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MCE 国际站:Enalapril sodium
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-B0331B
CAS 号:149404-21-7
生物活性:依那普利钠(MK-421钠)是一种口服有效的血管紧张素转换酶抑制剂。依那普利钠可阻断血管紧张素I转化为血管紧张素II,调节肾素-血管紧张素系统,降低前负荷和后负荷,并降低血浆血管紧张素II水平。依那普利钠可抑制细胞凋亡,降低一氧化氮代谢物水平,稳定内皮细胞,增强内皮细胞抗氧化防御能力,清除活性氧(ROS),并减轻神经元损伤。依那普利钠可减轻糖尿病大鼠器官中的谷胱甘肽消耗、蛋白质/脂质氧化、组织损伤和III型胶原免疫标记。依那普利钠可降低收缩压和尿白蛋白排泄,并延缓糖尿病心脏/肾脏损伤的进展。依那普利钠用于研究无症状左心室功能障碍、充血性心力衰竭、阿尔茨海默病、糖尿病、急性心肌梗死、心房颤动、高血压、脑缺血、慢性心力衰竭和单心室生理[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10]。
体外研究(In Vitro):ApoptosisLocal Vascular RegulationOthersOxidative Stress Apoptosis enalapril (50 µM; 24 h) 预处理可显著降低 AD 血清诱导的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 凋亡,而相同浓度和时长的后处理则无此保护作用[3]。Enalapril (0.1-100.0 μM; 24 h) 可剂量依赖性地抑制星形孢菌素诱导的原代鸡胚端脑神经元凋亡,在所有测试浓度下均观察到凋亡神经元百分比显著降低[8]。 Local Vascular Regulation 采用 enalapril (50 µM; 24 h) 进行预处理和后处理,均可显著降低因暴露于 AD 患者血清而升高的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 培养上清液中的亚硝酸盐水平[3]。 Others Enalapril 以马来酸依那普利的形式与 10-20% (w/w) 硬脂酸共同掺入微晶纤维素小丸后,可显著提升其在加速 40°C/75% RH 条件下放置 91 天的稳定性,相比常规马来酸依那普利或依那普利钠盐小丸,能更有效地减少降解产物依那普利拉和二酮哌嗪的生成;但当硬脂酸与依那普利钠盐共同制成小丸时,会破坏依那普利的稳定性[7]。Enalapril 以马来酸依那普利形式存在时,与 1:1 (w/w) 二元混合物中的硬脂酸无显著相互作用;但以依那普利钠盐形式存在时,会与硬脂酸发生相互作用并降低其热稳定性,使二酮哌嗪形成的起始温度降低约 22°C[7]。Enalapril 与 5% (w/w) 交联聚维酮共同加入含 10% (w/w) 硬脂酸的微晶纤维素微丸后,可使依那普利在 30 min 时的释放率达到 89.51%,符合美国药典 (USP) 速释标准[7]。 ApoptosisOxidative Stress Enalapril (0.1-100.0 μM; 24 h) 可呈剂量依赖性保护原代鸡胚端脑神经元免受谷氨酸及 Fe2+/3+诱导的损伤;当针对谷氨酸的作用浓度≥0.1 μM、针对 Fe2+/3+的作用浓度≥10.0 μM 时,受损神经元的比例出现显著降低[8]。 Oxidative Stress Enalapril (0.1-100.0 μM; 3 h (Fe2+/3+, staurosporine); 1 h (glutamate)) 可剂量依赖性地降低原代鸡胚端脑神经元中由 Fe2+/3+、谷氨酸和星形孢菌素诱导的线粒体活性氧生成,在所有处理中,当浓度≥1.0 μM 时均观察到显著降低[8]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
体内研究(In Vivo):Oxidative StressCardiovascular RegulationRenal RegulationOthers Oxidative StressCardiovascular RegulationRenal Regulation Enalapril (20 mg/L;口服;持续给药;8 个月) 可减轻链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的氧化应激,减少其心脏、肾脏和肝脏组织损伤,包括使心脏纤维化评分降低 86%[4]。 Others Enalapril (0.03 mg/kg;腹腔注射;单次给药;永久性大脑中动脉闭塞前 1 小时) 可显著缩小雄性 NMRI 小鼠的皮层梗死面积[8]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
分子量:398.43
Formula:C20H27N2NaO5
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
文献引用:MCE 顾客使用本产品发表 6 篇科研文献
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:Enalapril sodium (MK-421 sodium) 是一种口服有效的血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme) 抑制剂。Enalapril sodium 可阻断血管紧张素 I 向血管紧张素 II 的转化,调节肾素-血管紧张素系统,降低前负荷和后负荷,并降低血浆血管紧张素 II 水平。Enalapril sodium 可抑制细胞凋亡 (apoptosis),降低一氧化氮代谢物水平,稳定内皮细胞,增强内皮抗氧化防御能力,清除活性氧 (ROS),并减轻神经元损伤。Enalapril sodium 可减轻糖尿病大鼠器官中谷胱甘肽的减少、蛋白质/脂质氧化、组织损伤以及 III 型胶原免疫标记。Enalapril sodium 可降低收缩压、尿白蛋白排泄量,并延缓糖尿病心脏/肾脏损伤的进展。Enalapril sodium 可用于无症状左心室功能障碍、充血性心力衰竭、阿尔茨海默病、糖尿病、急性心肌梗死、心房颤动、高血压、脑缺血、慢性心力衰竭以及单心室生理的相关研究。
IC50 & Target:ACE
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Yusuf S, et al. Effect of enalapril on mortality and the development of heart failure in asymptomatic patients with reduced left ventricular ejection fractions. The New England journal of medicine. 1992 Sep 03;327(10):685-91.
[2]. The SOLVD Investigators. Effect of enalapril on survival in patients with reduced left ventricular ejection fractions and congestive heart failure. N Engl J Med.
[3]. Meamar R, et al. Enalapril protects endothelial cells against induced apoptosis in Alzheimer's disease. Journal of research in medical sciences : the official journal of Isfahan University of Medical Sciences. 2013 Mar;18(Suppl 1):S1-5.
[4]. de Cavanagh EM, et al. Enalapril attenuates oxidative stress in diabetic rats. Hypertension (Dallas, Tex. : 1979). 2001 Nov;38(5):1130-6.
[5]. Swedberg K, et al. Effects of the early administration of enalapril on mortality in patients with acute myocardial infarction: results of the Cooperative New Scandinavian Enalapril Survival Study II (CONSENSUS II). N Engl J Med. 1992;327(10):678-684.
[6]. Sicouri S, et al. Antiarrhythmic effects of losartan and enalapril in canine pulmonary vein sleeve preparations. Journal of cardiovascular electrophysiology. 2011 Jun;22(6):698-705.
[7]. Cunha TA, et al. Effect of stearic acid on enalapril stability and dissolution from multiparticulate solid dosage forms. AAPS PharmSciTech. 2013 Sep;14(3):1150-7.
[8]. Ravati A, et al. Enalapril and moexipril protect from free radical-induced neuronal damage in vitro and reduce ischemic brain injury in mice and rats. European journal of pharmacology. 1999 May 28;373(1):21-33.
[9]. Packer M, et al. Comparison of omapatrilat and enalapril in patients with chronic heart failure: the Omapatrilat Versus Enalapril Randomized Trial of Utility in Reducing Events (OVERTURE). Circulation. 2002 Aug 20;106(8):920-6.
[10]. Hsu DT, et al. Enalapril in infants with single ventricle: results of a multicenter randomized trial. Circulation. 2010 Jul 27;122(4):333-40.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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