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c10c-G1V3
备注:

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

c10c-G1V3

MCE 国际站:c10c-G1V3

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-P11892

生物活性: c10c-G1V3 是一种 BRAG2 结合剂,其解离常数 (Kd) 为 7.37 μM。c10c-G1V3 与 BRAG2 结合,从而破坏其与 GluA2 的相互作用,并阻断 GluA2 的内吞作用和 AMPAR 亚基转换。c10c-G1V3 可减少谷氨酸诱导的细胞内活性氧 (ROS) 积累和细胞凋亡。在短暂性大脑中动脉闭塞模型中,c10c-G1V3 可减少梗死体积。c10c-G1V3 可用于缺血性卒中相关研究[1]。

体外研究(In Vitro):OthersGlutamate Release or ReceptorsOxidative StressApoptosis Others c10c-G1V3 (1.5625-100 μg/mL; 60 s association, 120 s dissociation) 可与纯化的人源 BRAG2 (AA390-763) 结合,其 Kd 值为 7.37 μM[1]。c10c-G1V3 (10 μM; 24 h) 对 HT22 细胞无细胞毒性[1]。c10c-G1V3 (0.1-10 μM; 24 h preincubation before OGD injury) 可呈剂量依赖性保护 HT22 细胞免受 OGD 诱导的损伤[1]。c10c-G1V3 (20 μM; 4 h) 在 HEK293T 细胞中表现出比未修饰的 3Y 肽支架更强的膜通透性[1]。c10c-G1V3 (200 μM; 0-8 h) 在大鼠血浆中具有更优的血浆稳定性,半衰期 > 8 h[1]。 Glutamate Release or Receptors c10c-G1V3 (0.1-10 μM; 2 h preincubation before 5 mM glutamate exposure for 24 h) 可保护 HT22 细胞免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性,高浓度下可维持 76.34% 的细胞存活率[1]。 Oxidative Stress c10c-G1V3 (10 μM; 30 min preincubation before 5 mM glutamate exposure for 24 h) 可显著抑制 HT22 细胞中谷氨酸诱导的 ROS 积累,缓解细胞内氧化应激[1]。 Apoptosis c10c-G1V3 (10 μM; 2 h preincubation before 10 mM glutamate exposure for 24 h) 可降低谷氨酸诱导的 HT22 细胞凋亡[1]。c10c-G1V3 (10 μM; 2 h preincubation before 10 mM glutamate exposure for 24 h) 可调控 HT22 细胞中的线粒体凋亡通路,通过上调抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达、下调促凋亡蛋白 Bax 及活化型半胱天冬酶 3 (cleaved-caspase 3) 的表达来缓解谷氨酸诱导的细胞凋亡[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo):Others Others c10c-G1V3 (腹腔注射;单次给药;8 mg/kg) 对 tMCAO 诱导缺血性脑卒中的 SD 大鼠具有显著神经保护活性,可使梗死面积减少 9.4%并改善神经功能缺损评分[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量:1247.31

Formula:C58H78N12O19

Sequence:Cyclo(Tyr-Lys-Glu-Gly-Tyr-Asn-{Val(N-Me)}-Tyr-{Gly(N-Me)}-Glu)

Sequence Shortening:Cyclo(YKEGYN-{Val(N-Me)}-Y-{Gly(N-Me)}-E)

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南

产品活性:c10c-G1V3 是一种 BRAG2 结合剂,其 Kd 为 7.37 μM。c10c-G1V3 可结合 BRAG2,从而破坏其与 GluA2 的相互作用,阻断 GluA2 的内吞作用及 AMPAR 亚基转换。c10c-G1V3 可减轻谷氨酸诱导的细胞内活性氧 (ROS) 积累和细胞凋亡 (apoptosis)。c10c-G1V3 可减小短暂性大脑中动脉闭塞模型中的梗死体积。c10c-G1V3 可用于缺血性脑卒相关的研究。

热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Liang R, et al. Discovery of Stable and Permeable -Methylated Cyclic Peptides to Block the Endocytosis of GluA2 AMPAR for Ischemic Stroke Therapy. Journal of medicinal chemistry. 2026 Mar 12;69(5):5594-5609.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


行业领先的生物信息学
•   靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
•   权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
•   动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
•   MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。


严格的多重质量控制
•   国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
•   完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
•   全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
•   MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
•   MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


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全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。


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