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Famotidine hydrochloride

MCE 国际站：Famotidine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0377A

CAS 号：125193-62-6

生物活性：盐酸法莫替丁（MK-208盐酸盐）是一种口服有效的、高选择性的组胺H2受体拮抗剂。它通过阻断Gs信号通路抑制胃酸分泌，并调节细胞内cAMP和ERK通路。盐酸法莫替丁抑制TLR3介导的炎症通路，并降低多种炎症介质和干扰素相关基因的表达。盐酸法莫替丁清除DPPH和一氧化氮自由基，减轻胃组织氧化应激损伤，抑制proMMP-9，改善血管内皮通透性，并恢复中性粒细胞和嗜酸性粒细胞的正常生理功能。盐酸法莫替丁通过易化扩散和被动扩散穿过肠上皮细胞，阻断细胞旁阳离子转运，并增加肠跨上皮电阻。盐酸法莫替丁可降低血清转氨酶和碱性磷酸酶水平，同时发挥镇痛和胃保护作用。盐酸法莫替丁可用于与 COVID-19、肝损伤和急性胃溃疡相关的研究[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：Innate ImmunityCytokines & ChemokinesOthers Innate Immunity Famotidine (50 μM; 12 h) hydrochloride 可抑制 Histamine (HY-B1204) 诱导的 A549 细胞中 TLR3 mRNA 表达，且不影响 TLR7 的表达；可抑制经组胺与 poly (I:C) (HY-107202) 共同处理的 A549 细胞中 TLR3 表达的累积上调[1]。 Innate ImmunityCytokines & Chemokines Famotidine (50 μM; 12 h preincubation, 1 h or 12 h poly (I:C) treatment) hydrochloride 可抑制 Histamine 增强的 TLR3 依赖性 TBK1/IRF3 与 NF-κB 通路激活，并降低经 poly (I:C) 处理的 A549 细胞中下游基因的表达[1]。Famotidine (50 μM; 12 h preincubation, 24 h SARS-CoV-2 infection) hydrochloride 可降低 SARS-CoV-2 感染的 Caco-2 细胞中 TLR3 的表达，抑制 Histamine 增强的 TLR3 依赖性信号通路，并下调下游炎症介质的 mRNA 水平；且对 SARS-CoV-2 感染的 Caco-2 细胞中组胺增强的 TLR3 依赖性信号通路具有抑制作用[1]。 Others Famotidine hydrochloride 是人类组胺 H2 受体的选择性反向激动剂及偏向阻遏蛋白的部分激动剂，其结合亲和力为 14 nM，反向激动剂效能为 33 nM，阻遏蛋白募集的 EC50 为 105 nM，且不会与 H1、H3 或 H4 受体发生显著相互作用[2]。Famotidine hydrochloride 可通过与旁细胞阴离子位点相互作用而非紧密连接收紧，在 Caco-2 细胞单层上引起跨上皮电阻 (TEER) 呈浓度依赖性、可饱和的升高，在 25 mM 时达到对照组的 193%[5]。Famotidine hydrochloride 可通过饱和易化扩散和非饱和被动扩散的组合方式，经 Caco-2 细胞单层进行顶侧至基底侧的转运，且其 Papp 值随浓度呈指数下降；可选择性抑制阳离子型 Ranitidine (HY-B0693) 在 Caco-2 细胞单层中的顶侧至基底侧转运，表明通过旁细胞阴离子位点靶向阳离子选择性电导[5]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：OthersOxidative StressCytokines & Chemokines Others Famotidine (5-40 mg/kg；腹腔注射；单次给药) hydrochloride 在小鼠热板试验中展现出剂量依赖性的镇痛活性[3]。Famotidine (10-40 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次，连续 3 天) hydrochloride 预处理可呈剂量依赖性减轻四氯化碳诱导的小鼠肝损伤，血清 ALT 和 ALP 水平显著降低可证明这一点[3]。 Oxidative StressCytokines & Chemokines Famotidine (10-60 mg/kg bw；口服；单次给药；乙醇处理前 30 分钟) hydrochloride 可剂量依赖性地预防大鼠乙醇诱导的急性胃溃疡，同时抑制氧化应激、炎症细胞浸润及促炎细胞因子的分泌[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：373.91

Formula：C8H16ClN7O2S3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 7 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Famotidine hydrochloride (MK-208 hydrochloride) 是一种具有口服活性和高选择性的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂，通过阻断 Gs 信号通路抑制胃酸分泌，并调控胞内 cAMP 与 ERK 通路。Famotidine hydrochloride 可抑制 TLR3 介导的炎症通路，减少各类炎症介质与干扰素相关基因表达。Famotidine hydrochloride 可清除 DPPH、一氧化氮自由基，缓解胃组织氧化应激损伤，同时抑制 proMMP-9，改善血管内皮通透性，恢复中性粒细胞、嗜酸性粒细胞正常生理功能。Famotidine hydrochloride 依靠易化扩散与被动扩散穿过肠道上皮细胞，阻滞细胞旁阳离子转运，提升肠道跨上皮电阻。Famotidine hydrochloride 可降低血清转氨酶、碱性磷酸酶含量，镇痛同时起到胃部保护效果。Famotidine hydrochloride 可用于新型冠状病毒肺炎、肝损伤以及急性胃溃疡相关研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Mukherjee R, et al. Famotidine inhibits toll-like receptor 3-mediated inflammatory signaling in SARS-CoV-2 infection. The Journal of biological chemistry. 2021 Aug;297(2):100925.
[2]. Malone RW, et al. COVID-19: Famotidine, Histamine, Mast Cells, and Mechanisms. Frontiers in pharmacology. 2021;12:633680.
[3]. Ahmadi A, et al. Hepatoprotective, antinociceptive and antioxidant activities of cimetidine, ranitidine and famotidine as histamine H₂ receptor antagonists. Fundam Clin Pharmacol. 2011;25(1):72-79.
[4]. Pradeepkumar Singh L, et al. Novel role of famotidine in downregulation of matrix metalloproteinase-9 during protection of ethanol-induced acute gastric ulcer. Free radical biology & medicine. 2007 Jul 15;43(2):289-99.
[5]. Lee K, et al. Saturable transport of H2-antagonists ranitidine and famotidine across Caco-2 cell monolayers. Journal of pharmaceutical sciences. 1999 Jul;88(7):680-7.