MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Retrocyclin-101

MCE 国际站：Retrocyclin-101

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P5642

CAS 号：536757-16-1

生物活性：逆转录环素-101 (RC-101) 是一种合成的环状θ-防御素，是一种广谱抗菌肽，具有抗病原体（包括病毒、细菌和真菌）活性和抗炎活性。逆转录环素-101 对 HIV、SARS-CoV-2、黄病毒、流感病毒、HSV-1/2、金黄色葡萄球菌等多种病原体均表现出显著的抑制活性。逆转录环素-101 可抑制 TLR4 和 TLR2 介导的信号转导，并降低促炎细胞因子的表达[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：Retrocyclin-101 (50 μM; 1 h) 可抑制 SARS-CoV-2 刺突蛋白假型慢病毒对 H1299 细胞的感染，但该作用仅在其与病毒颗粒预孵育时出现 (与细胞预孵育时无此作用)，且血清可消除该效应[1]。Retrocyclin-101 (0.5-5 μM; 1 h) 以浓度依赖方式抑制重组融合前稳定型 SARS-CoV-2 刺突蛋白与 ACE2 的结合，在 37°C 预孵育后，5 μM 浓度下可将结合率降至对照组的约 25%[1]。Retrocyclin-101 (3-50 μM; 1-24 h) 可抑制 Vero E6 细胞的天然 SARS-CoV-2 感染；未与病毒预孵育时，其 IC50 为 29 μM；在无血清条件下与病毒预孵育 1 h 时，50 μM 浓度下可产生强烈的抑制作用[1]。Retrocyclin-101 (0-50 μM; 47 h) 可强效抑制 Vero 细胞中 ZIKV PRVABC 59 的感染，其 IC50 为 7.033 μM[2]。Retrocyclin-101 (0-50 μM; 71 h) 可抑制 Vero 细胞中的 ZIKV MR766 感染，其 IC50 为 15.58 μM[2]。Retrocyclin-101 (0-100 μM) 可以剂量依赖方式显著降低 Vero 细胞和 U251 胶质瘤细胞中 ZIKV PRVABC 59 和 MR766 的病毒滴度[2]。Retrocyclin-101 (40 μM; 48-72 h) 可在病毒进入和复制阶段抑制 Vero 细胞中的 ZIKV PRVABC 59 及 MR766 感染，但不通过直接杀病毒活性或阻断细胞受体发挥作用[2]。Retrocyclin-101 (25-50 μM; 50 h) 可抑制 BHK-21 细胞中 ZIKV 的复制，但对初始复制子 RNA 的翻译无影响[2]。Retrocyclin-101 (0-50 μM; 24 h) 可抑制 BHK-21 细胞中 JEV NS2B-NS3 丝氨酸蛋白酶的活性，在较低浓度下会降低 NS3 的表达水平并提高未加工多蛋白前体的含量[2]。Retrocyclin-101 (0-50 μM; 24 h) 可抑制 BHK-21 和 U251 细胞中的 JEV AT31 感染，其 IC50 为 10.67 μM[2]。Retrocyclin-101 (50 μM; 24 h) 可抑制 BHK-21 细胞中的 WT、N154A、H144A 和 Q258A 型 JEV 毒株，但 DE 突变株与 T410A 型 JEV 毒株对 RC-101 具有抗性[2]。Retrocyclin-101 可在体外通过 Factor Xa 蛋白酶从其 GFP 融合伴侣上被切割；由于内源性类 Factor Xa 活性，在质体转基因烟草叶绿体提取物中会自然发生部分切割[3]。Retrocyclin-101 (2.5-20 μM; 16 h) 可以浓度依赖的方式强效抑制金黄色葡萄球菌鼻腔定植菌株 D20-7、D535-6、D30 以及临床菌株 USA300 的生长；其中 20 μM 浓度可使鼻腔定植菌株的生长抑制时长超过 10 h，使 USA300 的生长抑制时长达到 5 h[4]。Retrocyclin-101 (2.5-10 μM; 0.25-9 h) 是一种起效迅速、具有浓度依赖性的杀菌剂，可作用于金黄色葡萄球菌鼻腔携带菌株 D20-7、D535-6、D30 以及临床菌株 USA300；10 μM 浓度下可在 30 分钟内实现完全生长抑制，即使面对高细菌接种量仍能保持活性[4]。Retrocyclin-101 (1-10 μg/tissue; 9 h) 可抑制金黄色葡萄球菌鼻腔定植菌株 D20-7、D535-6、D30 及临床菌株 USA300 在人鼻腔上皮细胞 (RPMI 2650) 上的黏附与存活，其中 10 μg/tissue 可完全阻断细菌黏附[4]。Retrocyclin-101 (4-20 μg/tissue; 9 h) 在 20 μg/tissue 的浓度下可完全阻止 S. aureus 鼻腔定植菌株 D20-7 黏附于器官型人气道上皮[4]。Retrocyclin-101 (30 μg/mL; 30-60 min) 可抑制人单核细胞来源巨噬细胞中依赖 TRIF 和 MyD88 的 TLR4 介导的促炎细胞因子基因表达[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Retrocyclin-101 (阴道给药；8 天) 在豚尾猕猴体内经阴道给药后，可维持稳定性与生物活性至少 8 天[4]。Retrocyclin-101(每只小鼠 100 μg；静脉注射；每日；感染后第 2-6 天) 可显著保护小鼠免受甲型流感病毒 (PR8) 感染，在感染后第 2 天开始治疗性给药时，可提高小鼠存活率并降低临床严重程度[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：1908.39

Formula：C74H130N28O19S6

Sequence：Gly-Ile-Cys-Arg-Cys-Ile-Cys-Gly-Lys-Gly-Ile-Cys-Arg-Cys-Ile-Cys-Gly-Arg (Disulfide bridge:Cys3-Cys16;Cys5-Cys14;Cys7-Cys12)

Sequence Shortening：GICRCICGKGICRCICGR (Disulfide bridge:Cys3-Cys16;Cys5-Cys14;Cys7-Cys12)

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Retrocyclin-101 (RC-101) 是一种人工合成的、具有环状结构的 θ-防御素，一种广谱，具有抗病原体 (涵盖病毒、细菌和真菌) 活性和抗炎活性。Retrocyclin-101 可抑制 ZIKV NS2B-NS3 丝氨酸蛋白酶活性，其 IC50 为 7.20 μM。Retrocyclin-101 对 HIV、SARS-CoV-2、黄病毒、流感病毒、HSV-1/2、金黄色葡萄球菌等均具有显著抑制活性。Retrocyclin-101 抑制 TLR4 和 TLR2 介导的信号传导，降低促炎细胞因子表达。

相关产品：Theaflavin 3,3'-digallate  | Cephaeline  | Quinine  | PKI 14-22 amide,myristoylated  | Glabranine  | Erythromycin estolate  | Theaflavin 3,3'-digallate (Standard)  | Lanatoside C  | Hirsutine  | Tiratricol  | Nimbin  | SP187

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Kudryashova E, et al. Inhibition of SARS-CoV-2 Infection by Human Defensin HNP1 and Retrocyclin RC-101. J Mol Biol. 2022;434(6):167225.
[2]. Jia X, et al. Mechanism through Which Retrocyclin Targets Flavivirus Multiplication. J Virol. 2021;95(15):e0056021.
[3]. Lee SB, et al. Expression and characterization of antimicrobial peptides Retrocyclin-101 and Protegrin-1 in chloroplasts to control viral and bacterial infections. Plant Biotechnol J. 2011;9(1):100-115.
[4]. Lamers RP, et al. Characterization of the retrocyclin analogue RC-101 as a preventative of Staphylococcus aureus nasal colonization. Antimicrob Agents Chemother. 2011;55(11):5338-5346.
[5]. Prantner D, et al. The θ-defensin retrocyclin 101 inhibits TLR4- and TLR2-dependent signaling and protects mice against influenza infection. J Leukoc Biol. 2017 Oct;102(4):1103-1113.
[6]. Lee SB, et al. Expression and characterization of antimicrobial peptides Retrocyclin-101 and Protegrin-1 in chloroplasts to control viral and bacterial infections. Plant Biotechnol J. 2011 Jan;9(1):100-15.