺癌细胞凋亡 1094.88% 和 1516.70%。Ispinesib mesylate 上调负责细胞凋亡和细胞周期停滞的基因，下调负责细胞增殖和存活的基因。染料木黄酮可以增强 Ispinesib mesylate 的抗增殖和促凋亡活性[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Ispinesib (严重免疫缺陷症，8 mg/kg；裸鼠，10 mg/kg，每 4 天×3 次) mesylate 通过腹腔注射，可缩小 ER 阳性 (MCF7)、HER2阳性 (KPL4、HCC1954 和 BT-474) 和三阴性 (MDA-MB-468) 乳腺癌细胞异种移植瘤小鼠的肿瘤体积[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：613.17

Formula：C31H37ClN4O5S

中文名称：甲磺酸伊斯平斯

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

Kinase Assay [1]：采用丙酮酸激酶-乳酸脱氢酶检测系统进行驱动蛋白特异性分析，该系统将ADP的生成与NADH的氧化偶联。在340 nm处监测吸光度变化。使用纳摩尔浓度的KSP进行稳态研究，采用灵敏的荧光检测方法，该方法利用丙酮酸激酶、丙酮酸氧化酶和辣根过氧化物酶偶联的检测系统，将ADP的生成与Amplex Red氧化为荧光试剂试卤灵偶联。通过荧光监测试卤灵的生成（激发波长λ = 520 nm，发射波长λ = 580 nm）。稳态生化实验在PEM25缓冲液[25 mM Pipes-K+ (pH 6.8)、2 mM MgCl2、1 mM EGTA]中进行，微管相关实验中添加10 µM紫杉醇。稳态抑制的 IC50 在 PEM25 缓冲液中的 500 µM ATP、5 µM MT 和 1 nM KSP 下测定。 Ispinesib 的 Ki app（表观抑制剂解离常数）估计值是从浓度-响应曲线中提取的，并对酶浓度进行了明确校正[1]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Cell Assay [3]：将PC-3前列腺癌细胞以4 × 10³个细胞/孔的密度接种于96孔板中。PC-3细胞培养24小时，使其贴壁。然后，用不同浓度的试剂处理细胞，并继续培养1至3天。首先，分别用15 nM和30 nM的Ispinesib处理PC-3细胞。其次，用7.5 nM或10 nM的Ispinesib联合30 μM的染料木素处理PC-3细胞。最后，先用30 μM的染料木素预处理PC-3细胞24小时，再用15 nM的Ispinesib处理。对照组细胞用0.3 mM Na₂CO₃处理（溶剂对照）。处理后，PC3细胞在37°C下用MTT (0.5 mg/mL)孵育2小时，并在室温下用异丙醇孵育1小时。然后使用 ULTRA 多功能酶标仪在 595 nm 处测定每个样品的分光光度吸光度[3]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [2]：Mice with a tumor volume of ∼250 mm3 receive a single dose of Ispinesib (10 mg/kg). Tumors are dissected, fixed in 10% buffered formalin, and embedded in paraffin, and 5-μm tissue sections are prepared. Antigen retrieval is done by boiling in 50 mM citrate buffer (pH 5.5), and sections are then incubated in 3% hydrogen peroxide, washed in PBS-0.1% Tween, and blocked in 10% goat serum. Phospho-histone H3 (PH3) antibody is detected using Alexa Fluor 488 secondary antibody. Images are taken with a microscope at ×10 magnification and captured using MetaMorph software to quantify PH3 expression by computing the area ratio of PH3-positive cells per total cells. Ki67/cleaved caspase-3 staining is done. Nonfluorescent images are taken on an Olympus BX41 microscope at ×20 magnification[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 7 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Ispinesib (SB-715992) mesylate 是一种特异性的纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂，Ki app 值为 1.7 nM。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Lad L, et al. Mechanism of inhibition of human KSP by ispinesib. Biochemistry. 2008 Mar 18;47(11):3576-85.
[2]. Purcell JW, et al. Activity of the kinesin spindle protein inhibitor ispinesib (SB-715992) in models of breast cancer. Clin Cancer Res. 2010 Jan 15;16(2):566-76.
[3]. Davis DA, et al. Increased therapeutic potential of an experimental anti-mitotic inhibitor SB715992 by genistein in PC-3 human prostate cancer cell line. BMC Cancer. 2006 Jan 24;6:22.