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Tebipenem pivoxil hydrobromide
CAS No.:
1381788-20-0
备注:

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Tebipenem pivoxil hydrobromide

MCE 国际站:Tebipenem pivoxil hydrobromide

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-B0396B

CAS 号:1381788-20-0

生物活性:替比培南匹酯氢溴酸盐(L084氢溴酸盐)是一种口服有效的碳青霉烯类抗生素。替比培南匹酯氢溴酸盐是OATP1A2转运蛋白的底物,对该转运蛋白具有高亲和力(Km = 41.1 μM)。替比培南匹酯氢溴酸盐通过载体介导的吸收和简单扩散进入肠道。替比培南匹酯氢溴酸盐可抑制革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、多重耐药菌以及产生超广谱β-内酰胺酶的病原体的生长。替比培南匹酯氢溴酸盐可清除肠道感染病原体,并降低脓毒症小鼠的死亡率。替比培南匹酯氢溴酸盐可用于细菌性肺炎、严重胃肠道感染、细菌性败血症、复杂性尿路感染和急性肾盂肾炎的研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro):OthersBacterial Infection Others Tebipenem pivoxil (2.5-1000 μM; 60 min) hydrobromide 是 OATP1A2 的底物,对该转运体具有高亲和力 (Km = 41.1 μM),而 OATP2B1 对该化合物的亲和力较低 (Km > 1 mM)[1]。 Bacterial Infection Tebipenem pivoxil hydrobromide 对包括 MSSA、MSSE 和化脓性链球菌在内的革兰氏阳性菌株表现出优异的体外抗菌活性 (MIC90 ≤0.125 µg/mL),对 MRSA (MIC90 16 µg/mL)、MRSE (MIC90 8 µg/mL) 和粪肠球菌 (MIC90 32 µg/mL) 表现出中等活性,对屎肠球菌 (MIC90 128 µg/mL) 的活性较弱[3]。 Bacterial Infection Tebipenem pivoxil (18-24 h) hydrobromide 对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌表现出强大的杀菌活性,其 MBC 范围分别为 0.016-2 µg/mL、0.063-32 µg/mL 和 0.031-32 µg/mL;其中大肠埃希菌的 MBC/MIC 比值为 1-8,金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌的 MBC/MIC 比值为 2-8[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo):OthersBacterial Infection Others Tebipenem pivoxil (5 mg/kg;口服;单剂量) hydrobromide 在禁食雄性 Sprague-Dawley 大鼠体内的血浆 Tebipenem (HY-A0076) 峰浓度达 2.88 μg/mL,AUC0-inf 为 1.52 μg·h/mL[1]。 Bacterial Infection Tebipenem pivoxil (50 mg/kg;口服;感染后 2 小时和 16 小时给 2 次) hydrobromide 可使受感染 B6 小鼠小肠内 S. flexneri 的 CFU 降低 2.3 个对数级,其疗效优于皮下给予的 Tebipenem 游离碱[2]。 Bacterial Infection Tebipenem pivoxil (50 mg/kg;口服;每日 2 次;共 5 天,于感染后 18 小时开始给予) hydrobromide 可在 24 小时内清除无菌仔猪粪便中的 S. flexneri,并显著降低其腹泻严重程度与肠道病变[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量:578.54

Formula:C22H32BrN3O6S2

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南

产品活性:Tebipenem pivoxil hydrobromide (L084 hydrobromide) 是一种具有口服活性的碳青霉烯类抗生素 (Antibiotic)。Tebipenem pivoxil hydrobromide 是 OATP1A2 的底物,对该转运体具有高亲和力 (Km = 41.1 μM)。Tebipenem pivoxil hydrobromide 可通过载体介导摄取和简单扩散实现肠道吸收。Tebipenem pivoxil hydrobromide 可抑制革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、多重耐试剂菌以及产超广谱 β-内酰胺酶致病菌的生长。Tebipenem pivoxil hydrobromide 可清除肠道感染病原体,降低脓毒症小鼠的死亡率。Tebipenem pivoxil hydrobromide 可用于细菌性肺炎、重症胃肠道感染、细菌性脓毒症、复杂性尿路感染及急性肾盂肾炎的相关研究。

热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Kato K, et al. Intestinal absorption mechanism of tebipenem pivoxil, a novel oral carbapenem: involvement of human OATP family in apical membrane transport. Molecular pharmaceutics. 2010 Oct 04;7(5):1747-56.
[2]. Fernández Álvaro E, et al. The repurposing of Tebipenem pivoxil as alternative therapy for severe gastrointestinal infections caused by extensively drug-resistant spp. eLife. 2022 Mar 15;11:e69798.
[3]. Yao Q, et al. Antibacterial Properties of Tebipenem Pivoxil Tablet, a New Oral Carbapenem Preparation against a Variety of Pathogenic Bacteria in Vitro and in Vivo. Molecules (Basel, Switzerland). 2016 Jan 06;21(1):62.
[4]. Eckburg PB, et al. Oral Tebipenem Pivoxil Hydrobromide in Complicated Urinary Tract Infection. The New England journal of medicine. 2022 Apr 07;386(14):1327-1338.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


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