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Palbociclib orotate

MCE 国际站：Palbociclib orotate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-50767D

CAS 号：2757498-64-7

生物活性：帕博西尼（PD 0332991）乳清酸盐是一种口服有效的选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂，其 IC50 值分别为 11 nM 和 16 nM。帕博西尼乳清酸盐具有强效的抗增殖活性，并能诱导癌细胞周期阻滞。帕博西尼乳清酸盐可用于 HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究[1][3][4]。

体外研究(In Vitro)：Palbociclib (0-1 μM, 24 h) orotate inhibits retinoblastoma phosphorylation at Ser795 in MDA-MB-435 cells with an IC50 value of 0.063 μM, and obtains similar effects on both Ser780 and Ser795 phosphorylation in the Colo-205 colon carcinoma[1]. Palbociclib (0-10 μM, 24 h) orotate arrests MDA-MB-453 cells exclusively in G1 phase[1]. Palbociclib (500 nM, 7 days) orotate increases expression of homologous genes (H2d1, H2k1, and B2m) in MDA-MB-453 and MDA-MB-361 cells[2]. Palbociclib (0-1 μM, 6 days) orotate inhibits growth of several luminal ER-positive as well as HER2-amplified breast cancer cell lines, with IC50 values ranging from 4 nM to 1 μM[3]. Palbociclib (0-1 μM, 3 days) orotate inhibits the proliferation of human liver cancer cell lines with IC50 values ranging from 0.01 μM to 3.49 μM, and induces a reversible cell cycle arrest[4]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Palbociclib (oral adminstration, 75 or 150 mg/kg, daily for 14 days) orotate produces rapid tumor regressions and delays tumor growth[1]. Palbociclib (oral adminstration, 90 mg/kg, daily for 12 days) orotate reduces Treg numbers and the Treg:CD8 ratio in the spleen and lymph nodes in tumor-free mice, demonstrating the tumor-independent effects[2]. Palbociclib (oral administration, 100 mg/kg, daily for 1 week) orotate has potent antitumour effects in genetically engineered mosaic mouse model of liver cancer[4]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：603.63

Formula：C29H33N9O6

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 228 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib orotate 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。

相关产品：Palbociclib  | Palbociclib (Standard)  | Palbociclib monohydrochloride  | Palbociclib hydrochloride  | LDC3140  | NU6300  | CCT-251921  | Palbociclib monohydrochloride (Standard)  | CDK7/12-IN-1  | (R)-Roscovitine  | CDK-IN-6  | THZ1-R

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38.
[2]. Goel S, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity. Nature. 2017 Aug 24;548(7668):471-475.
[3]. Richard S Finn, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77.
[4]. Bollard J, et al. Palbociclib (PD-0332991), a selective CDK4/6 inhibitor, restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296.