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AZ-5104 (GMP)

MCE 国际站：AZ-5104 (GMP)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0793G

CAS 号：1421373-98-9

生物活性： AZ-5104 GMP 是 AZ-5104 (HY-B0793) 的 GMP 级制剂。AZ-5104 是一种口服有效的 RORγ 受体活性化合物，也是 AZD9291 的循环代谢产物。AZ-5104 可抑制 EGFR 敏感突变体、EGFRT790M 耐药 EGFR 突变体和野生型 EGFR，但对 IGF-1R 家族无活性[1][2]。AZ-5104 可用于非小细胞肺癌的研究[2]。

体外研究(In Vitro)：OthersAnti-cancer Others AZ-5104 GMP 可强效抑制重组突变型及野生型 EGFR 酶活性，且相较于 AZD9291，其对突变型的选择性有所降低[2]。AZ-5104 GMP 在细胞实验中对 IGF-1R 受体家族无显著活性[2]。AZ-5104 GMP (孵育 6 小时) 可强效抑制转染 HEK293 细胞中罕见 EGFR 突变体 (EGFRG719S、EGFRL861Q、19 号外显子插入突变、EGFRvIII) 的磷酸化，其活性优于 AZD9291，但对 EGFR20 号外显子插入突变无抑制作用[2]。 Anti-cancer AZ-5104 GMP 在细胞实验中抑制 HER2 磷酸化的活性强于 AZD9291[2]。AZ-5104 GMP (2 nM-33 nM; 2 h) 可强效抑制 PC-9、H1975 和 LOVO 人肺癌细胞系中的 EGFR 磷酸化，与 AZD9291 相比[2]，其对突变型 EGFR 相对于野生型 EGFR 的选择性有所降低。AZ-5104 GMP (给药 3 天) 在体外抑制 EGFR 突变型和野生型人肺癌细胞系增殖的活性强于 AZD9291[2]。AZ-5104 GMP 在抑制携带 HER2 外显子 20 突变的人肺癌细胞的生长与信号传导方面，效力优于 AZD9291[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancer Anti-cancer AZ-5104 GMP (5 mg/kg；口服；每日；1 至 2 周) 可诱导 EGFRL858R 驱动型和 EGFRL858R+T790M 驱动型转基因肺腺癌发生肿瘤缩小，并且可彻底清除存活肿瘤组织[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：485.58

Formula：C27H31N7O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：AZ-5104 GMP 是 GMP 级别的 AZ-5104 (HY-B0793)。AZ-5104 是一种口服有效的 RORγ 受体活性化合物，同时也是 AZD9291 的循环代谢产物。AZ-5104 可抑制致敏性 EGFR 突变体、EGFRT790M 耐药性 EGFR 突变体及野生型 EGFR，且对 IGF-1R 家族无活性。AZ-5104 可用于非小细胞肺癌的研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Nowak D, et al. Neural Networks in the Design of Molecules with Affinity to Selected Protein Domains. International journal of molecular sciences. 2023 Jan 16;24(2):1762.
[2]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer discovery. 2014 Sep;4(9):1046-61.