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LF1

MCE 国际站：LF1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P11917

生物活性： LF1 是一种胃泌素释放肽受体 (GRPR) 拮抗剂。LF1 可稳定地用镓-68、铟-111 和镥-177 进行放射性标记。放射性标记的 LF1 可用于高对比度 SPECT/CT 成像。LF1 可应用于前列腺癌相关研究[1][2]。

体外研究(In Vitro)：OthersAnti-cancer Others [177Lu]Lu-LF1 (1-3 nM) 以高亲和力和理想的慢解离动力学结合表达 GRPR 的前列腺癌细胞 PC-3，其 Kd 值为 0.12 nM[1]。 Anti-cancer 68/natGa-LF1、177/natLu-LF1 和 111/natIn-LF1 (1-100 nM; 120 min) 可高亲和力结合 PC3 细胞上的 GRPr，其 Kd 值分别为 16.3 nM、10.2 nM 和 5.2 nM[2]。采用 Rapamycin (HY-10219) 与 Lutetium-177-labelled LF1 (72 h) 的联合策略，比单独使用其中任一试剂更能有效降低 PC3 细胞活力，在 72 h 时细胞活力降至约 40%[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancer Anti-cancer [177Lu]Lu-LF1 (41.2-93.4 MBq；分 6 次给，分为两个 3 天周期，周期间隔 1 周) 在荷 PC-3 肿瘤小鼠中表现出剂量依赖性效应，其中 93.4 MBq 的分次处理剂量可产生显著的肿瘤抑制作用，中位生存期为 50 天[1]。[177Lu]Lu-LF1 (40 MBq；单次) 联合 Everolimus (HY-10218) 预处理可增强 PC-3 荷瘤小鼠的肿瘤控制效果，并将其中位生存期延长至 38 天，而单独使用单次剂量的 [177Lu]Lu-LF1 未产生显著获益[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：1682.92

Formula：C80H119N19O21

Sequence：{AAZTA-Pip-d-Phe}-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-{Sta}-Leu-NH2

Sequence Shortening：{AAZTA-Pip-d-Phe}-QWAVGH-{Sta}-L-NH2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：LF1 是一种胃泌素释放肽受体 (GRPR) 拮抗剂。LF1 可与镓-68、铟-111、镥-177 稳定进行放射性标记。LF1 被放射性标记后可用于高对比度 SPECT/CT 成像。LF1 可用于前列腺癌相关研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Kumar N, et al. Preclinical Evaluation of a Lu-Labeled Gastrin-Releasing Peptide Receptor Antagonist and Prostate Cancer Treatment with Monotherapy and in Combination with Everolimus. ACS pharmacology & translational science. 2026 Jan 09;9(1):59-68.
[2]. Hofstetter M, et al. Effect of the versatile bifunctional chelator AAZTA on the radiometal labelling properties and the in vitro performance of a gastrin releasing peptide receptor antagonist. EJNMMI radiopharmacy and chemistry. 2020 Nov 30;5(1):29.