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TAK-683

MCE 国际站：TAK-683

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P2161

CAS 号：872719-49-8

生物活性：TAK-683 是一种强效的 KISS1 受体 (KISS1R) 完全激动剂 (IC50=170 pM)，具有更佳的代谢稳定性。TAK-683 是一种九肽类药物，属于转移素类似物，对 KISS1R 具有激动活性，人源和鼠源的 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM[1]。TAK-683 可降低下丘脑中的促性腺激素释放激素 (GnRH) 水平，并降低体内血浆卵泡刺激素 (FSH)、黄体生成素 (LH) 和睾酮水平，因此具有用于研究激素依赖性前列腺癌的潜力[1][2][4]。

体外研究(In Vitro)：TAK-683 exhibits an IC50 value (95% CI) from receptor binding assays is 150-180 pM and EC50 value (95% CI) from Ca+ mobilization assays is 180 (159–203) pM in rat KISS1R-expressing Chinese hamster ovary (CHO) cells[4]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：TAK-683 (subcutaneous injection; 0.008, 0.08, 0.8, or 8 μmol/ml/kg; once daily; 7 days) induces an increase in plasma luteinizing hormone and testosterone levels; however, after day 7, plasma hormone levels and genital organ weights are reduced[3].TAK-683 (subcutaneous injection; 10, 30, or 100 pmol/h; once daily; 4 weeks) provides a promising for suppressing reproductive functions and hormone-related diseases such as prostate cancer[3].TAK-683 (subcutaneous injection; 2.1-21 nmol/kg/day; once daily; 12 weeks) has a longer-term evaluation in prostate cancer model, serum concentrations of PSA is reduced in rats, PSA concentrations are reduced to below the limit of detection (0.5 ng/ml)) in all rats by day 14[4]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：1298.45

Formula：C64H83N17O13

Sequence：N-Acetyl-{d-Tyr}-{d-Trp}-Asn-Thr-Phe-{aza}-Leu-{Met}-Arg-Trp-NH2

Sequence Shortening：N-Acetyl--{d-Tyr}-{d-Trp}-NTF-{aza}-L-{Met}-RW-NH2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 4 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。

IC50 & Target：IC50: 170 pM (metastin/GPR54)[1]

相关产品：TAK-448  | Kisspeptin-10, human  | TAK-448 acetate  | Kisspeptin-14 human  | Kisspeptin 234 TFA  | Neurokinin B TFA  | TRV-120027  | Kisspeptin-10 (mouse, rat)  | A 71915  | Elabela(19-32)  | Dynorphin A (1-8)  | DOTA-NOC

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Nishizawa N, et al. Design and Synthesis of an Investigational Nonapeptide KISS1 Receptor (KISS1R) Agonist, Ac-d-Tyr-Hydroxyproline (Hyp)-Asn-Thr-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (TAK-448), with Highly Potent Testosterone-Suppressive Activity and Excellent Water Solubility. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8804-8811. Epub 2016 Sep 21.
[2]. Asami T, et al.Design, synthesis, and biological evaluation of novel investigational nonapeptide KISS1R agonists with testosterone-suppressive activity.J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8298-307.
[3]. Matsui H, et al. Pharmacologicprofilesofinvestigationalkisspeptin/metastinanalogues,TAK-448andTAK-683, inadultmaleratsincomparisonto theGnRHanalogueleuprolide.Eur J Pharmacol.2014 Jul 15;735:77-85.
[4]. Hisanori MATSUI, et al. Functional Analyses of Kisspeptin in Controlling Gonadal Functions