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A-582941

MCE 国际站：A-582941

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-59201

CAS 号：848591-89-9

生物活性：A-582941 是一种选择性、口服有效、可透过血脑屏障的 α7 nAChR 激动剂，在大鼠脑和人额叶皮层中的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 17 nM。A-582941 对 5-HT3 受体也具有激动活性，Ki 值为 150 nM。A-582941 可触发 ERK1/2 和 CREB 的磷酸化，通过 Ser-9 磷酸化抑制 GSK-3β，增加乙酰胆碱的释放，诱导 Arc 和 c-Fos 的表达，激活与工作记忆和注意力相关的脑区，并减少由神经生长因子 (NGF) 缺乏引起的细胞死亡。A-582941 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的研究[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：A-582941 能以高亲和力结合大鼠脑 (Ki = 10.8 nM) 和人额叶皮层 (Ki = 17 nM) 细胞膜中的 α7 nAChRs，而对大鼠脑中经拮抗剂标记的 α7 nAChRs 的亲和力略低 (Ki = 88 nM)[1]。A-582941 是爪蟾卵母细胞中重组人源 α7 nAChR 的部分激动剂，其 EC50 为 4260 nM，相对于乙酰胆碱的效能为 52%[1]。A-582941 是爪蟾卵母细胞中重组大鼠 α7 nAChRs 的部分激动剂，其 EC50 为 2450 nM，相对于乙酰胆碱的效能为 60%[1]。A-582941 (预先孵育 3 μM PNU-120596 后再给药) 在爪蟾卵母细胞中重组人源 α7 nAChR 上表现出增强的效力 (EC50 = 580 nM) 和效能 (相对于乙酰胆碱为 207%)[1]。A-582941 可在表达 α7 nAChR 的 PC12 细胞中增强 ERK1/2 的磷酸化，其 EC50 为 95 nM，该效应由 α7 nAChRs 介导[1]。A-582941 (0.1-100 μM) 可保护 PC12 细胞免受 NGF 撤除诱导的细胞死亡[1]。A-582941 (100 nM-10,000 nM; 9 days) 不会诱导培养的人角质形成细胞增殖[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：A-582941 (0.01-1.00 μmol/kg；腹腔注射) 可呈剂量依赖性地增强与认知相关的小鼠脑区中 ERK1/2 和 CREB 的磷酸化水平[1]。A-582941 (0.01-1.00 μmol/kg；腹腔注射) 可改善小鼠的记忆巩固，在 0.1 μmol/kg 时达到完全药效[1]。A-582941 (0.1-1.0 μmol/kg；腹腔注射) 可剂量依赖性地增加小鼠扣带回皮层中 Ser-9 GSK-3β 的磷酸化水平[1]。A-582941 (0.1-1.0 μmol/kg；腹腔注射) 可改善大鼠的短期识别记忆，在 0.1 μmol/kg 剂量下即可达到完全药效[1]。A-582941 (3 μmol/kg；腹腔注射；每日 1 次；连续 3 天) 可适度增加自由活动大鼠内侧前额叶皮层的乙酰胆碱释放量[1]。A-582941 (1.8 μmol/kg；皮下注射；持续输注；7 天) 在改善大鼠短期识别记忆方面维持疗效[1]。A-582941 (0.003-0.100 μmol/kg；肌肉注射) 可改善幼年恒河猴的工作记忆，在 0.01 μmol/kg 剂量下即可达到完全药效[1]。A-582941 (10 μmol/kg；腹腔注射) 可逆转大鼠中由 MLA (HY-N2332) 诱导的感觉门控缺陷[1]。A-582941 (3-10 μmol/kg；腹腔注射) 可改善 DBA/2J 小鼠的遗传性感觉门控缺陷，连续 5 天给予 3 μmol/kg (腹腔注射) 给药后仍能保持药效[1]。A-582941 (0.1-1.0 μmol/kg；皮下注射) 可轻度改善自发性高血压幼鼠的反应抑制/冲动行为[1]。A-582941 (0.1-10 mg/kg；皮下注射；单次给药) 可在幼年雄性 Wistar 大鼠的边缘前脑区域诱导 Arc 和 c-Fos 的 mRNA 及蛋白表达呈剂量依赖性升高，其中 10 mg/kg 时效应达到最大，且幼年大鼠的反应性相较于成年大鼠更强[2]。A-582941 (0.1-10 mg/kg；皮下注射；单次给药) 在 10 mg/kg 剂量下可增加成年雄性 Wistar 大鼠边缘前脑区的 Arc 和 c-Fos 免疫反应阳性细胞计数，但在所有检测区域中均未诱导 Arc 或 c-Fos mRNA 表达出现可检测到的升高[2]。A-582941 (1.14-38 μg/kg；肌肉注射；单次给药) 可显著提升青年恒河猴的延迟样本匹配任务正确率，其长延迟试次的正确率提升 22.2%(为短延迟试次提升幅度的两倍)，但该提升效果在给药 24 小时后无法维持[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：280.38

Formula：C17H20N4

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：A-582941 是一种选择性的、口服有效的、可通过血脑屏障的 α7 nAChR 激动剂，对大鼠脑和人额叶皮层的 Ki 分别为 10.8 和 17 nM。A-582941 对 5-HT3 受体具有激动活性，其 Ki 为 150 nM。A-582941 可触发 ERK1/2 和 CREB 磷酸化，通过 Ser-9 磷酸化抑制 GSK-3β，增加乙酰胆碱释放，诱导 Arc 和 c-Fos 的表达，激活与工作记忆及注意力相关的脑区，并减少神经生长因子 (NGF) 剥夺导致的细胞死亡。A-582941 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Tietje KR, et al. Preclinical characterization of A-582941: a novel alpha7 neuronal nicotinic receptor agonist with broad spectrum cognition-enhancing properties. CNS Neurosci Ther. 2008;14(1):65-82.
[2]. Thomsen MS, et al. The selective alpha7 nicotinic acetylcholine receptor agonist A-582941 activates immediate early genes in limbic regions of the forebrain: Differential effects in the juvenile and adult rat. Neuroscience. 2008;154(2):741-753.
[3]. Buccafusco JJ, et al. Profile of nicotinic acetylcholine receptor agonists ABT-594 and A-582941, with differential subtype selectivity, on delayed matching accuracy by young monkeys. Biochem Pharmacol. 2007;74(8):1202-1211.