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AT1R-agonist-1

MCE 国际站：AT1R-agonist-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P11847

CAS 号：3124030-35-6

生物活性：AT1R激动剂-1是一种血管紧张素II 1型受体（AT1R）激动剂，其Ki值为1.4 nM。AT1R激动剂-1具有较低的Gαq活性，保留了β-arrestin募集功能，并通过其柔性侧链进入AT1R内部的深层变构口袋。AT1R激动剂-1具有正性肌力作用（增强心肌收缩功能），且几乎不引起血压升高。AT1R激动剂-1可用于难治性心源性休克等疾病的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：AT1R-agonist-1 (Compound 12) (10 μM; 10 min) 在表达 AT1R 的 HEK293 细胞中作为 Gαq 信号通路的极弱部分激动剂，其 EC50 > 10,000 nM，相对于 AngII 的相对效能为 11%[1]。AT1R-agonist-1 (0-10 μM；10 min) 可强效招募 β-arrestin2 至 HEK293 细胞中的 AT1R，其 EC50 为 2.5 nM，相对于 AngII 的相对效能为 89%[1]。AT1R-agonist-1 (0-10 μM；10 min) 在表达 AT1R 的 HEK293 细胞中作为 PKC 信号通路的部分激动剂，其 EC50 为 4.8 nM，相对于 AngII 的相对效能为 51%[1]。AT1R-agonist-1 (0-10 μM；3 min) 在敲除 Gα12/13 且表达 AT1R 的 HEK293 细胞中作为 Rho 信号通路的部分激动剂，其 EC50 为 21 nM，相对 AngII 的效能为 47%[1]。AT1R-agonist-1 (10 μM; 1 min) 在大鼠原代血管平滑肌细胞 (VSMCs) 中仅能引起可忽略不计的 PKC 激活，其 EC50 >10,000 nM，相对于 AngII 的相对效能为 13%[1]。AT1R-agonist-1 (10 μM; 1 min 30 s) 在大鼠原代血管平滑肌细胞 (VSMCs) 中仅能诱导极微弱的 Rho 激活，其 EC50 > 10,000 nM，相对于 AngII 的相对效能为 12%[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：AT1R-agonist-1 (Compound 12) (0.96-9.6 nmol/kg/min；静脉注射；持续输注；10 分钟) 可增强正常血压雄性 Sprague-Dawley 大鼠的左心室射血分数，同时仅引发轻微的短暂升压反应[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：1152.30

Formula：C57H77N13O13

Sequence：Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-{Tyr(Bzl)}

Sequence Shortening：DRVYIHP-{Tyr(Bzl)}

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：AT1R-agonist-1 是一种血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 激动剂，其 Ki 值为 1.4 nM。AT1R-agonist-1 表现出低 Gαq 活性，可保留 β-抑制蛋白 (β-arrestin) 招募功能，并通过柔性侧链进入 AT1R 内部的深层变构口袋。AT1R-agonist-1 兼具正性肌力作用 (增强心脏收缩功能)，且几乎不升高血压。AT1R-agonist-1 可用于难治性心源性休克等研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Hadjadj M, et al. Tunable Biased Signaling of the Angiotensin II Type 1 Receptor for Inotropy C-Terminal Peptide Engineering and Allosteric Site Targeting. Journal of medicinal chemistry. 2026 Feb 12;69(3):2063-2081.