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Tyr-c[D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2
CAS No.:
3081054-21-6
备注:

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Tyr-c[D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2

MCE 国际站:Tyr-c[D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-P11895

CAS 号:3081054-21-6

生物活性:Tyr-c [D-Lys-pF-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 是一种多阿片受体(阿片受体)调节剂,可作为μ阿片受体(MOR)/κ阿片受体(KOR)激动剂和δ阿片受体(DOR)拮抗剂。Tyr-c [D-Lys-pF-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 可激活MOR下游的G蛋白介导的cAMP抑制通路和β-arrestin2募集通路,其β-arrestin2募集的EC50值为159 nM,MOR介导的钙动员的EC50值为1.1 nM,KOR的EC50值为397 nM。Tyr-c [D-Lys-pF-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 在体内表现出强效镇痛活性。它可用于与阿片受体功能和镇痛相关的研究[1]。

体外研究(In Vitro):Others Others Tyr-c[D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 (Analog 9) 在 CHO-K1/MOR/Gα15 细胞中作为人 MOR 的完全激动剂,其 EC50 为 1.1 nM[1]。Tyr-c[D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 在 CHO-K1/KOR/Gα15 细胞中作为人源 KOR 的部分激动剂,其 EC50 为 397 nM[1]。Tyr-c[D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 (0.1-10 μM) 可作为 CHO-K1/DOR/Gα15 细胞中人类 DOR 的拮抗剂[1]。Tyr-c[D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 (10 μM) 在 HEK293T 细胞中作为人 μ 阿片受体 (MOR) 的激动剂,可将 cAMP 的积累水平抑制至与 10 μM 的 DAMGO 相当的程度[1]。Tyr-c[D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 可在 HEK293T 细胞中诱导人 μ 阿片受体 (MOR) 的 β-arrestin2 募集,其 EC50 为 159 nM,与 DAMGO (HY-P0210) 的效力相当[1]。Tyr-c[D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 在小鼠血浆中表现出更强的酶稳定性,半衰期超过 72 h[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo):Others Others Tyr-c[D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 (Analog 9) (0.18 nmol/kg;皮下注射) 可通过激活中枢 MOR 和 KOR,在小鼠甩尾急性疼痛模型中产生强效的中枢介导镇痛作用,其 ED50 为 0.18 nmol/kg[1]。Tyr-c[D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 (皮下注射,0.35 nmol/kg) 可在小鼠醋酸诱导内脏痛模型中产生强效镇痛作用,其 ED50 为 0.35 nmol/kg[1]。Tyr-c[D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 (0.42 nmol/kg;口服) 在小鼠甩尾急性疼痛模型中产生强效口服镇痛作用,其 ED50 为 0.42 nmol/kg[1]。Tyr-c[D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 (颅内注射) 在小鼠中表现出脊髓上水平的体内 δ-阿片受体拮抗活性[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量:814.90

Formula:C42H51FN8O8

Sequence:Tyr-Cyclo({d-Lys}-{Phe(p-F)}-Phe-Asp)-{d-Pro}-NH2

Sequence Shortening:Y-Cyclo({d-Lys}-{Phe(p-F)}-FD)-{d-Pro}-NH2

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南

产品活性:Tyr-c [D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 是一种多阿片受体 (Opioid Receptor) 调节剂,为 MOR/KOR 激动剂和 DOR 拮抗剂。Tyr-c [D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 可激活 MOR 下游 G 蛋白介导的 cAMP 抑制通路和 β-arrestin2 招募通路,β-arrestin2 招募 EC50 为 159 nM,对 MOR 的钙动员 EC50 为 1.1 nM,对 KOR 的 EC50 为 397 nM。Tyr-c [D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 在体内具有出强效镇痛活性。Tyr-c [D-Lys-p-F-Phe-Phe-Asp]-D-Pro-NH2 可用于阿片受体功能及镇痛相关的研究。

热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Zhang Q, et al. Structure-Activity Studies of a Novel Opioid Cyclic Hexapeptide Modified at Gly: Identification of Highly Potent Agonists or Antagonists of Opioid Receptors. Journal of medicinal chemistry. 2026 Mar 26;69(6):6508-6527.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


行业领先的生物信息学
•   靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
•   权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
•   动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
•   MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。


严格的多重质量控制
•   国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
•   完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
•   全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
•   MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
•   MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。


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