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MCE 国际站:dTBP-3
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-P11903
生物活性: dTBP-3 是一种完全 D 构型的多肽竞争性抑制剂,靶向 TIGIT。dTBP-3 可竞争性占据 TIGIT 与其配体 PVR 之间的结合界面,阻断 TIGIT 介导的免疫抑制信号,并逆转 NK 细胞和 CD8+ T 细胞的免疫耗竭。dTBP-3 具有抗蛋白水解活性和肿瘤组织穿透能力,还能增强纳米载体的肿瘤穿透能力和细胞内化效率。dTBP-3 可用于肝癌、三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的相关研究[1][2][3]。
体外研究(In Vitro):OthersAnti-cancer Others dTBP-3 可于 6 h 内从 DTBP-3NP-siANRIL 中完全释放,而在无 GSH 的条件下则保持紧密结合状态;且 dTBP-3 偶联纳米颗粒被 Hep3B 细胞以浓度依赖的方式摄取,可抑制 Hep3B 细胞增殖、诱导发生凋亡[1]。dTBP-3 与 PLLD 偶联形成的 DTBP-PLLD 可从 PR-T@PLLD 中以 pH 依赖的方式释放,在与溶酶体和肿瘤微环境相关的酸性条件下释放量更高[2]。dTBP-3 衍生示踪剂 [18F]TTDP 与纯化的人源 TIGIT 蛋白结合,KD 值为 40.14 nM,证实其对人源 TIGIT 的高亲和力靶向作用[3]。 Anti-cancer dTBP-3 修饰于 PR-T@PLLD 纳米载体上可增强细胞摄取,并提高共递送的 PTX 和 RC 的细胞毒性,在 48 小时时的 IC50 为 9.57 μg/mL;且可有效逃逸抗 PD-1 耐药性 4T1 三阴性乳腺癌细胞的溶酶体,且与未修饰纳米粒相比,表现出更高的细胞摄取率和更低的溶酶体滞留率[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
体内研究(In Vivo):Anti-cancerInnate ImmunityAdaptive ImmunityApoptosisCytokines & ChemokinesOthers Anti-cancerInnate ImmunityAdaptive ImmunityApoptosis dTBP-3 通过阻断 TIGIT/PVR 通路增强肿瘤免疫、提高 NK 细胞和 T 细胞占比、减缓肿瘤生长并延长荷瘤小鼠生存期,从而抑制肝细胞癌[1]。 Anti-cancerAdaptive ImmunityInnate ImmunityCytokines & ChemokinesApoptosis dTBP-3 (40 mg/kg,尾静脉基部注射,每 3 天给药 1 次,总计 5 次) 可借助 PR-T@PLLD 纳米平台提升抗 PD-1 耐药三阴性乳腺癌的体内抗肿瘤作用,强化 CD8+ 细胞毒性 T 细胞活性、重塑肿瘤免疫微环境并促进促炎细胞因子分泌;还可诱导机体形成免疫记忆,有效抑制三阴性乳腺癌肺转移[2]。 Others dTBP-3 可合成静脉示踪剂 [18F]TTDP;该探针可特异性靶向小鼠、人源 TIGIT 阳性肿瘤浸润淋巴细胞,肿瘤摄取量显著高于各对照组,能定量反映瘤内 TIGIT 表达水平,预判联合免疫的干预效果,且在恒河猴体内拥有和小鼠相同的尿液代谢清除途径[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
分子量:1484.62
Formula:C70H93N21O16
Sequence:Gly-Gly-D-{Tyr-Thr-Phe-His-Trp-His-Arg-Leu-Asn-Pro}
Sequence Shortening:GGytfhwhrlnp
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:dTBP-3 是全 D 构型多肽竞争性抑制剂,可靶向 TIGIT。dTBP-3 能够竞争性占据 TIGIT 与配体 PVR 的结合界面,阻断 TIGIT 介导的免疫抑制信号,解除 NK 细胞与 CD8+ T 细胞的免疫耗竭。dTBP-3 具有抗蛋白水解性和肿瘤组织穿透性,还可增强纳米载体的肿瘤穿透能力与细胞内化效率。dTBP-3 可用于肝癌、三阴性乳腺癌及非小细胞肺癌相关研究。
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Wang T, et al. TIGIT/PVR and LncRNA ANRIL dual-targetable PAMAM polymeric nanoparticles efficiently inhibited the hepatoma carcinoma by combination of immunotherapy and gene therapy. Journal of drug targeting. 2021 Aug;29(7):783-791.
[2]. Wang J, et al. Tumor targeting dendritic nanocarrier with immunogenic cell death inducing and TIGIT blockade for synergistic chemo-immunotherapy against TNBC. Journal of nanobiotechnology. 2025 Dec 07;23(1):759.
[3]. Wang J, et al. Development and characterisation of [F]TTDP, a novel T cell immunoglobulin and ITIM domain tracer, in humanised mice and non-human primates. European journal of nuclear medicine and molecular imaging. 2025 Jan;52(2):416-426.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。
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