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Ac-crown-TATE

MCE 国际站：Ac-crown-TATE

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P11900

生物活性：Ac-crown-TATE 是一种锕标记的放射性配体，源自 SSTR2 激动剂 crown-TATE，可靶向 SSTR2 高表达的神经内分泌肿瘤。Ac-crown-TATE 的 [226Ac]Ac-crown-TATE 形式同时具有 SPECT 可检测的 γ 射线和 α 射线特性，并能抑制肿瘤生长，延长患者生存期。Ac-crown-TATE 可用于 SSTR2 阳性神经内分泌肿瘤的研究、靶向 α 射线治疗和放射性核素显像[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：Others Others Ac-crown-TATE (125 kBq-4.32 MBq) 可在一系列活度水平下成功用 226Ac 进行放射性标记，形成[226Ac]Ac-crown-TATE[3]。Ac-crown-TATE (1×10-5 M; 30 min) 可在室温下对 [225Ac]Ac3+ 进行定量放射性标记，生成摩尔活度为 640 kBq/nmol 的 [225Ac]Ac-crown-TATE[1]。[225Ac]Ac-crown-TATE (9 天) 在 37°C 的混合人血清中表现出高稳定性，9 天后仍有≥87%的[225Ac]Ac3+保持结合状态[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancer Anti-cancer Ac-crown-TATE ([225Ac]Ac-crown-TATE; 30 kBq; 尾静脉注射; 1-120 h) 在 SSTR2 阳性 AR42J 荷瘤 NRG 小鼠中快速富集于肿瘤，肿瘤摄取由 1 h 的 7.8% IA/g 升至 4 h 的 11.1% IA/g，并在 120 h 仍维持 > 5% IA/g，肿瘤生物半衰期为 148.3 h[1]。Ac-crown-TATE ([225Ac]Ac-crown-TATE; 30 或 55 kBq; 最长观察 60 天) 可延缓 AR42J 肿瘤生长，将中位生存期分别延长至 21 和 26 天，而 saline 和非放射性 crown-TATE 对照分别为 4 和 5 天[1]。Ac-crown-TATE ([226Ac]Ac-crown-TATE; 58.6 kBq; 尾静脉注射; 1-48 h) 在 AR42J 荷瘤 NRG 小鼠中表现出较高的肿瘤摄取，5 h 时达到 33.1% IA/g，48 h 时仍为 19.7% IA/g，肿瘤吸收剂量系数为 222.3 mGy/kBq[2]。Ac-crown-TATE ([226Ac]Ac-crown-TATE; 125, 250 或 375 kBq; 最长观察 60 天) 可减缓 AR42J 荷瘤 NRG 小鼠的肿瘤生长，并将中位生存期由两个对照组的 7 天分别延长至 16，24 和 27 天，各剂量组均未观察到明显体重下降或毒性表现[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：1523.73

Formula：C69H98N14O21S2

Sequence：Ac-{crown}-{D-Phe}-Cys-Tyr-{D-Trp}-Lys-Thr-Cys-Thr

Sequence Shortening：Ac-{crown}-{D-Phe}-CY-{D-Trp}-KTCT

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Ac-crown-TATE 是一种基于 SSTR2 激动剂 crown-TATE 的锕标记放射性配体，可靶向 SSTR2 高表达的神经内分泌肿瘤。Ac-crown-TATE 的 [226Ac]Ac-crown-TATE 形式兼具 SPECT 可检测的 γ 发射和 α 辐射特性，可延缓肿瘤生长和延长生存期。Ac-crown-TATE 可用于 SSTR2 阳性神经内分泌肿瘤、靶向 α 辐射及放射性核素成像研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Ingham A, et al. Preclinical evaluation of [Ac]Ac-crown-TATE - An alpha-emitting radiopharmaceutical for neuroendocrine tumors. Nuclear medicine and biology. 2024;138-139:108944.
[2]. Koniar H, et al. Preclinical Evaluation of Ac as a Theranostic Agent: Imaging, Dosimetry, and Therapy. Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine. 2024 Nov 01;65(11):1762-1768.
[3]. Koniar HM. Dosimetry and biodistribution of actinium radiopharmaceuticals for targeted alpha therapy. Doctoral thesis, University of British Columbia, 2024.