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甲磺酸帕罗西汀/Paroxetine mesylate

CAS No.:

217797-14-3

分子式：

C20H25NO6S

分子量：

407.4806

备注：

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Paroxetine mesylate

MCE 国际站：Paroxetine mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0773

CAS 号：217797-14-3

生物活性：帕罗西汀甲磺酸盐（BRL29060）是一种口服有效的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）和凋亡诱导剂，具有血脑屏障通透性。帕罗西汀甲磺酸盐抑制一氧化氮合酶和CYP2D6，诱导5-HT1A/1B/1D自身受体脱敏，下调5-HT2受体，并促进炎症细胞因子的产生。帕罗西汀甲磺酸盐是一种弱的去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制剂，具有抗肿瘤活性。帕罗西汀甲磺酸盐广泛用于抑郁症、强迫症、惊恐障碍、社交恐惧症、广泛性焦虑症、创伤后应激障碍、经前焦虑症、潮热及相关疾病的研究[1][2][3][4][5][6]。

体外研究(In Vitro)：Paroxetine mesylate 可强效且选择性地抑制大鼠脑突触体中的 5-羟色胺再摄取，其 Ki 值为 1.1 nmol/L，而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的活性则弱得多[1]。Paroxetine mesylate 对大鼠脑组织中大多数受试神经递质受体无显著亲和力，仅对毒蕈碱型胆碱能受体表现出弱结合性，其 Ki 为 89 nmol/L[1]。Paroxetine mesylate (76 nM) 对毒蕈碱型 M1 受体具有高亲和力，因此产生比其他选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRIs) 更强的抗胆碱能作用[2]。Paroxetine mesylate 在一项可识别会干扰人类芳香化酶与雌激素平衡的化学物质的体外实验中表现出雌激素活性，这种活性可能促进雌激素敏感性乳腺肿瘤的生长[2]。Paroxetine mesylate (10-20 μM; 6-24 h) 可差异性调控 LPS 诱导的 Raw264.7 小鼠巨噬细胞的细胞因子产生，在孵育 6 小时和 24 小时后，于 10 μM 和 20 μM 浓度下可强效抑制 IL-6 的产生并促进 TNFα 的产生[3]。Paroxetine mesylate (10-20 μM; 6-24 h) 可差异性调控巯基乙酸诱导的原代小鼠腹腔巨噬细胞中 LPS 诱导的细胞因子产生，在孵育 6 小时和 24 小时后，于 10 μM 和 20 μM 浓度下可强效抑制 IL-6 产生并促进 TNFα 产生[3]。Paroxetine mesylate (20 μM; 24 h) 可在 Raw264.7 小鼠巨噬细胞孵育 24 小时后，不依赖 5-HT2/5-HT7 受体抑制 LPS 诱导的 IL-6 产生，并通过 5-HT2/5-HT7 受体增强 LPS 诱导的 TNFα 产生[3]。Paroxetine mesylate (20 μM) 可独立于 GRK2 调控 Raw264.7 小鼠巨噬细胞中 LPS 诱导的 IL-6 和 TNFα 产生，因为其对 IL-6 的抑制作用和对 TNFα 的增强作用在 GRK2 敲低细胞中仍得以保留[3]。 Paroxetine mesylate (10-30 μM，72 h) 以时间和剂量依赖的方式降低 MCF-7 细胞的活力[4]。 Paroxetine mesylate (10-30 μM，1-12 h) 在 MCF-7 中发生线粒体介导的细胞凋亡，增加了 ROS 生成[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Paroxetine (8-32 mg/kg) mesylate 在小鼠强迫游泳实验中产生剂量依赖性的抗不动效应，且兼具去甲肾上腺素能活性[1]。Paroxetine mesylate 在健康啮齿动物模型中无显著的多巴胺能、镇静或乙醇增效作用[1]。Paroxetine mesylate 对健康猫、兔和犬产生的心血管作用相较于三环类抗抑郁剂极轻微，仅在 5-羟色胺再摄取阻断剂量下具有微弱的奎尼丁样活性[1]。Paroxetine mesylate 与单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs) 或 5-羟色胺前体联合使用时，会在大鼠中诱发 5-羟色胺综合征[1]。Paroxetine mesylate 可调控健康大鼠的下丘脑-垂体-肾上腺轴及催乳素相关内分泌活性[1]。Paroxetine (5 mg/kg) mesylate 经急性处理可升高健康大鼠脑内细胞外血清素水平[1]。Paroxetine mesylate 可拮抗阿扑吗啡诱导的大鼠低体温，表明其高剂量下具有去甲肾上腺素能活性[1]。Paroxetine (连续 3 周) mesylate 联合 Pravastatin (HY-B0165) 可将糖尿病前期、胰岛素抵抗小鼠的血糖水平从 128 mg/dl 升高至 193 mg/dl[2]。Paroxetine (10 mg/kg，腹腔注射，每天一次，14 天) mesylate 减轻大鼠在坐骨神经损伤前或坐骨神经损伤后的神经性疼痛[5]。 Paroxetine (0.3-10 mg/kg，口服，单次剂量) mesylate 在大鼠中有抗焦虑和抗抑郁作用，延长社交时间[6]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：425.47

Formula：C20H24FNO6S

中文名称：甲磺酸帕罗西汀

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 19 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Paroxetine (BRL29060) mesylate 是一种口服有效、具有血脑屏障穿透性的选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Paroxetine mesylate 抑制一氧化氮合酶和 CYP2D6，并诱导 5-HT1A/1B/1D 自身受体脱敏、下调 5-HT2 受体，诱导炎症因子生成。Paroxetine mesylate 是弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂，并具有抗肿瘤活性。Paroxetine mesylate 可广泛应用于抑郁症、强迫症、惊恐障碍、社交恐惧症、广泛性焦虑障碍、创伤后应激障碍、经前烦躁障碍及潮热等相关疾病的研究。

IC50 & Target：CYP2D6

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Bourin M, et al. Paroxetine: a review[J]. CNS drug reviews, 2001, 7(1): 25-47.
[2]. Nevels RM, et al. Paroxetine-The Antidepressant from Hell? Probably Not, But Caution Required. Psychopharmacology bulletin. 2016 Mar 01;46(1):77-104.
[3]. Durairaj H, et al. Paroxetine differentially modulates LPS-induced TNFα and IL-6 production in mouse macrophages. International immunopharmacology. 2015 Apr;25(2):485-92.
[4]. Young-Woo Cho, et al. Paroxetine Induces Apoptosis of Human Breast Cancer MCF-7 Cells through Ca2+-and p38 MAP Kinase-Dependent ROS Generation. Cancers (Basel). 2019 Jan 9;11(1):64.
[5]. Malek Zarei, et al. Paroxetine attenuates the development and existing pain in a rat model of neurophatic pain. Iran Biomed J. 2014;18(2):94-100.
[6]. S Lightowler, et al. Anxiolytic-like effect of paroxetine in a rat social interaction test. Pharmacol Biochem Behav. 1994 Oct;49(2):281-5.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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